Definitie
Anti-emetica zijn een groep geneesmiddelen die zijn ontworpen om te onderdrukken of te voorkomen braken, misselijkheid en misselijkheid. De anti-emetica omvatten verschillende groepen werkzame stoffen die op verschillende receptoren werken.
Introductie
Misselijkheid is een complex proces dat bedoeld is om het lichaam te beschermen door te voorkomen dat potentieel giftige stoffen worden uitgebraakt en het lichaam binnendringen. In aanvulling op, braken kan optreden tijdens kanker behandeling en chemotherapie (cytostatisch geïnduceerd braken), na operaties (postoperatief), tijdens zwangerschap en kinetosis (reisziekte) en kan worden behandeld met anti-emetica. Verschillende delen van het lichaam zijn betrokken bij de misselijkheid.
Een daarvan is de area postrema. Dit is een hersenen regio in de hersenstam die, samen met andere kernen, het misselijkheidscentrum vormt. Het heeft de chemo-receptieve triggerzone (CTZ).
Dit is een groep neuronen met receptoren die zich voor de bloed-hersenen barrière. Normaal gesproken is de hersenen is omgeven door een laag van zeer dichte celassemblages (bloedhersenbarrière), die voorkomt dat gifstoffen de hersenen binnendringen. Om ervoor te zorgen dat de hersenen toch worden geïnformeerd over giftige stoffen die in de bloedbaan zijn gekomen, zijn er de circumventriculaire organen (een groep van gespecialiseerde hersengebieden die in contact staan met de bloedbaan, dus niet via de bloedbaan). bloed-hersenen barrière).
Deze omvatten het gebied postrema als onderdeel van het braakcentrum. Het maagdarmkanaal is afferent zenuwen die naar de hersenen lopen en het braakcentrum activeren via de nucleus tractus solitarii (NTS, een hersengebied dat nauw betrokken is bij de verstikkings- en braakreflex) in aanwezigheid van gifstoffen. Het evenwichtsorgaan en het binnenoor activeer het braakcentrum bij aanwezigheid van kinetosen (reisziekte, reisziekte).
Actieve ingrediënten en werkingsmechanisme
Zogenaamde D2-receptorantagonisten werken centraal (in de hersenen) door de dopamine receptoren van het gebied postrema en perifeer door het bovendeel te activeren spijsverteringskanaal. Ze kunnen worden onderverdeeld in anti-emetica die de bloed-hersenbarrière (perphenazine, alizapride, droperidol) en degenen die voornamelijk perifeer werken, buiten de centrale zenuwstelsel (metoclopramide en domperidon). Metoclopramide (MCP) werkt ook als een 5-HT3-receptorantagonist en neemt toe maag en dunne darm beweeglijkheid (toegenomen aantal spierbewegingen).
Ze kunnen worden gebruikt voor kinetose, postoperatief braken en cytostatisch geïnduceerd braken (braken veroorzaakt door chemotherapie). H1-receptorantagonisten blokkeren type 1 histamine receptoren en worden ook gebruikt bij de behandeling van allergieën en als een hypnoticum (medicijn dat slaap bevordert en kalmeert). Anti-emetica die worden gebruikt, zijn onder meer promethazine en difenhydramine, die tot de eerste generatie behoren histamine antagonisten (deze bereiken het braakcentrum via de bloed-hersenbarrière).
Ze kunnen worden gebruikt in gevallen van zwangerschap braken en kinetose. 5-HT3-receptorantagonisten blokkeren serotonine receptoren. De 5-HT3 worden voornamelijk aangetroffen in het braakcentrum.
Ondansetron, Granisetron en Tropisetron worden gebruikt voor postoperatief braken en door cytostatica geïnduceerd braken. NK1-receptorantagonisten remmen de neurokininereceptor 1 in het braakcentrum. De enige werkzame stof die momenteel wordt gebruikt, is aprepitant.
Het wordt meestal gebruikt in combinatie met 5-HT3-antagonisten en dexamethason. Apreptinate mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap en borstvoeding. Het belangrijkste effect van glucocorticoïden (bv dexamethason) is niet het anti-emetische effect, hoewel ze voor dit doel kunnen worden gebruikt. Het anti-emetische effect van glucocorticoïden is niet definitief opgehelderd.
