Producten
Riociguat is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmcoating tablets (Adempas). Het werd in 2013 in veel landen goedgekeurd. Riociguat is het eerste actieve ingrediënt uit deze groep drugs.
Structuur en eigenschappen
Riociguat (C.20H19FN8O2, Mr = 422.4 g / mol) bestaat als een witte tot gele, kristallijne, niet-hygroscopische stof die matig oplosbaar is in water.
Effecten
Riociguat (ATC C01DX) heeft vaatverwijdende, antihypertensieve en antiproliferatieve eigenschappen. Het verbetert stikstofoxide (NO) binding aan oplosbaar guanylaatcyclase (sGC) en stimuleert bovendien guanylaatcyclase direct, onafhankelijk van NO. Dit leidt tot een verhoogde vorming van cGMP in vasculaire gladde spieren.
Indicaties
- Chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH).
- Pulmonale arteriële hypertensie (PAH, niet in alle landen).
Dosering
Volgens de professionele informatie. De tablets worden driemaal daags ingenomen, ongeacht de maaltijden. De dosis wordt langzaam verhoogd met intervallen van elk twee weken en individueel aangepast.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap en borstvoeding
- Combinatie met bepaalde andere medicijnen
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Riociguat wordt gemetaboliseerd door CYP450 iso-enzymen (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) en is een substraat van P-glycoproteïne en BCRP Overeenkomstig farmacokinetisch geneesmiddel interacties zijn mogelijk. Bijkomend administratie van nitraten, GEEN donoren, fosfodiësterase-5-remmers, en niet-specifieke fosfodiësteraseremmers is gecontra-indiceerd omdat ze de effecten versterken en bijwerkingen van riociguat.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten hoofdpijnduizeligheid, indigestieperifeer oedeem lage bloeddruk en misselijkheid Riociguat kan het risico op bloedingen verhogen.
