Atorvastatine

Producten

Atorvastatine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Gesorteerd, algemeen, auto-generiek). Het is sinds 1997 in veel landen goedgekeurd. Atorvastatine is ook verkrijgbaar als vaste combinatie met ezetimibe​ zie atorvastatine en ezetimibe.

Structuur en eigenschappen

Atorvastatine (C.33H35FN2O5, Mr = 558.64 g / mol) aanwezig in drugs als atorvastatine calcium trihydraat, (atorvastatine)2- - Ca.2+ - 3 uur2O. Het is een witte kristallijne poeder dat is zeer slecht oplosbaar in water.

Effecten

Atorvastatine (ATC C10AA05) heeft lipidenverlagende eigenschappen. Het resulteert in een verlaging LDL, de triglyceriden, apolipoproteïne B, en stijgt HDL​ De effecten zijn gedeeltelijk het gevolg van remming van HMG-CoA-reductase. Dit enzym katalyseert een vroege stap in cholesterol biosynthese door omzetting van 3-hydroxy-3-methylglutaryl co-enzym A (HMG-CoA) in mevalonzuur (mevalonaat). Atorvastatine heeft ook talrijke pleiotrope effecten die gedeeltelijk onafhankelijk zijn van het lipidenmetabolisme.

Indicaties

Atorvastatine wordt gebruikt om een ​​verhoogd totaal te verminderen cholesterol, LDL cholesterol-, apolipoproteïne B- en triglycerideniveaus en om cardiovasculaire voorvallen bij hoogrisicopatiënten te voorkomen (primaire en secundaire preventie).

Dosering

Volgens het medicijnlabel. Tablets worden gewoonlijk eenmaal daags toegediend, onafhankelijk van maaltijden. Ze kunnen op elk moment van de dag worden ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Actieve leverziekte
  • Permanente verhoging van serumtransaminasen
  • cholestase
  • Spierziekten
  • Zwangerschap en borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Atorvastatine wordt door CYP3A4 gebiotransformeerd in gedeeltelijk actieve metabolieten; daarom drug-drug interacties zijn mogelijk via CYP3A4. Deze moeten worden opgemerkt omdat er (vermoedelijk) een verhoogd risico op spierziekte is bij verhoogde atorvastatineconcentraties. Bijvoorbeeld krachtige CYP3A4-remmers zoals itraconazol, claritromycine en ritonavir kan leiden tot significante verhogingen van de atorvastatineconcentraties. Ciclosporine, fibraten en niacine kunnen ook het risico op spierziekte verhogen. Atorvastatine wordt getransporteerd door OATP1B1, dus interacties via OATP1B1 zijn ook mogelijk. Volledige en uitgebreide informatie over interacties vindt u in de bijsluiter voor geneesmiddelen.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten spijsverteringsstoornissen zoals opgeblazen gevoel, constipatie en misselijkheid​ ontsteking van de nasopharynx; hoofdpijn; spier en gewrichtspijn; spier krampen​ en gezwollen gewrichten​ Ernstige bijwerkingen, die zelden voorkomen, zijn onder meer het oplossen van dwarsgestreepte spieren (rabdomyolyse), ernstige allergische reacties en ernstige huid reacties en lever schade.