Zolmitriptan

Producten

Zolmitriptan is in de handel verkrijgbaar als filmomhuld tablets, smeltbare tabletten, en als een neusspray (Zomig, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1997 in veel landen goedgekeurd. Algemeen versies kwamen in 2012 op de markt.

Structuur en eigenschappen

Zolmitriptan (C.16H21N3O2, Mr = 287.4 g / mol) is een indool- en oxazolidinonderivaat waarmee structureel verwant is serotonine. Het bestaat als een pure -enantiomeer en als een witte stof poeder dat is oplosbaar in water. Zolmitriptan is meer lipofiel dan sumatriptan.

Effecten

Zolmitriptan (ATC N02CC03) heeft intracraniële vasoconstrictieve en ontstekingsremmende eigenschappen en veroorzaakt een lichte toename van bloed druk. De effecten zijn te wijten aan selectieve binding aan serotonine 5HT1D- en -5HT1B-receptoren. Zolmitriptan heeft een korte halfwaardetijd van 2.5 tot 3 uur. De actieve metaboliet-desmethylzolmitriptan (183C91) wordt gevormd in de lever en is betrokken bij de effecten.

Indicaties

Voor acute behandeling van migraine aanvallen met of zonder aura en cluster hoofdpijn.

Dosering

Volgens de SmPC. Het medicijn moet zo snel mogelijk worden toegediend bij het begin van de symptomen. Tijdens de behandeling het lage maximum dagelijks dosis (10 mg) en het doseringsinterval moeten in acht worden genomen. Absorptie wordt nauwelijks beïnvloed door gelijktijdig ingenomen voedsel. Het smelten tablets kan zonder worden ingenomen water en in het geval van misselijkheid. De neusspray heeft een snellere begin van de actie vergeleken met de tablets.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Hemiplegische migraine
  • Basilius migraine
  • Ischemische hartziekte
  • Hartinfarct
  • Prinzmetal's angina
  • Onvoldoende gecontroleerde hypertensie

Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.

Interacties n

Zolmitriptan wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP1A2 en in mindere mate door MAO-A. Plasmaconcentraties kunnen verhoogd zijn wanneer CYP1A2-remmers worden toegediend. Dosis reductie wordt aanbevolen. Twee krachtige van dergelijke remmers zijn fluvoxamine en ciprofloxacine. Een andere geneesmiddelinteractie is mogelijk met MAO-remmers. Serotonine syndroom kan optreden bij gelijktijdig gebruik van serotonerge middelen drugs. Zolmitriptan mag niet worden gecombineerd met moederkoorn alkaloïden omdat ze een bijkomend vaatvernauwend effect hebben.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten pijn in de buik, misselijkheid, braken, droog mondhartkloppingen, spierzwakte en spierpijnduizeligheid, hoofdpijnslaperigheid, warm gevoel, gevoelloosheid en zwakte. A en een gevoel van zwaarte, beklemming, pijn, of er kan druk optreden in de keel, nek, kaak, handen, voeten en borst. Zolmitriptan, net als andere triptanen, heeft het potentieel voor coronair slagader vernauwing. Zeer zelden, ernstige cardiovasculaire ziekte, zoals myocardinfarct of angina, gerapporteerd.