Het actieve ingrediënt sildenafil wordt sinds 1998 op de markt gebracht door het Amerikaanse farmaceutische bedrijf Pfitzer onder de bekende merknaam Viagra als medicijn voor erectiele dysfunctie. Sildenafil is ook een onderdeel van verschillende algemeen drugs en wordt sinds 2006 onder de naam Revatio gebruikt als behandeling voor pulmonale arteriële hypertensie.
Wat is sildenafil?
Het actieve ingrediënt sildenafil wordt op de markt gebracht door Pfitzer onder de merknaam Viagra als medicijn voor erectiele dysfunctie Sildenafil is een synthetisch geproduceerde zogenaamde PDE-5-remmer. Drugs van deze stofklasse (andere voorbeelden zijn tadalafil en vardenafil, de actieve ingrediënten van de seksuele versterkers Cialis en Levitra) werken in bij de regulering van de tonus van de gladde spier van de vaatwanden en hebben een vaatverwijdend effect. Hun werking is gebaseerd op de blokkering van het cGMP-splitsende enzym fosfodiësterase type 5 (PDE-5), dat ten grondslag ligt aan zowel de potentie-verhogende als de bloed drukverlagende effecten van sildenafil. Drugs die sildenafil bevatten, zijn op recept verkrijgbaar in Duitsland.
Farmacologische effecten
Regulering van bloed druk op het niveau van vasculaire gladde spieren, met name in de pulmonale circulatie en penis, wordt gekenmerkt door het samenspel tussen de neurotransmitter stikstofoxide (NO) en het enzym fosfodiësterase 5 (PDE-5). Afgifte van NO bij zenuwuiteinden nabij bloed schepen stimuleert de synthese van het nucleotide cGMP (cyclisch guanosinemonofosfaat cGMP is een verwant van het universele energiemolecuul ATP). cGMP veroorzaakt uiteindelijk gladde spieren ontspanning via een andere signaalcascade, waardoor de dwarsdoorsnede van bloed wordt verwijd schepen. De bloeddruk druppels. Tijdens seksuele opwinding zorgt dit mechanisme ervoor dat het corpus cavernosum van de penis wordt gevuld met snel instromend bloed en zo aanzienlijk bijdraagt aan de ontwikkeling van een erectie. De regulerende tegenhanger van NO is PDE-5, dat cGMP weer afbreekt en zo een hernieuwde vernauwing van de vaatwanden bevordert. PDE-5 is vaak te actief bij mannen met hypertensie en / of erectieproblemen. Wanneer het enzym wordt geblokkeerd door sildenafil, nemen de cGMP-spiegels toe. Dit heeft over het algemeen een bloeddruk verlagend effect. De duur en sterkte van een erectie worden positief beïnvloed door sildenafil.
Medisch gebruik en toepassing
Sildenafil wordt medicinaal gebruikt bij de behandeling van erectiele dysfunctie net zoals hypertensie Voor erectiestoornissen wordt het medicijn naar behoefte ingenomen - maar niet zonder eerst een arts te raadplegen. De typische dosis ligt tussen de 25 en 100 milligram, afhankelijk van de ernst van de aandoening. Sildenafil treedt binnen ongeveer twee uur in werking en is tot 10 uur na inname in het lichaam actief. Een erectie die zich ontwikkelt, kan binnen deze periode effectief worden gestabiliseerd door het actieve ingrediënt. Sildenafil alleen veroorzaakt geen erectie - seksuele opwinding en intacte mechanismen van NO-afgifte en cGMP-synthese zijn voorwaarden voor de effectiviteit van geneesmiddelen die sildenafil bevatten. Als sildenafil wordt voorgeschreven voor regelmatig gebruik als antihypertensivum, a dosis van ongeveer 60 milligram wordt gewoonlijk verdeeld over de dag.
Risico's en bijwerkingen
Het type en de omvang van de bijwerkingen die gebruikers van sildenafil ervaren, variëren van persoon tot persoon. De meeste van deze bijwerkingen houden verband met het vaatverwijdende effect van het actieve ingrediënt. Sildenafil blijft voor slechts ongeveer een vijfde van de gebruikers volledig vrij van bijwerkingen. Hoofdpijn, benauwd of vloeibaar neus-blozen in het gezicht, maag en spijsverteringsklachten, zweten en opvliegers, terug en pijn in de ledematen zijn vaak voorkomende bijwerkingen. Zelden klagen gebruikers er ook over duizeligheid, vertraagde reactietijd of visuele stoornissen. Een andere bijwerking kan het ongewenst aanhouden van een erectie zijn. Deze effecten zijn niet zorgwekkend en verdwijnen binnen één tot twee dagen. Af en toe, gehoorverlies, dwz plotseling gehoorverlies, is voorgekomen bij regelmatige gebruikers van hoge doses sildenafil. Ook zeer zelden, hypoxie van de optische zenuw als gevolg van een ernstige daling in bloeddruk in het oog (anterieure ischemische optische neuropathie) is opgetreden, resulterend in gedeeltelijk of volledig verlies van het gezichtsvermogen. Deze complicaties traden echter alleen op bij mannen met extra risicofactoren Aangezien sildenafil de bloeddruk verlaagt, kan het gebruik van andere bloeddrukverlagende medicijnen of medicijnen een levensbedreigende bloeddrukdaling veroorzaken. Dit geldt voor de drugscène amyl nitriet, bekend als poppers, en vooral voor nitraathoudende middelen zoals nitroglycerine, die worden gebruikt in noodgeval medicijn For hart- mislukking.
