Een triptan is een medicijn dat wordt gebruikt om cluster te behandelen hoofdpijn en migraine. triptanen zijn bijzonder goed geschikt om matig tot ernstig te bestrijden migraine aanvallen.
Wat is triptan?
Een triptan is een medicijn dat wordt gebruikt om cluster te behandelen hoofdpijn en migraine. triptanen behoren tot de groep van migraine medicijnen en worden toegediend voor acute migraine en cluster hoofdpijn Door te vernauwen bloed schepen, ze kunnen verminderen ontsteking en het ongemak verminderen. De medische wetenschap weet dat al sinds de 19e eeuw migraine aanvallen worden geassocieerd met de dilatatie van cerebrale en craniale bloed schepen De opmerking dat de neurotransmitter serotonine veroorzaakte ook vernauwing van de abnormaal verwijde schepen leidde tot de ontwikkeling van het medicijn triptan. Echter, serotonine was niet geschikt als behandeling voor migraine vanwege de sterke bijwerkingen op de hart-, circulatie en maag Om deze reden probeerden medische onderzoekers een serotonine derivaat dat het mogelijk zou maken om selectief cerebraal te contracteren bloed bloedvaten zonder systemische bijwerkingen te veroorzaken. Begin jaren tachtig werd 1980-carboxamidotryptamine ontdekt als een middel dat selectief 5-HT5-receptoren kon stimuleren. Deze stof vertoonde echter ook systemische bijwerkingen op de cardiovasculair systeem Daarom was de stof niet klinisch ontwikkeld. Slechts een korte tijd later, met het medicijn sumatriptanwerd een 5-HT1B / 1D-receptoragonist ontdekt waarmee het mogelijk is om selectief cerebrale bloedvaten samen te trekken. In december 1992 sumatriptan kreeg goedkeuring van de Amerikaanse Food and Drug Administratie (FDA) als een migrainemedicijn. Sumtriptan had echter het nadeel dat het onvoldoende oraal was biobeschikbaarheid Een ander nadeel was dat het actieve ingrediënt het niet voldoende kon passeren bloed-hersenbarrière Daarom hebben medische onderzoekers andere 2e generatie ontwikkeld triptanen die betere farmacokinetische eigenschappen hadden. Toen, eind jaren negentig, de triptanen zolmitriptan, rizatriptan en naratriptan op de markt kwam. Later, frovatriptan, almotriptaan en eletriptan werden ontwikkeld.
Farmacologische werking
De werking van elk triptan is gebaseerd op de binding aan de receptoren 5-HT-1B, 5-HT1D en 5-HT1F. Dit resulteert in vasoconstrictie (vasoconstrictie) van cerebrale bloedvaten. Tegelijkertijd wordt het vrijkomen van ontstekingsmediatoren zoals CGRP en stof P geremd. De verspreiding van pijn prikkels via de hersenschors worden afgeremd door de triptanen. Helaas hebben de triptanen niet bij elke patiënt hetzelfde positieve effect. Ongeveer een derde van alle migrainepatiënten reageert grofweg goed op het actieve ingrediënt, terwijl bij een ander derde op zijn minst een verlichting van de pijn kan worden behaald. In het resterende derde deel hebben de triptanen helemaal geen effect. Als een pijn-verlichtend effect wordt gezien, het treedt meestal op na drie tot vier uur. Veel patiënten hebben echter pas een paar uur later weer last van hoofdpijn administratie van de migrainemedicatie. De werkingsmechanisme van de verschillende triptanen is identiek. Er zijn echter verschillen in de farmacokinetische eigenschappen. Deze omvatten het begin en de duur van de actie en eliminatie tijd.
Medische toepassing en gebruik
Triptanen worden gebruikt om acute, matige en ernstige migraineaanvallen te behandelen. Ze zijn echter niet geschikt om migraineaanvallen te voorkomen. Bovendien kunnen ze worden gebruikt om te behandelen clusterhoofdpijn Triptanen kunnen op verschillende manieren worden gebruikt. Bijvoorbeeld conventioneel tablets, smelttabletten, water-oplosbare tabletten, neussprays, zetpillen, voorgevulde spuiten en naaldloze injectoren zijn beschikbaar. Het wordt aanbevolen triptanen in te nemen na de aurische fase, wanneer de hoofdpijn fase begint. Hoe eerder ze dan worden ingenomen, hoe groter de kans op therapeutisch succes. De triptanen mogen echter niet vaker dan tien keer per maand worden toegediend, anders bestaat het risico op door het geneesmiddel geïnduceerd hoofdpijn. Met uitzondering van naratriptanzijn de triptanen in Duitsland op recept verkrijgbaar.
Risico's en bijwerkingen
Het gebruik van triptanen kan gepaard gaan met nadelige bijwerkingen, waaronder voornamelijk duizeligheid, lichte zwakte, sensaties zoals tintelingen, licht misselijkheid, en gevoelens van warmte. In sommige gevallen is er een tijdelijke verhoging van bloeddruk of angina aanval zijn ook mogelijk. Aangenomen wordt dat deze bijwerkingen het gevolg zijn van stimulatie van 5-HT1B / 1D-receptoren in de cardiovasculair systeem Zeer zelden, skeletspierstoornissen, circulatiestoornissen of hartritmestoornissen kan gebeuren. Het gebruik van triptanen is vanwege hun vasoconstrictieve effecten niet geschikt als de patiënt lijdt aan vaatziekten, hypertensie of coronair hart- ziekte (CHD). Andere contra-indicaties zijn onder meer Raynaud-syndroomvoorafgaand myocardinfarct en ernstige nier- en leverfunctiestoornissen. Gebruik van de triptanen tijdens zwangerschap en borstvoeding wordt niet aanbevolen. Voorzichtigheid wordt ook afgeraden interacties met andere drugs Bijvoorbeeld het gezamenlijk gebruik van moederkoorn alkaloïden zoals ergotamine, die ook migrainemedicijnen zijn, kunnen coronaire vasospasmen veroorzaken. Om deze reden moet gezamenlijk gebruik worden vermeden. Administratie of MAO-remmers resulteert vaak in een langzamere klaring van triptanen uit het lichaam.
