Producten
Varenicline is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets (Champix, in sommige landen: Chantix). Het is sinds 2006 in veel landen goedgekeurd en wordt sinds 1 juli 2013 onder bepaalde voorwaarden terugbetaald. Volledige details over de terugbetaling zijn te vinden in de Specialiteitenlijst onder Beperkingen.
Structuur en eigenschappen
Varenicline (C13H13N3, Mr = 211.3 g / mol) is in het medicijn aanwezig als varenicline-tartraat, een wit tot lichtgeel poeder dat is zeer oplosbaar in water Het is een derivaat van de chinolizidine-alkaloïde cytisine, die voorkomt in laburnum, een giftige sierplant die in veel tuinen voorkomt.
Effecten
Varenicline (ATC N07BA03) heeft speeneigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectief partieel agonisme bij de nicotine acetylcholine receptor α4β2, waardoor de binding van nicotine en de bijbehorende beloning en bekrachtiging. Gedeeltelijk agonisme betekent dat varenicline zowel als agonist als als antagonist op de receptor werkt. Agonisme verzwakt roken onbedwingbare trek en ontwenningsverschijnselen en antagonisme verhinderen de lonende en versterkende effecten van roken. Varenicline heeft een lange halfwaardetijd van maximaal 24 uur.
Indicaties
Voor roken stopzetting bij volwassenen.
Dosering
Volgens de Roken Gids. De behandeling wordt geleidelijk gestart met een eerste pakket één tot twee weken voordat het roken stopt. Vervolgens wordt tweemaal daags één tablet ingenomen, onafhankelijk van maaltijden. De aanbevolen duur van de therapie is drie maanden. Als het stoppen met roken lukt, moet het medicijn nog drie maanden worden ingenomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Varenicline wordt slecht gemetaboliseerd en heeft geen interactie met CYP450. Het wordt gefilterd, actief uitgescheiden via de organische kationtransporter OCT2 en voornamelijk in de urine uitgescheiden. Varenicline heeft een groot potentieel voor drugsgebruik interacties Stoppen met roken kan echter de plasmaconcentraties van CYP1A2-substraten verhogen, onafhankelijk van de inname van het geneesmiddel.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijnduizeligheid, 피로slaperigheid, slapeloosheidabnormale dromen, misselijkheidindigestie, smaak stoornissen en verhoogde eetlust. Sommige van deze bijwerkingen kunnen ook verband houden met het stoppen met roken. In zeldzame gevallen zijn ernstige neuropsychiatrische stoornissen gemeld (bijv. Gedragsveranderingen, psychose, Depressie, suïcidale gedachten).
