Producten
tramadol is in de handel verkrijgbaar in de vorm van tablets, capsules, smelten tablets, druppels, bruistablettenzetpillen, en als oplossing voor injectie. Tramal, algemeen Vaste combinaties met paracetamol zijn ook beschikbaar (Zaldiar, algemeen). tramadol werd in 1962 ontwikkeld door Grünenthal in Duitsland en is sinds 1977 in veel landen en sinds 1995 in de Verenigde Staten goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
tramadol (C16H25NEE2, Mr = 263.38 g / mol) is een cyclohexanolamine en is aanwezig in drugs als tramadolhydrochloride, een wit kristallijn poeder dat gemakkelijk oplosbaar is in water Het is een racemaat en beide enantiomeren en een metaboliet zijn betrokken bij zijn werking. Tramadol is structureel nauw verwant aan de SSNRI venlafaxine.
Effecten
Tramadol (ATC N02AX02) heeft centrale pijnstillende eigenschappen. Het is een opioïde met een duaal werkingsmechanisme Enerzijds bindt tramadol zich aan opioïde receptoren. Aan de andere kant is het noradrenerg en serotonerg door te remmen neurotransmitter heropname, dus van invloed pijn perceptie. Het kan dus worden gezien als een combinatie van een opioïde en een heropnameremmer zoals venlafaxine Aangenomen wordt dat de -desmethyl-metaboliet M1, in plaats van de moederverbinding, verantwoordelijk is voor het opioïde effect.
Indicaties
Tramadol wordt gebruikt om matig tot ernstig persistent te behandelen pijn wanneer niet-opioïde analgetica, zoals de niet-steroïde anti-inflammatoire drugs NSAID's en paracetamol zijn niet voldoende effectief. Volgens een Cochrane-recensie, zoals sommigen antidepressiva, het is ook nuttig voor de behandeling van neuropathische aandoeningen pijn Het wordt ook gebruikt voor pijnverlichting in fibromyalgie.
Misbruik
Net als andere opioïdentramadol kan worden misbruikt als een verdovendverslavend worden en ontwenningsverschijnselen veroorzaken.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Intoxicatie met alcohol, hypnotica, pijnstillers, opioïden en psychotrope geneesmiddelen
- Gelijktijdige of 14 dagen voorafgaande behandeling met MAO-remmers.
- Epilepsie
- Tramadol mag niet worden gebruikt voor geneesmiddelensubstitutie.
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden in de SmPC.
Interacties
Tramadol wordt door CYP3A4 en CYP2D6 gebiotransformeerd en geglucuronideerd tot - en-desmethylmetabolieten. -Desmethyltramadol (M1), gevormd via CYP2D6, is actief als opioïde. Daarom interacties met CYP-inductoren zoals carbamazepine en CYP-remmers zoals azool antischimmelmiddelen or macroliden zijn mogelijk. Combinatie met MAO-remmers is gecontra-indiceerd en mogelijk levensbedreigend. Omdat tramadol serotonerg is, in combinatie met andere serotonerge drugs kan resulteren in serotonine syndroom (zie serotonine Syndroom Centraal depressieve medicijnen, zoals slaappillen en sedativa, en alcohol kan het onderdrukkende effect van tramadol versterken. Wanneer vitamine K-antagonisten zoals fenprocoumon worden gebruikt, moet de bloedingstijd worden gecontroleerd. Omdat tramadol convulsies kan veroorzaken, mag het niet gelijktijdig worden toegediend met geneesmiddelen die de convulsiedrempel verlagen. Opioïde-antagonisten kunnen de effecten van tramadol verzwakken. Volledige details van interacties vindt u in de SmPC.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerking is misselijkheid. Hoofdpijnslaperigheid, braken, constipatie, droog mond, zweten en 피로 zijn algemeen. Af en toe treden er stoornissen in de bloedsomloopregulatie op met hartkloppingen, lage bloeddruk, en instorten, evenals huid reacties. Na stopzetting kunnen ontwenningsverschijnselen optreden.
