De drugs bupropion wordt toegewezen aan de klasse van antidepressiva Het wordt ook gebruikt om te behandelen nicotine afhankelijkheid.
Wat is bupropion?
De drugs bupropion wordt toegewezen aan de antidepressivum medicijnklasse. bupropion is een selectief dopamine en noradrenaline heropnameremmer (NDRI). Het dient ook marginaal om de heropname van serotonine Vóór 2000 stond bupropion bekend als amfebutamon. In de Verenigde Staten was het medicijn sinds 1984 goedgekeurd. Omdat de meldingen van epileptische aanvallen, waarvan sommige met dodelijke afloop, na inname van bupropion toenamen, werd de goedkeuring in 1986 ingetrokken en vervolgens in 1989 opnieuw uitgegeven met een lage dosering. Sinds 2003 is bupropion in de Verenigde Staten eenmaal daags goedgekeurd administratie In Duitsland kreeg het medicijn goedkeuring als een antidepressivum in een vorm met aanhoudende afgifte in 2007. Het medicijn werd echter al off-label gebruikt als een antidepressivum voorafgaand aan deze goedkeuring. In Zwitserland was bupropion lange tijd alleen goedgekeurd voor roken ophouden. Sinds 2007 wordt het daar toegediend voor de behandeling van depressieve episodes. In Zwitserland therapie met bupropion mag alleen worden geïnitieerd door een psychiater of een neuroloog. Vanuit chemisch oogpunt behoort bupropion tot de fenethylamines en tot de subgroep van cathinonen en amfetaminen Het medicijn is nauw verwant aan de neurotransmitters dopamine, epinefrine en noradrenaline Bupropion is een selectief noradrenaline en dopamine heropnameremmer. Zo remt het medicijn de opname van noradrenaline en dopamine in de synaptische spleet Dopamine en noradrenaline zijn neurotransmitters. Wanneer een elektrische impuls arriveert bij de synaps, die zich voor een zenuwcel, geeft de presynaptische zenuwcel de neurotransmitters af in de zogenaamde synaptische spleet. De synaptische spleet is een kleine opening tussen de twee zenuwcellen. De neurotransmitters verplaatsen zich van één zenuwcel naar de andere. Daar koppelen ze zich aan een receptor op het postsynaptische neuron. Dit veroorzaakt een elektrische impuls. Bij een gezond persoon is er een evenwicht tussen de neurotransmitters. Bij depressieve mensen is de evenwicht onder de neurotransmitters is verstoord. Er ontstaat een verminderde activiteit van de zenuwcellen die de neurotransmitters noradrenaline en dopamine overbrengen. Bupropion remt de heropname van noradrenaline en dopamine in de synaptische spleet. Als gevolg hiervan blijven de neurotransmitters langer in de synaps en de concentratie van neurotransmitters in de synaptische spleet wordt verhoogd bij langdurig gebruik. Bupropion heeft dus een stemmingsverhogend en drive-verhogend effect. Bovendien is bupropion ook een zogenaamde niet-competitieve antagonist op de cholinerge nicotinereceptoren. Niet-competitieve antagonisten veranderen de corresponderende receptor zodanig dat de oorspronkelijke stof geen effect meer of slechts een gering effect op de receptor kan veroorzaken.
Farmacologische werking
De belangrijkste indicatie voor bupropion is Depressie Studies hebben aangetoond dat het effect van bupropion kan worden vergeleken met de werkzaamheid van antidepressiva van de selectieve serotonine heropnameremmer (SSRI) klas van drugs In het bijzonder in Depressie met psychologische en fysieke 피로bupropion is effectiever dan SSRI's. In tegenstelling, voor Depressie bij angstsymptomatologie werken SSRI's beter dan bupropion. Terwijl seksuele disfunctie vaker voorkomt SSRI behandeling, wordt het zeer zelden waargenomen met bupropion therapie Na falen van de behandeling van het antidepressivum citalopram, wordt bupropion ook gebruikt in de tweede lijn therapie Het effect is vergelijkbaar met dat van venlafaxine, sertraline of buspiron. Een kwart van de patiënten ervaart remissie (tijdelijke of permanente vermindering van de symptomen) tijdens de behandeling met het geneesmiddel. Bupropion wordt ook gebruikt in roken ophouden. De effectiviteit van het medicijn is vergelijkbaar met de effectiviteit van nicotine pleisters. Het lijkt er echter op dat het medicijn inferieur is aan varenicline In de behandeling van nicotine verslaving. Een andere indicatie voor bupropion is attention deficit hyperactivity disorder (ADHD Het medicijn is echter niet goedgekeurd voor deze indicatie en is niet getest op werkzaamheid of veiligheid bij patiënten jonger dan 18 jaar. Door de fabrikant gefinancierde onderzoeken toonden ook aan dat bupropion leidt tot een vermindering van de eetlust en dus tot gewichtsverlies. Het is niet bekend of het lichaamsgewicht weer toeneemt na stopzetting van de stof. In combinatie met het medicijn naltrexon, heeft bupropion bewezen een effectieve voorbereiding te zijn voor gewichtsvermindering bij obese patiënten. Dit combinatiegeneesmiddel is echter nog niet officieel goedgekeurd.
Risico's en bijwerkingen
Vaak voorkomende bijwerkingen van bupropion zijn onder meer: slapeloosheid en droog mond. Bovendien, hoofdpijn, spier pijn, verlies van eetlustkunnen angst, concentratiestoornissen en verwarring optreden. Bupropion kan ook priapisme veroorzaken. Priapisme is de term die wordt gebruikt om een pijnlijke permanente erectie van de penis te beschrijven. Dit kan leiden naar erectiele dysfunctie zonder behandeling. Bupropion mag niet samen met worden gegeven MAO-remmers. Beide drugs invloed hebben op de catecholaminerge metabolische routes, zo ernstig interacties kan gebeuren. Als alcohol tegelijkertijd wordt ingenomen, kan het medicijn neuropsychiatrische bijwerkingen veroorzaken. Als bupropion en drugs die tegelijkertijd de aanvalsdrempel verlagen, kunnen epileptische aanvallen optreden. Deze medicijnen zijn onder meer antidepressiva, tramadol, systemische steroïden, kalmerend antihistaminica en antimalariamiddelen Het medicijn bupropion remt de CYP450-2D6-route. Omdat alle tricyclische stoffen behalve doxepine worden via deze route gemetaboliseerd, bloed niveaus kunnen toenemen als de stoffen gelijktijdig worden ingenomen. De effecten van veel analgetica, antipsychotica, bètablokkers en anti-aritmica kan ook worden versterkt door bupropion. Ondanks een ander metabolisch pad, citalopram spiegels nemen ook toe bij gelijktijdig gebruik. Bupropion verlaagt de kalmerend effect van diazepam Als bupropion wordt gebruikt met nicotinepleisters voor roken ophouden, bloed de druk kan sterk stijgen.
