Producten
Bupropion is in de handel verkrijgbaar in de vorm van langdurige afgifte tablets (Wellbutrin XR, Zyban). De twee drugs worden gebruikt voor verschillende indicaties (zie hieronder). Het actieve ingrediënt is sinds 1999 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Bupropion (C.13H18ClNO, Mr = 239.7 g / mol) is aanwezig als racemaat en als bupropionhydrochloride, een witte kristallijne stof poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water.
Effecten
Bupropion (ATC N06AX12, ATC N07BA02) heeft antidepressivum, noradrenerge en dopaminerge eigenschappen. Het remt ontwenningsverschijnselen veroorzaakt door roken ophouden. De effecten zijn te wijten aan remming van heropname van noradrenaline en dopamine. Bupropion en zijn metabolieten hebben een lange halfwaardetijd van 20 tot 37 uur.
Indicaties
Bupropion is in veel landen goedgekeurd voor twee indicaties:
- Voor de behandeling van depressieve episodes (Wellbutrin XR).
- Voor de behandeling van nicotine afhankelijkheid als ondersteuning tijdens roken stopzetting (Zyban).
Voor de behandeling van ADHD en andere indicaties, is bupropion nog niet geregistreerd. In de Verenigde Staten is een vaste combinatie van naltrexon en bupropion (Contrave) werd in 2014 goedgekeurd voor de behandeling van te zwaar en zwaarlijvigheid.
Dosering
Volgens de bijsluiter. De tablets afhankelijk van de indicatie die één of twee keer per dag wordt ingenomen, ongeacht maaltijden.
Contra-indicaties
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Bupropion is een substraat en remmer van CYP2D6 en overeenkomstig interacties zijn mogelijk. Biotranformatie resulteert in actieve metabolieten. Andere interacties zijn beschreven met MAO-remmers, dopaminerge drugs, alcohol en nicotine.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn, droog mondgastro-intestinale symptomen zoals misselijkheid en overgeven en slapeloosheid. In zeldzame gevallen kunnen epileptische aanvallen optreden.
