Losartan

Producten

Losartan is in de handel verkrijgbaar in de vorm van een filmomhulling tablets (Cosaar, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1994 in veel landen goedgekeurd en was het eerste middel in de sartaanse groep. Losartan wordt ook gecombineerd met het diureticum hydrochloorthiazide (Cosaar Plus, algemeen).

Structuur en eigenschappen

Losartan (C.₂₂H₂₃CIN₆O M_r = 422.9 g / mol) is een bifenyl-, imidazool- en tetrazoolderivaat. Het is aanwezig in drugs als losartan kalium, een witte kristallijne poeder dat is oplosbaar in water. Losartan is een prodrug en wordt enzymatisch in het lichaam omgezet door CYP2C9 en CYP3A4 tot een actieve carboxylzuurmetaboliet door oxidatie van de hydroxymethylzijketen. Losartan bindt zich ook aan de receptor, maar met een lagere affiniteit.

Effecten

Losartan (ATC C09CA01) heeft antihypertensieve en nierbeschermende eigenschappen. De effecten zijn het gevolg van selectieve opheffing van de fysiologische effecten van angiotensine II op de AT1-receptor. Angiotensine II is een peptidehormoon dat rechtstreeks betrokken is bij de ontwikkeling van hypertensie. Het heeft krachtige vasoconstrictieve effecten en verhoogt de afgifte van aldosteron, wat op zijn beurt leidt tot verhoogde water en natrium retentie.

Indicaties

Behandeling van essentiële hypertensie
Vermindering van beroerte risico bij hypertensieve patiënten met linkerventrikel hypertrofie.
Hart falen (combinatietherapie).
Diabetische nefropathie bij hypertensieve type II diabetespatiënten met een verhoogd serum creatinine en proteïnurie.

Dosering

Volgens de professionele informatie. Het medicijn wordt eenmaal daags toegediend, ongeacht de maaltijden.

Contra-indicaties

overgevoeligheid
Ernstige leverinsufficiëntie
Erfelijk angio-oedeem en eerder angio-oedeem op ACE-remmers or sartanen.
2e en 3e trimester van zwangerschap.
Combinatie met aliskiren bij patiënten met suikerziekte mellitus of verminderde nierfunctie.

Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn, duizeligheid, slaapstoornissen, upper luchtwegen infecties, indigestie, lage bloeddruk, voelbare hartslag, snelle pols, rug pijn, spier krampen, oedeem, en 피로. Zoals andere sartanen en ACE-remmerslosartan kan veroorzaken hyperkaliëmie.