Promethazine is een neurolepticum (eigenlijk een antihistaminicum) dat produceert kalmerendanti-allergische, anti-emetische en slaapverwekkende effecten. Het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van agitatietoestanden.
Wat is promethazine?
Promethazine (chemische molecuulformule: C17H20N2S) behoort tot de groep fenothiazines. Het is een neurolepticum, maar vanwege zijn werkingsmechanisme, het behoort eigenlijk tot de antihistaminica. Promethazine heeft weinig of geen nut als antipsychoticum, wat ongebruikelijk is voor een neurolepticum. Het wordt echter gebruikt als een kalmerend (kalmeringsmiddel). Bovendien kan het worden gebruikt als een anti-allergisch en anti-emeticum.
Farmacologische werking
Promethazine behoort tot de eerste groep neuroleptica Het is een neurolepticum met een lage potentie. neuroleptica worden gebruikt in de therapie of schizofreniebijvoorbeeld omdat ze een antipsychotisch en spedatief effect hebben. Psychosen zijn voornamelijk te wijten aan de werking van de neurotransmitters dopamine en serotonine. Bijna alle neuroleptica hebben daarom een remmend effect op de dopamine en serotonine receptoren in het midden zenuwstelsel door ze te bezetten en zo als antagonisten te fungeren om het effect van de twee neurotransmitters te verzwakken. Op deze manier reguleren ze hun invloed op de psyche. Promethazine heeft echter een ander werkingsmechanisme dan de meeste neuroleptica. In de eerste plaats is het een antihistaminicum en blokkeert het dus histamine door te binden aan H1-receptoren als antagonist. histamine receptoren bevinden zich ook in het midden zenuwstelsel Omdat promethazine hier ook aan bindt, heeft het een slaapbevorderende en kalmerend effect. Het is daarom bijzonder geschikt voor de therapie van staten van opwinding. Het is echter niet geschikt voor de zool therapie of schizofrenie. De absorptie van promethazine vindt plaats in de darm en is erg snel. Het is echter onderhevig aan een hoog first-pass-effect, wat resulteert in een relatief laag biobeschikbaarheid De plasmahalfwaardetijd van de stof is ongeveer 10-12 uur, het hoogste plasma concentratie is aanwezig na anderhalf tot drie uur. Het medicijn wordt gemetaboliseerd door een enzym uit de cytochroom P450-groep en de resulterende metabolieten zijn niet farmacologisch actief. Ze oefenen dus niet hun eigen effect uit.
Medische toepassing en gebruik
Promethazine wordt gebruikt voor agitatie en angst, rusteloosheid, slaapstoornissen, en allergieën. Het gebruik ervan bij allergieën is echter alleen als het gelijktijdig wordt gebruikt verdoving is gewenst. Daarnaast wordt het medicijn ook gebruikt voor misselijkheid en braken als het beter wordt verdragen anti-emetica kan niet worden gebruikt. Promethazine is niet geschikt voor de enige therapie van schizofrenie De neuroleptische potentie van het medicijn wordt gegeven als 0.5. Het behoort dus tot de groep van laag-potente neuroleptica, die voornamelijk worden gebruikt vanwege hun kalmerende werking. Hieruit is zijn ongeschiktheid voor de zool therapie van schizofrenie kan afgeleid worden. Voor de behandeling van allergische reacties, misselijkheid en braken, promethazine is niet het medicijn van eerste keuze vanwege het kalmerende effect. Er worden beter verdragen drugs die geen kalmerende en slaapbevorderende effecten hebben en toch effectief zijn tegen allergische reacties, misselijkheid en braken Als deze middelen echter niet beschikbaar zijn, om andere redenen niet kunnen worden toegediend of als ze gelijktijdig worden gebruikt verdoving gewenst is, kan promethazine worden gebruikt voor deze klachten, waarvoor het goed werkzaam is.
Risico's en bijwerkingen
Promethazine kan een aantal nadelige medicijneffecten veroorzaken. Deze omvatten droog mond, constipatieverlies van libido, verwarring, duizeligheid, hypotensie (laag bloed druk), hartritmestoornissen, hoofdpijndyskinesieën (bewegingsstoornissen), acathisie (abnormale rusteloosheid), toevallen, maligne neuroleptisch syndroom en ademhalingsproblemen Depressie bij jonge kinderen en bij patiënten met bronchiale astma or COPD Promethazine mag niet tegelijkertijd met antihypertensiva worden ingenomen drugs, slaappillen, pijnstillers en alcohol, omdat het het effect van deze stoffen versterkt. Promethazine mag niet worden gebruikt bij kinderen jonger dan twee jaar die MAO-remmers, bij het syndroom van Reye, in epilepsieverminderd bewustzijn, hypotensie, in kransslagader hart- ziekte, lever disfunctie, nier disfunctie, bronchiale astma, bronchitis, bronchiëctasieënin taaislijmziekte, smalle hoek glaucomaprostaathyperplasie, urineretentie en in pyloro-duodenale constipatie Bij ouderen mag het alleen onder strikte indicaties worden gegeven. Promethazine wordt misbruikt om de centrale effecten te versterken, bijvoorbeeld de euforische effecten van opiaten.
