Eletriptan

Producten

Eletriptan is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Relpax, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 2000 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Eletriptan (C.22H26N2O2S, Mr = 382.5 g / mol) is een lipofiele methylpyrrolidinyltryptamine gesubstitueerd met een sulfonylbenzeen. Het is aanwezig in drugs als eletriptanhydrobromide, een wit poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water.

Effecten

Eletriptan (ATC N02CC06) heeft vasoconstrictieve, ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan zeer krachtig en selectief agonisme op 5-HT1B / 1D / 1F receptoren.

Indicaties

Voor acute behandeling van migraine aanvallen met of zonder aura.

Dosering

Volgens de SmPC. Het medicijn wordt alleen ingenomen als a migraine hoofdpijn treedt op. Het is niet effectief tegen aura en is niet geschikt voor migraine profylaxe. Bij gebruik het diepe maximum dagelijks dosis en het tijdsinterval tussen individuele doses moet in acht worden genomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Nierinsufficiëntie
  • Ernstige leverinsufficiëntie
  • Bepaalde hart- en vaatziekten / vaatziekten.

Eletriptan mag niet worden gecombineerd met ergotamineergotaminederivaten of met andere 5-HT1-receptoragonisten / triptanen. Raadpleeg het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Eletriptan wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en is een substraat van P-glycoproteïne de bloed-hersenen barrière. CYP3A4-remmers kunnen daarom leiden tot een significante verhoging van de concentraties. CYP2D6 is in mindere mate betrokken bij biotransformatie. In combinatie met serotonerge drugs, serotonine syndroom kan in zeldzame gevallen mogelijk zijn. Ergotamine of ergotamine-analogen zoals dihydro-ergotamine kan een toename van bloed druk en zijn gecontra-indiceerd.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen omvatten slaperigheid, stijfheid, gevoelloosheid, 피로, beklemmend gevoel in de keel, warm gevoel, blozen, droog mond, misselijkheid, borst symptomen en zwakte.