Definitie en eigenschappen
Wanneer we een tablet of capsule innemen, bevat deze een bepaalde hoeveelheid van een actief farmaceutisch ingrediënt. Meestal de volledige dosis komt niet in de bloedbaan. Sommige actieve ingrediënten komen niet volledig vrij uit de doseringsvorm (bevrijding), andere worden slechts gedeeltelijk uit de darm opgenomen (absorptie), en sommige worden gemetaboliseerd in de darm en tijdens de eerste lever doorgang (first-pass metabolisme). Orale biologische beschikbaarheid verwijst naar de fractie van de dosis dat verschijnt in de systemische bloedbaan. Het varieert tussen 0 (0%) en 1 (100%). Het wordt als volgt berekend: Absolute orale biologische beschikbaarheid F = AUCmondeling / AUCiv Area Under the Curve (AUC) verwijst naar het gebied onder het plasma concentratie curve voor intraveneus of peroraal administratie. Ter referentie: de AUCiv is gebruikt. Het is altijd 100% omdat het geheel is dosis verschijnt in het bloed bij intraveneuze toediening. De definitie van biologische beschikbaarheid omvat gewoonlijk niet alleen de (AUC) maar ook de (bijv. Tmax, curve progressie).
Afhankelijkheid van formulering
Biologische beschikbaarheid is niet uitsluitend een stofeigenschap. Het hangt ook aanzienlijk af van de formulering van het medicijn. Een stalen tablet die niet oplost in de maag en darmen heeft een biologische beschikbaarheid van 0%. Daarom algemeen drugs moet ook voldoen aan een test voor wat bekend staat als bio-equivalentie (zie onder algemeen verdovende middelen).
Geneesmiddelinteracties
Drugs met een lage biologische beschikbaarheid zijn vatbaar voor medicatie interacties. Bijvoorbeeld het bisfosfonaat ibandronaat, die wordt gebruikt voor osteoporose therapie, heeft een diepe biologische beschikbaarheid van slechts 0.6%. Als calcium tegelijkertijd wordt ingenomen, verslechtert de biologische beschikbaarheid zelfs nog verder tot het punt van verlies van werkzaamheid. Drugs met een high first-pass metabolisme, die ook de biologische beschikbaarheid kunnen verminderen, zijn ook vatbaar voor interacties. Als de biotransformatie wordt geremd, bereikt de dosis de circulatie zou kunnen toenemen. En dit is in het voordeel bijwerkingen.
Diepe orale biologische beschikbaarheid
Sommige middelen hebben zo'n diepe biologische beschikbaarheid dat ze niet peroraal kunnen worden toegediend. Dit geldt bijvoorbeeld voor nitroglycerine, die daarom sublinguaal wordt gegeven. Ook zijn veel moderne medicijnen, zoals antilichamen en andere biologics, zijn niet oraal beschikbaar en worden daarom vaak gegeven als infusies or injecties.
