Hoe buprenorfine werkt
Als opioïde werkzame stof komt buprenorfine niet van nature voor in de papaverplant, zoals de opiaten, maar is het er chemisch-farmacologisch naar gemodelleerd. Dankzij de gerichte wijziging van de structuur zijn opioïden qua werking en bijwerkingen gunstiger dan opiaten.
Net als opiaten oefenen opioïden zoals buprenorfine hun effect uit via opioïde-dockingplaatsen (receptoren) in het centrale zenuwstelsel, dat wil zeggen in de hersenen en het ruggenmerg. Via deze plaatsen bewerkstelligen zij hoofdzakelijk een analgetisch effect. Hun effect op de receptoren is meestal sterker dan dat van de lichaamseigen endorfines, die daar ook aanleggen.
De standaard werkzame stof waarmee alle andere opiaten en opioïden qua potentie worden vergeleken, is de opiaatmorfine, die ook bij pijntherapie wordt gebruikt. Vergeleken hiermee heeft de werkzame stof buprenorfine een potentie die ongeveer 25 tot 50 keer groter is.
In tegenstelling tot de andere actieve ingrediënten vertoont het bijvoorbeeld een zogenaamd “plafondeffect” met betrekking tot ademhalingsdepressie: boven een bepaalde dosering wordt de ademhalingsdepressie dus niet nog sterker bij verdere dosisverhogingen, zoals het geval is met morfine bijvoorbeeld.
Bovendien is buprenorfine geen zogenaamde volledige agonist (waarbij de werking steeds sterker toeneemt bij toenemende dosering), maar een partiële agonist, die tot een bepaald percentage effect komt, maar niet verder dan – zelfs in combinatie met andere opioïden.
Dit effect is vooral belangrijk bij het stoppen van een verslaving, omdat het de ontwenningsverschijnselen effectief kan verlichten, maar dosisverhogingen en overdoses kan voorkomen.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Wanneer buprenorfine via de slijmvliezen wordt toegediend (als tablet voor sublinguaal gebruik), worden na ongeveer anderhalf uur de maximale bloedspiegels bereikt.
Bovendien kan de werkzame stof ook rechtstreeks in het bloed worden toegediend, wat de snelste manier is om zijn werking uit te oefenen.
Ongeveer tweederde van buprenorfine wordt via de darmen onveranderd in de gal uitgescheiden, en een derde wordt in de lever afgebroken en via de urine uitgescheiden.
Wanneer wordt buprenorfine gebruikt?
Buprenorfine wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige en zeer ernstige pijn (zoals pijn na een operatie, pijn bij een hartaanval en tumorpijn) en in combinatie met verslavingsbehandeling voor substitutietherapie bij opioïdenverslaafden.
Voor de behandeling van verslaafden die intraveneus opioïden hebben gebruikt, bestaan er ook combinatiepreparaten met de werkzame stof naloxon. Dit is bedoeld om misbruik van de buprenorfine-tabletten voor sublinguaal gebruik (door oplossen en injecteren) te voorkomen.
Hoe buprenorfine wordt gebruikt
De dosering is afhankelijk van de intensiteit van de pijn en moet door de arts worden bepaald. Gebruikelijke doseringen zijn 0.2 tot 0.4 milligram buprenorfine elke zes tot acht uur, dat wil zeggen drie tot vier keer per dag.
Buprenorfine-pleisters worden meerdere dagen aangebracht (varieert per fabrikant – meestal drie tot vier dagen, soms tot zeven dagen) en geven het actieve ingrediënt continu via de huid af in het lichaam. Deze doseringsvorm wordt vaak gekozen voor langdurige therapie.
Bij het verwisselen van pleisters moet ervoor worden gezorgd dat er geen buprenorfine-bevattend residu van de pleister achterblijft op de huid. De nieuwe pleister moet op een nieuwe, geschikte huidplaats worden aangebracht. Deze moet schoon zijn, maar mag alleen met water worden gereinigd. Oliën, desinfectiemiddelen enz. kunnen de afgiftesnelheid van de werkzame stof uit de pleister beïnvloeden.
