Producten
Naltrexon is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (naltrexine). Het is sinds 2003 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Naltrexon (C.20H23NEE4, Mr = 341.40 g / mol) is een synthetisch geproduceerd opioïde verwant aan oxymorfon. Het is aanwezig in drugs als naltrexonhydrochloride, een wit, hygroscopisch poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water. Het medicijn heeft een vergelijkbare structuur als naloxon, maar draagt een cyclopropylmethylgroep in plaats van een allylgroep op de stikstof en kan daarom peroraal worden toegediend als een tablet. Naltrexon heeft een high first-pass metabolisme en een actieve metaboliet (6-β-naltrexol).
Effecten
Naltrexon (ATC N07BB04) is een competitieve antagonist van opioïde receptoren en heft de effecten op van exogene en endogene opioïden. Het ondersteunt de preventie van terugval na ontwenning van opioïden. Bij alcoholafhankelijkheid en hunkering, endogeen opioïden zoals endorfines een belangrijke rol spelen. Daarom kan naltrexon ook worden gebruikt om alcoholafhankelijkheid te beïnvloeden. Naltrexon zelf heeft geen opioïde eigenschappen en is niet verslavend.
Indicaties
Voor ontwenning bij opioïd- of alcoholverslaving na een succesvolle behandeling ontgifting. Gebruik bij andere indicaties wordt besproken, bijvoorbeeld bij andere verslavingsstoornissen. Een vaste combinatie met morfine is verkrijgbaar in de Verenigde Staten, en een vaste combinatie met bupropion werd in 2014 goedgekeurd voor de behandeling van te zwaar en zwaarlijvigheid (zie onder naltrexon-bupropion).
Dosering
Volgens de voorschrijfinformatie. Tablets worden gewoonlijk eenmaal daags toegediend. Alternatieve doseringsregimes zijn ook mogelijk. Tijdens de behandeling is het essentieel dat de patiënt opiaatvrij is! Daarom een naloxon test wordt vooraf uitgevoerd in medische behandeling.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Voor en tijdens een ontwenning van opioïden
- Ernstige lever- of nierziekte
- gelijktijdig administratie van opioïde analgetica.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Naltrexon keert ook de gewenste effecten van opioïden, bijvoorbeeld bij gebruik als pijnstiller of hoesten onderdrukker. Over het algemeen mogen opioïden tijdens de behandeling niet worden gegeven. Als dit in een noodsituatie nog steeds nodig is, kan de dosis moet mogelijk worden verhoogd. Naltrexon lijkt geen interactie te hebben met CYP450.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten pijn in de buik, misselijkheid, braken, spier en gewrichtspijn, hoofdpijnslaapstoornissen, rusteloosheid, nervositeit, zwakte en een lichte toename van bloed druk. Naltrexon is lever giftig in een dosis-afhankelijke manier, kan verhogen lever enzymen, en kan leverontsteking veroorzaken. Het heeft een smal therapeutisch bereik. Het naltrexonderivaat nalmefeen is niet gerapporteerd als hepatotoxisch (Selincro).
