Midodrine, bekend onder de handelsnaam Gutron, wordt gebruikt als medicijn om orthostatisch te behandelen hypotensie (laag bloed druk). Het is een zogenaamde prodrug waarvan het afbraakproduct (desglymidodrine) het eigenlijke actieve ingrediënt is.
Wat is midodrine?
Midodrine wordt gebruikt als medicijn om orthostatisch te behandelen hypotensie (laag bloed druk). Na gebruik, midodrine wordt omgezet in desglymidodrine door splitsing van glycine, dat dan werkt als een direct sympathicomimeticum. Zowel midodrine als het afbraakproduct desglymidrine hebben dezelfde basisstructuur als de neurotransmitters adrenaline en noradrenaline en vervullen dus dezelfde functies. Midodrine bestaat chemisch als een hydrochloride. Het is wit, kristallijn en geurloos poeder met een bitter smaak, dat gemakkelijk oplosbaar is in water maar slecht oplosbaar in alcohol Indien nodig wordt het in tabletvorm toegediend. Na mondeling administratie, wordt het snel door het lichaam opgenomen en binnen 120 minuten gemetaboliseerd tot de werkzame stof met glycinesplitsing. De uitscheiding is voornamelijk renaal (via urine) en is voor 90 procent volledig na 24 uur. Midodrine heeft een plasmahalfwaardetijd van ongeveer 15 minuten en desglymidodrine van ongeveer 5-6 uur.
Farmacologische effecten
De metaboliet desglymidodrine is een agonist van alfa-adrenoceptoren. Deze receptoren worden gewoonlijk geactiveerd door de signaalstoffen epinefrine en noradrenaline Ze zijn in grote aantallen te vinden in de zenuwstelsel, speekselklieren, cardiovasculair systeem, urogenitale tractus, en lever Desglymidodrine stimuleert, als direct sympathicomimeticum, deze receptoren, evenals de neurotransmitters epinefrine en noradrenaline Omdat midodrine en zijn metaboliet desglymidodrine zijn water-oplosbaar maar niet lipide-oplosbaar, alleen de perifere alfa-receptoren zijn opgewonden. Dit veroorzaakt een toename van de vaatweerstand en versterking van de capaciteit schepen, wat een vernauwing oproept van bloed schepen resulterend in een toename van bloeddruk Als gevolg van arteriële en veneuze vasoconstrictie (vasoconstrictie) heeft dit invloed op zowel systolische als diastolische bloeddruk Bovendien stimuleert midodrine ook alfa-receptoren in het urogenitale kanaal, waardoor de urinestroom wordt vertraagd door de tonus bij de blaas stopcontact. Bronchiale spiervernauwing treedt ook alleen op bij doses boven 1 mg / kg.
Medicinaal gebruik en toepassing
Midodrine wordt voornamelijk gebruikt tegen lage bloeddruk als gevolg van orthostatische ontregeling of van het gebruik van antidepressiva en neuroleptica Concreet betekent dit het gebruik ervan tegen bloeddrukdaling tijdens positieverandering en bij neurogene orthostatische hypotensie Opgemerkt moet echter worden dat alle andere maatregelen moet eerst uitgeput zijn totdat wordt vastgesteld dat de behandeling van de onderliggende ziekte de symptomen niet heeft weggenomen. In de eerste plaats, lage bloeddruk moet worden voorkomen door een hoog zout te eten dieet, het vermijden van grote maaltijden, het verhogen van de vochtinname en het nemen van bepaalde maatregelen, zoals langzaam opstaan of dragen steunkousen Stoppen met sterke bloeddrukverlaging drugs kan ook de remedie bij uitstek zijn. Alleen als deze maatregelen geen leiden voor succes moet men denken aan behandeling met midodrine. In dit verband moet dat ook worden vermeld lage bloeddruk kan de kwaliteit van leven verminderen, maar leidt bijgevolg zelden tot ernstige schade aan het organisme. De onderliggende ziekte kan gevaarlijk zijn, maar daar is het sowieso noodzakelijk om deze eerst causaal te behandelen. De lage bloeddruk wordt verhoogd met midodrine zonder de onderliggende ziekte te beïnvloeden. In uitzonderlijke gevallen is het medicijn ook goedgekeurd als aanvulling therapie in de urine stressincontinentie.
Risico's en bijwerkingen
Midodrine is gecontra-indiceerd bij hart- en vaatziekten, hyperthyreoïdie, vertraagd plassen als gevolg van prostaat vergroting, en ook bij nierfunctiestoornissen en suikerziekte Het mag natuurlijk ook niet worden gebruikt in geval van overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt. Vaak voorkomende bijwerkingen bij het gebruik van midodrine kunnen een tintelend gevoel, kippenvel, jeuk of een koud gevoel in de huid Bovendien, polsvertraging, hartkloppingen, hartritmestoornissen, hypertensie liggend, en uitgesteld blaas lediging kan voorkomen. Minder frequent, problemen met de spijsvertering, rusteloosheid, prikkelbaarheid, prikkelbaarheid en hoofdpijn Als er ernstige hartkloppingen of ernstige polsvertragingen optreden, moet de behandeling met midodrine worden stopgezet. Een alternatieve behandeling moet dan worden overwogen. Gebruik in combinatie met verschillende medicijnen zoals bètablokkers, tricyclisch antidepressiva, schildklier hormonenanti-allergische middelen, ontstekingsremmende middelen, of zelfs atropine moet worden vermeden, omdat ongewenste bijwerkingen kunnen optreden.
