Lincosamides zijn de naam die aan een groep wordt gegeven antibiotica. Ze bevatten de actieve ingrediënten lincomycine en clindamycine. Clindamycine is belangrijk in de menselijke geneeskunde voor de behandeling van botinfecties, luchtwegen en huid.
Wat zijn lincosamiden?
Lincosamides zijn antibiotica. Als zodanig treden ze op tegen bacteriën in het lichaam. De technisch-chemische term voor lincosamiden is acylaminopyranosiden. De term wordt verklaard door de chemische structuur van de stof. Chemisch gezien zijn lincosamiden afgeleid van pyranose. Dit zijn monosacchariden met zes ringen. Medisch belangrijke lincosamiden zijn de antibiotica clindamycine en lincomycine. Het actieve ingrediënt lincomycine wordt verkregen door isolatie uit de bacterie Streptomyces lincolnensis. Lincomycine A, dat medicinaal wordt gebruikt, bestaat uit propylproline en methylthiolincosaminide. Propylproline is een derivaat van het aminozuur proline. Methylthiolincosaminide is een derivaat van octose, een C8 suiker. De verbinding van de twee stoffen is een amide band. Het actieve ingrediënt clindamycine wordt semi-synthetisch geproduceerd door chlorering uit lincomycine. Clindamycine wordt in Duitsland zowel in de humane als in de diergeneeskunde gebruikt. Lincomycin is in de BRD alleen goedgekeurd voor gebruik in de diergeneeskunde. In de Verenigde Staten en Canada wordt het ook gebruikt in de menselijke geneeskunde.
Farmacologische werking
Lincosamiden hebben een bacteriostatische werking in het lichaam. Ze remmen de groei van bacteriën. De antibiotica uit de lincosamidegroep worden ook wel eiwitsyntheseremmers genoemd. Ze remmen de eiwitsynthese van bacteriën door te binden aan de 50-S-subeenheid van de bacteriën ribosomen. Dit voorkomt dat ze produceren eiwitten noodzakelijk voor verdere groei. Lincomycin werkt goed tegen Gram-positief pathogenen. Deze omvatten streptokokken en stafylokokken. Na administratiekomt de stof in de eigen macrofagen van het lichaam. Daar hoopt het zich op en wordt het door de cellen naar de plaats van actie getransporteerd. De werkzame stof wordt afgebroken door de lever. De stof wordt op zijn beurt uitgescheiden in de urine en uitwerpselen. Naast de bacteriostatische werking kan clindamycine bij hoge doses ook een bacteriedodende werking hebben, dwz het doodt de bacteriën. Het actieve ingrediënt kan ook worden gebruikt om infecties te behandelen die worden veroorzaakt door grampositieve aerobics pathogenen zoals streptokokken en stafylokokken. Clindamycine is ook effectief tegen gramnegatieve anaëroben en chlamydia. Toxoplasma gondii, de veroorzaker van toxoplasmose, kan worden behandeld met een combinatie van clindamycine en het actieve ingrediënt pyrimethamine. Clindamycine wordt gemakkelijk geabsorbeerd als het oraal wordt ingenomen. 90% van het actieve ingrediënt wordt geabsorbeerd en via binding aan plasma naar de infectieplaats getransporteerd eiwitten. In aanvulling op interne organen, lichaamssappen zoals de pleurale en synoviale vloeistoffen, en weefsels zoals huid en beenmerg worden bereikt door het medicijn. Clindamycine kan de placenta en dus overgaan naar de foetus bij zwangere vrouwen. De werkzame stof gaat ook over moedermelk. Clindamycine wordt ook afgebroken door de lever. Uitscheiding vindt plaats via uitwerpselen en urine.
Medicinaal gebruik en toepassing
Lincomycine wordt in de diergeneeskunde in Duitsland voornamelijk gebruikt om te behandelen infectieziekten van de luchtwegen, huid, en ogen. Het actieve ingrediënt wordt peroraal, intramusculair of intraveneus toegediend. Clindamycine wordt in de menselijke geneeskunde gebruikt om verschillende infecties te behandelen. Het actieve ingrediënt kan oraal of intraveneus worden toegediend. Een gebruik is bij de behandeling van osteomyelitiseen ontsteking van het bot. Het kan voorkomen als onderdeel van het diabetische voet syndroom. Chronisch osteomyelitis kan ook worden behandeld met clindamycine. Vooral wanneer de infectie wordt veroorzaakt door de ziekteverwekker Staphylococcus aureus. Bacterieel veroorzaakt gewricht ontsteking, septisch artritis, is een andere mogelijke toepassing van het medicijn. In de tandheelkunde wordt het actieve ingrediënt gebruikt om infecties in de mondholte. Een ander toepassingsgebied voor clindamycine is inflammatoire huidziekte zoals kookt of abcessen. Het actieve ingrediënt wordt ook gebruikt om te behandelen acne. erysipelas (erysipelas), een gebiedsbreed ontsteking van de huid veroorzaakt door infectie met streptokokken, kan ook worden behandeld met clindamycine. Het actieve ingrediënt wordt gebruikt om infecties van het boven- en onderlichaam te behandelen luchtwegenDeze omvatten ontsteking van de amandelen, keelholte en sinussen, evenals bronchitis, longontsteking en long abces. In de gynaecologie wordt clindamycine gebruikt om een ontsteking van de baarmoederslijmvlies, eileiders en eierstokken, evenals infectie met chlamydia. Clindamycine wordt als een vervanging beschouwd antibioticum voor patiënten die allergisch zijn voor penicilline.
Risico's en bijwerkingen
Lincosamiden hebben hetzelfde werkingsmechanisme als macrolide antibioticum groep. Als gevolg hiervan kan kruisresistentie ontstaan tussen macroliden en lincosamides. Lincomycine mag niet oraal worden gebruikt bij herbivoren omdat darmontsteking kan optreden met een fatale afloop. Bijwerkingen van het medicijn kunnen zijn: diarree en braken. Clindamycine kan, net als veel andere antibiotica, veroorzaken pseudomembraneuze enterocolitis. Bij deze ontsteking van de darm, antibioticum gebruik veroorzaakt een onbalans van darmbacteriën. De bacterie Clostridium difficile kan zich vermenigvuldigen. Het scheidt die gifstoffen af die de darmaandoening veroorzaken. Pseudomembraneuze enterocolitis manifesteert zich door ernstig diarree met vochtverlies. Het is een ernstige ziekte die dodelijk kan zijn. Clindamycine kan allergische reacties veroorzaken. Misselijkheid, braken en diarree kan optreden na inname. Voorbijgaande verandering in bloed tellen en lever enzymen zijn waargenomen. Zeer zelden van voorbijgaande aard hepatitis Met geelzucht en het optreden van gewrichtsontsteking is ook beschreven.
