Producten
Gabapentine is in de handel verkrijgbaar in de vorm van capsules en filmomhuld tablets (Neurontine, algemeen). Het is sinds 1994 in veel landen goedgekeurd. Pfizer is gelanceerd pregabaline (Lyrica) als opvolger in 2004.
Structuur en eigenschappen
Gabapentine (C.
9
H
17
NEE
2
, M
r
= 171.2 g / mol) is structureel een GABA-analoog en verwant aan baclofen. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat is matig oplosbaar in water. Het wordt ook toegediend in de vorm van de pro-drug gabapentine acarbil voor de behandeling van rusteloze benen syndroom.
Effecten
Gabapentine (ATC N03AX12) heeft anti-epileptica, pijnstillende en kalmerend eigendommen. De effecten zijn te wijten aan binding aan de regulerende α
2
-δ-subeenheid van voltage-gated calcium kanalen van presynaptische neuronen (zie onder pregabaline). Hoewel gabapentine structureel een GABA-analoog is, bindt het niet aan GABA
A
of GABA
B
-receptoren, remt de heropname niet en wordt niet gemetaboliseerd tot GABA.
Indicaties
Voor de behandeling van epilepsie en voor de behandeling van neuropathische pijn in diabetische neuropathie or postherpetische neuralgie. In sommige landen, gabapentine is ook goedgekeurd voor de behandeling van rusteloze benen syndroom (bijv. Verenigde Staten, Horizant), en het wordt ook off-label gebruikt voor blozen, pruritus en nociceptieve pijn, onder andere voorwaarden.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn kan met of zonder voedsel worden ingenomen. De behandeling moet geleidelijk worden verhoogd dosis meer dan een week en geleidelijk gestopt.
Misbruik
Gabapentine kan worden misbruikt als een kalmerend middel bedwelmend.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Gabapentine wordt onveranderd uitgescheiden door de nier. Bij hoge doses kan het CYP2A6 enigszins remmen. Drug-medicijn interacties zijn genoteerd met naproxen, hydrocodon, morfine, cimetidine en maagzuurremmers.
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten slaperigheid, duizeligheid, ataxie en virale infecties.
