Pregabaline

Producten

Pregabaline is in de handel verkrijgbaar in capsulevorm en als drank (Lyrica, generieke geneesmiddelen). Het werd in 2004 in de Verenigde Staten en de EU en in 2005 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Pregabaline (C.8H17NEE2, Mr = 159.2 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat is oplosbaar in water​ Het is ontwikkeld als opvolger van gabapentine (Neurontine, algemeen) om de farmacokinetische eigenschappen te verbeteren. Pregabaline is een isobutylderivaat van de neurotransmitter GABA en bestaat als een -enantiomeer. De -enantiomeer is farmacologisch inactief.

Effecten

Pregabaline (ATC N03AX16) heeft pijnstillende, anti-epileptica, angststoornissen en kalmerend eigendommen. In het midden zenuwstelsel, het vermindert de afgifte van verschillende neurotransmitters zoals glutamaat, noradrenaline, en stof P, waardoor de neuronale prikkelbaarheid afneemt.

Werkingsmechanisme

Zoals met gabapentine, zijn de effecten het gevolg van binding aan de regulerende α2-δ-subeenheid van voltage-gated calcium kanalen van presynaptische neuronen. Deze kanalen bestaan ​​uit 4 subeenheden en bemiddelen bij de instroom van calcium ionen in neuronen, wat leidt tot exocytose van neurotransmitters en dus geleiding van de actiepotentiaal over de synaps. Binding van pregabaline vermindert de instroom van calcium ionen door een conformatieverandering (figuur). Wat zijn de verschillen met de voorloper gabapentine​ Pregabaline bindt met een hogere affiniteit aan calciumkanalen, heeft een hogere biobeschikbaarheid, lineaire farmacokinetiek, en hoeft minder vaak te worden ingenomen. Gabapentine is niet geïndiceerd voor Angst stoornissen of voor de behandeling van fibromyalgie.

Indicaties

  • Perifeer en centraal neuropathisch pijn (bijv. diabetische neuropathie, postherpetische neuralgie, dwarslaesie)
  • Gedeeltelijke aanvallen met of zonder secundaire generalisatie.
  • Gegeneraliseerde angststoornis

In sommige landen is pregabaline bovendien goedgekeurd voor de behandeling van fibromyalgie.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. Capsules worden gewoonlijk twee tot drie keer per dag ingenomen, onafhankelijk van de maaltijden. De behandeling wordt geleidelijk gestart en het wordt ook aanbevolen om de dosis bij het stoppen.

Misbruik

Pregabaline kan worden misbruikt als kalmerend middel verdovend.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Pregabaline heeft een laag potentieel voor farmacokinetische geneesmiddelen interacties omdat het bijna niet wordt gemetaboliseerd en onveranderd wordt uitgescheiden door de nier. Omwille van zijn kalmerend eigenschappen, kan het de effecten van alcohol versterken en lorazepam (Temesta, generieke geneesmiddelen). Ademhalingsstoornissen en coma zijn gemeld bij gelijktijdig gebruik van centraal depressivum drugs. anders interacties zijn beschreven met opioïden.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten slaperigheid, slaperigheid en hoofdpijn.