Paliperidon: effecten, gebruik en risico's

Paliperidone is een atypische neurolepticum. Het heeft een hoge neuroleptische potentie.

Wat is paliperidon?

Paliperidone wordt ingedeeld in de groep atypisch neuroleptica. Je gebruikt het voor schizofrenie. Paliperidone is gecategoriseerd in de groep atypisch neuroleptica​ Het medicijn wordt in de EU gebruikt onder de preparatennamen Invega en Xepilon tegen schizofrenie​ Paliperidon is de belangrijkste actieve metaboliet van het actieve ingrediënt risperidon​ Paliperidon werd in 2007 goedgekeurd voor gebruik in de hele Europese Unie en een jaar later trad Zwitserland toe. Oostenrijk is echter een uitzondering. Het medicijn is daar niet verkrijgbaar omdat de terugbetaling ervan werd afgewezen door de belangrijkste vereniging van Oostenrijkse socialezekerheidsinstellingen. In 2014 berichten in de pers over de dood van 17 Japanners schizofrenie patiënten die eerder met paliperidon waren geïnjecteerd, veroorzaakten opschudding. Het is echter niet duidelijk of het actieve ingrediënt een rol heeft gespeeld bij de dood van de patiënten. Bovendien is het gebruik ervan niet ontmoedigd, dus paliperidon is nog steeds op de markt. Bovendien zijn er tot nu toe ook geen waarschuwingen van Duitse of Europese regelgevende instanties.

Farmacologische werking

Vanwege hun kalmerend en antipsychotische effecten, neuroleptica worden als nuttig beschouwd tegen schizofrenie. Paliperidon behoort tot de atypische neuroleptica en remt zenuwboodschappers zoals epinefrine, noradrenaline, dopamine, histamine en serotonine in hun werkingsmechanisme. Dit is ook het verschil met andere neuroleptica van de eerste generatie. Het effect is het gevolg van de binding van paliperidon aan de overeenkomstige receptoren van de hersenen​ Paliperidon kan daarentegen niet binden aan de neurotransmitter acetylcholine​ Dit heeft als voordeel dat er minder bewegingsreductie en minder stijfheid van ledematen is dan bij andere neuroleptica. Evenzo zijn er minder onvrijwillige mond en tong bewegingen veroorzaakt door paliperidon in tegenstelling tot klassieke neuroleptica. De mondelinge biobeschikbaarheid van paliperidon is 28 procent. Het is belangrijk voor de absorptie van de neuroleptica, of het nu na een maaltijd of op een lege plek wordt ingenomen maag​ Als de patiënt eenmaal een van deze twee toedieningsvormen heeft gekozen, moet hij of zij hier consequent aan vasthouden. Paliperidon wordt voornamelijk afgebroken door de nieren. Afhankelijk van hoe goed de patiënt is nier functie vordert, een vermindering van dosis kan noodzakelijk zijn.

Medicinaal gebruik en toepassing

Paliperidon wordt gewoonlijk alleen bij schizofrenie toegediend. Sinds 2011 wordt het medicijn echter ook geschikt geacht voor de behandeling van manische en psychotische symptomen bij schizoaffectieve stoornissen. Paliperidon is dus het eerste neurolepticum in de Europese Unie dat tegen deze symptomen wordt gebruikt. Paliperidon werd daarentegen stopgezet voor de behandeling van acute manische episodes in de context van bipolaire stoornissen. De reden hiervoor was onvoldoende klinisch bewijs van de werkzaamheid van het geneesmiddel. Paliperidon kan in tabletvorm of als injectie worden toegediend, wat een langdurig effect heeft. Bij toediening via injectie dienen psychotische symptomen licht tot matig te zijn. In aanvulling op, therapie met een depot antipsychoticum moet noodzakelijk zijn. Paliperidon tablets worden eenmaal per dag ingenomen, altijd op hetzelfde tijdstip van de dag.

Risico's en bijwerkingen

Net als bij het gebruik van andere neuroleptica, zijn er ongewenste bijwerkingen mogelijk bij het gebruik van paliperidon. Deze manifesteren zich echter niet automatisch bij elke patiënt. In de meeste gevallen lijden getroffen personen aan hoofdpijn en slapeloosheid. Voorts zere keelluchtweginfecties, verstopte neus, humeurigheid, gewrichtspijn, bewegingsstoornissen, toename van bloed suiker niveaus, onvrijwillige bewegingen, rusteloosheid tijdens het zitten, sufheid, duizeligheid, misselijkheid, braken, hoge bloeddruk, constipatie, diarree, pijn in de buikhartkloppingen, tremoren, pijn in de rug, uitslag op de huid, pijn in de ledematen, gevoelens van zwakte, en kiespijn kan gebeuren. Als paliperidon als injectie werd toegediend, pijn of verharding treedt soms op op de injectieplaats. Als een patiënt symptomen van een kwaadaardig neuroleptisch syndroom ontwikkelt, zoals spierstijfheid, hyperthermie en bewustzijnsstoornissen, moet de bereiding onmiddellijk worden stopgezet. Hetzelfde geldt voor onvrijwillige gezichts- en tong bewegingen. Er zijn ook enkele contra-indicaties voor paliperidon. Het neurolepticum mag bijvoorbeeld niet worden toegediend als de patiënt lijdt aan overgevoeligheid voor de werkzame stof of risperidon, die verwant is aan paliperidon. Het is ook niet aan te raden om het medicijn te gebruiken in geval van ernstige nierfunctiestoornissen. Het risico en de voordelen van een behandeling met paliperidon moeten zorgvuldig worden beoordeeld door een arts in het geval van cardiovasculaire aandoeningen zoals a hart- aanval, zwakte van de hartspier of zwakte bloed druk, suikerziekte mellitus (diabetes), verminderd lever functie, epilepsieveneuze blokkades, Parkinson en dementie. in zwangerschap en borstvoeding, mag paliperidon alleen worden toegediend als het absoluut noodzakelijk is. Er kunnen dus tijdelijke zenuwstoornissen optreden bij de zuigeling. Administratie van paliperidon bij kinderen en adolescenten is niet toegestaan, omdat er geen kennis is over het effect en de bijwerkingen van het medicijn bij hen. Bij het gebruik van paliperidon moet ook op worden gelet interacties met andere drugs​ Dit geldt in het bijzonder voor drugs die de hart- ritme. Deze omvatten vooral anti-aritmica drugs zoals sotalol, disopyramide, amiodaron en kinidine​ Ook getroffen zijn verschillende antipsychotica, H1 antihistaminica en antimalariamiddelen zoals mefloquine​ Bovendien, omdat paliperidon de hersenen, is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdig gebruik administratie van op de hersenen werkende geneesmiddelen zoals opioïde analgetica, slaappillenof alcohol​ Paliperidon heeft een opheffend effect op levodopa en andere medicijnen die voor worden toegediend Parkinson​ Het gebruik van antihypertensiva wordt ook als riskant beschouwd omdat paliperidon een abrupte daling kan veroorzaken bloed druk.