Linezolid is een antibioticum uit de oxazolidinon-klasse van drugs Het medicijn wordt als reserve gebruikt antibioticum.
Wat is linezolid?
Momenteel linezolid Alleen MRSA-actief antibioticum beschikbaar voor zowel oraal als intraveneus gebruik. De drugs linezolid behoort tot de vrij nieuwe groep oxazolidinonen. Oxazolidinonen hebben verzadigde heterocyclische verbindingen. Ze remmen de biosynthese van eiwitten in bacteriën In tegenstelling tot andere antibiotica zoals tetracyclines, macroliden en lincosamiden, ze remmen al het begin van de synthese. Linezolid is een antibioticum dat voornamelijk wordt gebruikt bij infecties met vancomycine-bestendig pathogenen Linezolid is bijzonder effectief bij infecties met Gram-positieve bacteriën Het is momenteel de enige MRSA-actief antibioticum beschikbaar voor zowel oraal als intraveneus gebruik. MRSA verwijst naar stammen van de bacterie Staphylococcus aureus die resistent zijn tegen alle ß-lactam antibiotica, zoals penicilline Meestal zijn deze pathogenen zijn multiresistent en hebben ook resistentie tegen antibiotica zoals chinolonen, tetracyclines, erythromycinesulfonamide en vancomycine Linezolid heeft goedkeuringen voor de behandeling van nosocomiaal longontsteking en ernstig huid en infecties van weke delen.
Farmacologische werking
Het antibioticum linezolid remt de eiwitsynthese in bacteriën Bij de biosynthese van eiwitten produceren levende organismen eiwitten (albumine) door vertaling. Eiwitbiosynthese is essentieel voor de vorming van nieuwe eiwitten in cellen. Zonder de productie van eiwitten, gen expressie is niet mogelijk. Dit betekent ook dat cellen zonder biosynthese van eiwitten niet kunnen blijven prolifereren. Ze kunnen ook niet doorgaan groeien Linezolid remt al in het begin de eiwitbiosynthese van de bacteriën. Om dit te doen, bindt het medicijn zich aan de 50S-subeenheden van de ribosomen Eiwitbiosynthese vindt plaats in de ribosomen Linezolid voorkomt echter eiwitsynthese door een zogenaamd initiatiecomplex te vormen. Alleen Gram-positief pathogenen worden beïnvloed door dit bacteriostatische effect. Gramnegatieve pathogenen zijn resistent tegen linezolid.
Medische toepassing en gebruik
Linezolid werd kort na zijn ontwikkeling een belangrijk reserve-antibioticum in vergelijking met grampositieve bacteriën. Reserveantibiotica mogen alleen onder beperkingen worden toegediend. Er zijn strikte aanwijzingen. Een reden voor deze beperking zijn de ernstige bijwerkingen van de middelen. Daarnaast is het gericht inzetten van reserve-antibiotica bedoeld om verdere resistentie te voorkomen. Normaal gesproken, vancomycine is het standaard MRSA-antibioticum. Er zijn er nu echter steeds meer kiemen die ook resistent zijn tegen vancomycine. In deze gevallen wordt linezolid gebruikt. Het speelt met name een rol bij de behandeling van ernstige MRSA-infecties in ziekenhuizen en in de therapie van multiresistente tuberculose. Staphylococci inclusief methicilline-resistente stammen (MRSA), enterokokken inclusief vancomycine-resistente stammen (VRE) en streptokokken waaronder penicilline-resistente stammen zijn gevoelig voor linezolid. Het medicijn is goedgekeurd voor de behandeling van nosocomiaal of door de gemeenschap verworven longontsteking Linezolid wordt ook gebruikt voor ernstige huid of weke delen infecties. Voorafgaand aan de behandeling moeten microbiologische tests worden uitgevoerd om te bepalen of de infectie wordt veroorzaakt door linezolid-gevoelige grampositieve bacteriën.
Risico's en bijwerkingen
Een ernstige bijwerking van linezolid is beenmerg onderdrukking. Omdat bloed vorming vindt plaats in de beenmerg, veranderingen in de bloedbeeld optreden. Bij pancytopenie allemaal bloed cellen in het bloed zijn ernstig verminderd, dus bloedarmoedeleukopenie en trombocytopenie bestaan tegelijkertijd. Neutropenie en trombocytopenie kan ook solitair voorkomen. Bij neutropenie, neutrofielen granulocyten zijn verminderd. Omdat de immuunsysteem wordt direct getroffen, ernstige bacteriële infecties met koorts en rillingen Kan ontwikkelen. Getroffen personen voelen zich erg ziek en hebben last van slijmvliezen necrose van de mond, keel, neken geslachtsdelen. In trombocytopenie, bloed de stolling is verminderd. Patiënten krijgen sneller last van hematomen of zijn toegenomen neus- en / of bloedend tandvlees. Een andere bijwerking van linezelide is hoge bloeddruk (hypertensie Bovendien kan remming van monoaminooxidase-A en monoaminooxidase-B optreden. Dit kan een negatieve invloed hebben op de zenuwstelsel Bovendien melden patiënten die linezolid gebruiken hoofdpijn en irritatie van het maagdarmkanaal. Linezolid mag niet worden toegediend in aanwezigheid van een bekende intolerantie. Zwangerschap en borstvoeding zijn ook contra-indicaties vanwege de ernstige bijwerkingen. Bovendien mag linezolid niet worden gebruikt bij gelijktijdig gebruik van MAO-remmers. MAO-remmers zijn drugs uit de groep van antidepressiva Ze zijn voorgeschreven voor Parkinson en Depressie, onder andere. Er moet ook worden opgemerkt dat linezolid ook invloed heeft serotonine niveaus in het midden zenuwstelsel (CNS) via remming van monoamineoxidase. Wanneer het medicijn wordt toegediend met andere medicijnen die toenemen serotonine niveaus in het bloed, een levensbedreigende serotoninesyndroom kan leiden. Kenmerkend voor de aandoening, die het gevolg is van een opeenstapeling van de neurotransmitter serotonine, zijn neuromotorische en cognitieve symptomen. Getroffen personen lijden aan onvrijwillige rusteloosheid spiertrekkingen, rillingen, tremoren, zweten en toegenomen reflexen.
