Producten
Aliskiren is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets (Rasilez, Rasilez HCT+ hydrochloorthiazide Het werd in 2007 in veel landen, in de EU en in de Verenigde Staten goedgekeurd (andere merknaam: Tekturna). Opmerking: Andere combinatiepreparaten, bijv. Met amlodpine (Rasilamlo), zijn niet meer verkrijgbaar.
Structuur en eigenschappen
Aliskiren (C.30H53N3O6, Mr = 551.8 g / mol) aanwezig in drugs als aliskiren hemifumaraat, een wit tot geelachtig kristallijn poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water Het actieve ingrediënt lijkt op een peptide maar heeft een niet-peptidische structuur.
Effecten
Aliskiren (ATC C09XA02) heeft bloeddrukverlagende eigenschappen. Het remt selectief de vorming van angiotensine I uit angiotensinogeen door directe en competitieve remming van het aspartylprotease renine. Dit is de eerste stap in de activering van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem. Aliskiren bindt zich aan de actieve plaats van het enzym en voorkomt zo de vorming van de sterk vasoconstrictieve en bloed drukverhogende angiotensine II en de afgifte van aldosteron (zie ook onder renine-angiotensinesysteem). Het medicijn heeft een lange halfwaardetijd van 40 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van essentieel hypertensie (hoge bloeddruk).
Dosering
Volgens de professionele informatie. De tablets worden eenmaal per dag ingenomen. Inname van het medicijn samen met vruchtensap (grapefruitsap, appelsap, sinaasappelsap) leidt tot een significante afname van de AUC en maximale plasma concentratie Aliskiren mag daarom niet worden ingenomen met vruchtensappen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Angio-oedeem met een voorgeschiedenis van aliskiren, erfelijk of idiopathisch angio-oedeem
- Combinatie van aliskiren met ACE-remmers or sartanen bij patiënten met suikerziekte mellitus en patiënten met een verminderde nierfunctie.
- Zwangerschap en borstvoeding
- Kinderen onder de 2 jaar
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Aliskiren heeft een slechte wisselwerking met CYP450 en heeft een lage biobeschikbaarheid van slechts 2.6% en een substraat zijn van P-glycoproteïne Met gelijktijdige administratie van P-gp-remmers zoals ketoconazol en ciclosporinekunnen de plasmaconcentraties in relevante mate toenemen. Andere interacties zijn mogelijk met: ACE-remmers, sartanen, furosemide, NSAID's, kalium, kaliumsparende diuretica Dubbele remming van de RAAS wordt niet aanbevolen.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten diarreeduizeligheid, duizeligheid, en hyperkaliëmie.
