Producten
Nitraten zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van kauwtabletten capsules, transdermale pleisters, infusiepreparaten, zalf, vertraagde afgifte tablets, capsules met langdurige afgifte en sprays. Als eerste vertegenwoordiger nitroglycerine werd al in de 19e eeuw geproduceerd en gebruikt voor de behandeling van angina pectoris. Nitraten behoren dus tot de oudste synthetische drugs.
Structuur en eigenschappen
Organische nitraten zijn esters van salpeterzuur met polyolen (alcoholen) zoals glycerol: -CO-NO2 De pure stoffen zijn explosieven, die ook als explosieven worden gebruikt (bijv. Dynamiet). In de drugs ze zijn in gestabiliseerde vorm aanwezig en zijn niet explosief.
Effecten
Nitraten (ATC C01DA) hebben vaatverwijdende, antihypertensieve, anti-angineuze en krampstillende eigenschappen. Ze ontspannen vasculaire gladde spieren en gladde spieren van de bronchiën, urinewegen, galblaas, gal kanaal, slokdarm en darmen. Nitraten zijn prodrugs met een hoge first-pass metabolisme. De effecten zijn te wijten aan de release van stikstofoxide (NO), die gladde spieren ontspant. NO stimuleert guanylaatcyclase en verhoogt het intracellulaire concentratie van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP). Nitraten zijn actief op aders, arteriolen, slagaders en kransslagaders en hebben de volgende effecten:
- Dilatatie van bloedvaten; bij lage doses zijn dit voornamelijk aders, maar bij hogere doses ook slagaders
- Verlagen van de bloeddruk
- Verlaging van de voorbelasting, vermindering van bloed ga terug naar de hart-.
- Vermindering van zuurstof consumptie van de hart- spier.
- Vermindering van perifere weerstand (vermindering van afterload).
Indicaties
- Voor de behandeling van aanvallen en preventie van angina pectoris aanvallen.
- Coronaire hartziekte
- Hartfalen
- Post-myocardinfarct, acuut myocardinfarct.
- Arteriële pulmonale hypertensie
- Anale fissuur zie onder nitroglycerinezalf
Dosering
Volgens de professionele informatie. De dosering is afhankelijk van het medicijn en de indicatie. Vanwege high first-pass metabolismenitraten worden ook sublinguaal en transdermaal toegediend. Omdat tolerantie kan optreden tijdens therapie met nitraten, wordt aangeraden de therapie 's nachts 8 tot 12 uur te onderbreken transdermale pleisters.
Actieve Ingrediënten
- Nitroglycerine (= glycerol trinitraat, GTN, bijv Nitroglycerine Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Isosorbidedinitraat (ISDN, Isoket)
- nicorandil (Danser, algemeen).
In veel landen niet of niet meer op de markt:
- Isosorbide-mononitraat (ISMN, Corangin, uit de handel).
- Pentaerythritoltetranitraat (PETN)
Contra-indicaties
Contra-indicaties zijn onder meer (selectie):
- overgevoeligheid
- Acuut falen van de bloedsomloop
- Uitgesproken hypotensie
- Combinatie met fosfodiësterase-5-remmers or Riociguat.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Andere antihypertensiva drugs en andere stoffen die invloed hebben bloed druk kan het antihypertensieve effect van nitraten versterken. Fosfodiësterase-5-remmers zoals sildenafil, tadalafil, vardenafil zijn gecontra-indiceerd omdat ze een gevaarlijke drop-in kunnen veroorzaken bloed druk.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijn ("Nitraathoofdpijn"), hypotensie, tachycardie (snelle pols), blozen, misselijkheid, braken en 피로. Hoofdpijn komt het meest voor tijdens de eerste paar dagen van de therapie. Bij continu gebruik kan tolerantie optreden.
