Fenylbutazon: effecten, gebruik en risico's

Fenylbutazon behoort tot de groep van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Het wordt gebruikt om te behandelen ontsteking, pijn en koorts.

Wat is fenylbutazon?

Fenylbutazon behoort tot de groep van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen. Het wordt gebruikt om te behandelen ontsteking, pijn en koorts. De drugs fenylbutazon wordt zowel in de humane geneeskunde als in de diergeneeskunde gebruikt. Daar, op basis van pyrazolon, een organische verbinding, dient het als een niet-steroïde ontstekingsremmer. Fenylbutazon werd in 1951 ontwikkeld door het Zwitserse farmaceutische bedrijf Geigy, dat nu de bedrijfsnaam Novartis draagt. Het actieve ingrediënt is geschikt voor de behandeling van pijn, ontsteking en koorts en was het eerste niet-steroïde anti-inflammatoire medicijn dat destijds in Duitsland werd aangeboden. Een nadeel van het medicijn zijn echter de uitgesproken bijwerkingen. Om deze reden wordt fenylbutazon nu alleen gebruikt voor acute reumatoïde aandoeningen artritis, de ziekte van Bechterew en jicht aanvallen.

Farmacologische werking

Het belangrijkste effect van fenylbutazon zijn de pijnstillende en ontstekingsremmende eigenschappen. De werking van het medicijn is gebaseerd op de remming van prostaglandines​ Dit zijn weefsel hormonen die een belangrijke rol spelen bij het ontstaan ​​van pijn, ontstekingsreacties en koorts. Fenylbutazon kan blokkeren enzymen zoals cyclooxigenase 1 en cyclooxigenase 2. Deze enzymen zijn essentieel voor de synthese van prostaglandines. Op deze manier kan fenylbutazon zijn pijnstillende, ontstekingsremmende en koortswerende effecten uitoefenen. Fenylbutazon kan lang in het lichaam blijven. Zo treden er nog steeds effectieve concentraties op ongeveer drie weken nadat het medicijn is ingenomen. Door dit effect zijn echter ook sterke bijwerkingen mogelijk, zodat de inname niet langer dan een paar dagen mag duren. Als fenylbutazon oraal wordt toegediend, komt het medicijn snel in de bloed via het maagdarmkanaal. Binnen de leverwordt de stof afgebroken tot oxyfenbutazon. Deze stof heeft ook een ontstekingsremmende werking. De afbraak van fenylbutazon uit het organisme vindt plaats via de nieren, waardoor het in de urine wordt uitgescheiden. Het duurt ongeveer 50 tot 100 uur voordat 50 procent van de werkzame stof uit het lichaam is verwijderd.

Medisch gebruik en toepassing

Vanwege de uitgesproken bijwerkingen is het gebruik van fenylbutazon nu beperkt. Het medicijn wordt dus uitsluitend toegediend bij acute aanvallen van de chronische inflammatoire reumatoïde ziekte De ziekte van Bechterew, acute reumatoïde artritis, en acute aanvallen van jicht​ Fenylbutazon wordt ook in de diergeneeskunde gebruikt voor de behandeling van dieren. Daar wordt het medicijn intraveneus, intramusculair of oraal toegediend. Percutaan solutions en zalven worden ook gebruikt. Het medicijn wordt gebruikt in tal van grote en kleine dierenpraktijken. Echter, administratie aan dieren waarvan voedsel wordt geleverd, is binnen de EU verboden. Paarden zijn een veelgebruikt toepassingsgebied van het medicijn. In de paardensport wordt fenylbutazon echter ook als illegaal beschouwd doping agent. Fenylbutazon wordt aan menselijke patiënten toegediend in de vorm van zetpillen, gecoat tablets, tabletten en injecteerbaar solutions. Het bedrag van de dosis wordt bepaald door de behandelende arts. De aanbevolen start dosis is 600 milligram fenylbutazon, terwijl de onderhoudsdosis niet hoger mag zijn dan 400 mg per dag. In principe is de administratie van fenylbutazon moet voor een korte periode zijn.

Risico's en bijwerkingen

Bij het gebruik van fenylbutazon kunnen tal van bijwerkingen optreden. Zo heeft ongeveer 20 tot 30 procent van de patiënten last van nadelige bijwerkingen. De meeste gevallen laten zien diarree, misselijkheid, een zwart verkleurde ontlasting, uitgesproken pijn in de bovenbuik, onopgemerkt bloed verlies, uitslag en jeuk van de huid. Hetzelfde, 피로, duizeligheid, slapeloosheid, hoofdpijn, nervositeit, afnemend lever enzymen, hepatitis, gal stasis en de vorming van oedeem behoren allemaal tot de mogelijkheden. zelden voorkomende bijwerkingen zijn onder meer gastro-intestinale ulcera, allergische reacties zoals astma aanvallen, bloeding, bloedarmoede (Bloedarmoede), bloed vormingsstoornissen geassocieerd met koorts, griep-achtige symptomen, zere keel, huid bloeden, ontstoken oraal slijmvlies, neusbloedingen en nier, pancreas en lever disfunctie. Bovendien kunnen overgevoeligheidsreacties optreden die onmiddellijke medische behandeling vereisen. Het is niet geschikt om fenylbutazon in te nemen als de patiënt lijdt aan een maag of intestinaal zweer​ Als een inflammatoire darmaandoening zoals colitis ulcerosa or De ziekte van Crohn is aanwezig, overleg met een arts is noodzakelijk. Bovendien moet het medicijn worden vermeden als bloedvormingsstoornissen zoals porfyrie zijn aanwezig. Hetzelfde geldt als de patiënt al bloedt. Fenylbutazon mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap​ Wetenschappelijke studies over het gebruik van het medicijn in deze periode zijn nog niet voldoende om ernstige bijwerkingen uit te sluiten embryo-​ Dierstudies hebben aanwijzingen voor misvormingen aangetoond. De lange verblijftijd van het medicijn wordt ook als contraproductief beschouwd. In het laatste trimester van zwangerschapis er een risico dat fenylbutazon de bevalling remt en complicaties veroorzaakt tijdens de bevalling. Het gebruik van fenylbutazon tijdens het geven van borstvoeding wordt ook niet aanbevolen, aangezien kleine hoeveelheden van de werkzame stof kunnen worden uitgescheiden moedermelk​ Het medicijn is ook niet geschikt voor kinderen. Het gelijktijdige administratie van fenylbutazon en andere drugs mogen leiden naar interacties​ Parallelle toediening van het niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddel en andere anti-inflammatoire preparaten, zoals glucocorticoïden, kan het risico op bijwerkingen in het maagdarmkanaal vergroten. Zeker drugs verzwakken ook de gunstige effecten van fenylbutazon. Deze omvatten de antibioticum rifampicine cholesterol-verlagend middel colestyramine, het barbituraat fenobarbital, het neurolepticum promethazine, en het anti-allergische middel chloorfenamine​ Fenylbutazon, aan de andere kant, kan het effect van versterken suikerziekte drugs, insuline en anticoagulantia (anticoagulantia). Bovendien belemmert het medicijn de uitscheiding van methotrexaat van het lichaam.