Producten
Sildenafil is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets en als oplossing voor injectie (Viagra, Revatio, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1998 in veel landen goedgekeurd. Generics is op 22 juli 2013 in de verkoop gegaan en het patent is op 21 juni verlopen. Pfizer heeft auto-algemeen sildenafil Pfizer, identiek aan het origineel, in mei. In 2016 werd in veel landen bovendien de smeltfilm Silvir uitgebracht. Sildenafil zou oorspronkelijk bij Pfizer worden ontwikkeld voor de behandeling van angina. In 1992 werden erectiebevorderende effecten ontdekt als bijwerking in een klinische proef. In 1993 werden de eerste proeven uitgevoerd voor erectiele dysfunctie.
Structuur en eigenschappen
Sildenafil (C.22H30N6O4S, Mr = 474.6 g / mol) aanwezig in drugs als sildenafilcitraat, een wit, kristallijn, licht hygroscopisch poeder dat is matig oplosbaar in water. Het is een pyrazol-pyrimidine en een piperazinederivaat. De blauwe kleur van de tablets en smeltbare tabletten zijn van de toegevoegde kleurstof indigokarmijn (E132).
Effecten
Sildenafil (ATC G04BE03) heeft vaatverwijdende en antihypertensieve eigenschappen. Het veroorzaakt ontspanning van gladde spieren in het corpus cavernosum en een toename van bloed stroom naar de penis tijdens seksuele stimulatie. De effecten zijn het gevolg van remming van cGMP-specifieke fosfodiësterase type 5 (PDE-5), wat leidt tot een toename van cGMP, die deze effecten medieert als een tweede boodschapper van stikstofoxide (NEE). Sildenafil heeft een halfwaardetijd van 3 tot 5 uur.
Indicaties
Voor de behandeling van mannen met erectiele dysfunctie (erectiestoornissen, Viagra). Sildenafil is ook goedgekeurd voor de behandeling van pulmonale arteriële aandoeningen hypertensie (Revatio). Een ander potentieel gebruik is longoedeem geassocieerd met Hoogtevrees (off-label). Dit artikel verwijst naar het gebruik ervan in erectiele dysfunctie.
Dosering
Volgens de SmPC. Medicijnen worden ongeveer een uur vóór geslachtsgemeenschap ingenomen en niet vaker dan eenmaal per dag. De dosis bereik is 25 tot 100 mg; 50 mg wordt over het algemeen aanbevolen. Met eten, de begin van de actie is vertraagd.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Patiënten die seksuele activiteit worden ontraden.
- Sildenafil mag niet gelijktijdig worden toegediend met nitraten, NO-donoren of amyl nitriet.
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Sildenafil wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C9. Overeenkomstige drug-drug interacties zijn mogelijk. Het versterkt de antihypertensieve eigenschappen van nitraten en NO-donoren, wat kan leiden tot een ernstige en gevaarlijke daling van bloed druk. De combinatie is daarom gecontra-indiceerd. Met andere antihypertensiva, verlaging van bloed druk kan ook mogelijk zijn. Interacties met anticoagulantia (fenprocoumon, acenocoumarol) kan niet worden uitgesloten.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijnvisuele stoornissen, duizeligheid, veranderingen in het zien van kleuren, blozen, verstopte neus en indigestie. Zeer zelden, ernstige bijwerkingen zoals beroertehartritmestoornissen, myocardinfarct, plotselinge hartdood en toevallen zijn mogelijk.