Volg de stappen die worden beschreven in de bijsluiter voor het op de juiste manier weggooien van gebruikte buprenorfinepleisters.
Wat zijn de bijwerkingen van buprenorfine?
Het gebruik van buprenorfine gaat gepaard met bijwerkingen die vergelijkbaar zijn met die van andere opioïden. Meer dan tien procent van de patiënten ervaart misselijkheid, hoofdpijn, slapeloosheid, overmatig zweten, zwakte en ontwenningsverschijnselen.
Bovendien ervaart één op de tien tot honderd behandelde mensen bijwerkingen in de vorm van ontsteking van de luchtwegen, verlies van eetlust, rusteloosheid, angst, depressie, slaperigheid, duizeligheid, tremor, veranderingen in het hartritme, daling van de bloeddruk, kortademigheid, spijsverteringsproblemen, constipatie, braken, huiduitslag, gewrichts-, bot- en spierpijn.
De bovengenoemde bijwerkingen komen vaker voor bij hoge doses, zoals die worden gebruikt bij de behandeling van verslavingen.
Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van buprenorfine?
Contra-indicaties
Buprenorfine mag niet worden gebruikt bij:
- Overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de andere bestanddelen van het geneesmiddel.
- gelijktijdig gebruik van antidepressiva uit de groep van monoaminooxidaseremmers (MAO-remmers) en tot 14 dagen na stopzetting van deze therapie
- Myasthenia gravis (pathologische spierzwakte)
- Delirium tremens (delirium dat optreedt tijdens alcoholontwenning)
Geneesmiddelinteracties
Als buprenorfine wordt ingenomen met andere stoffen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, kunnen overmatige sedatieve, depressieve en slaapverwekkende effecten optreden.
Dergelijke middelen zijn onder meer sedativa en slaappillen uit de benzodiazepinegroep (zoals diazepam, lorazepam), andere pijnstillers, oudere anti-allergische medicijnen (zoals doxylamine, difenhydramine), antipsychotica (zoals haloperidol, chloorpromazine, olanzapine) en alcohol.
Voorbeelden van krachtige enzyminductoren zijn middelen tegen epilepsie en convulsies (zoals carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital) en het antibioticum rifampicine.
Rijden en bedienen van zware machines
Zelfs bij gebruik zoals voorgeschreven heeft buprenorfine een uitgesproken effect op de rijvaardigheid en op het vermogen om zware machines te bedienen. Dit is vooral het geval aan het begin van de behandeling.
Stabiele patiënten zonder symptomen kunnen echter na een passende aanpassingsperiode een motorvoertuig besturen en machines bedienen.
Leeftijdsbeperking
De veiligheid en werkzaamheid van buprenorfine bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Zwangerschap en borstvoeding
Dit kan leiden tot het ‘floppy infant syndrome’, waarbij de pasgeborene of zuigeling nauwelijks lichaamsspanning vertoont, weinig op de omgeving reageert en oppervlakkig ademt, wat soms levensbedreigend kan zijn.
De technische informatie raadt het gebruik van buprenorfine tijdens het geven van borstvoeding af, omdat het werkzame bestanddeel in de moedermelk terechtkomt. Volgens deskundigen is borstvoeding echter wel toegestaan als de moeder goed in de gaten wordt gehouden en tijdens de zwangerschap al stabiel is aangepast aan buprenorfine. Bij aanpassing tijdens het geven van borstvoeding wordt de dosering individueel bepaald.
Hoe u medicijnen kunt verkrijgen met buprenorfine
Preparaten die buprenorfine bevatten, worden geclassificeerd als verdovende middelen (Duitsland en Zwitserland) of verslavende middelen (Oostenrijk) en mogen alleen worden voorgeschreven door een gespecialiseerde arts op speciaal recept voor verdovende middelen of verslavende middelen.
Sinds wanneer is buprenorfine bekend?
Omdat de patentbescherming nu is verlopen, bestaan er tegenwoordig talloze generieke geneesmiddelen met de werkzame stof buprenorfine.