Theofylline: effecten, toepassingsgebieden, bijwerkingen

Hoe theofylline werkt

Theofylline heeft een bronchusverwijdend effect en remt de afgifte van boodschapperstoffen die nodig zijn voor een ontstekingsreactie. Het actieve ingrediënt kan daarom – naast de inhalatietherapie – worden gebruikt om kortademigheid (zoals bij bronchiale astma en COPD) te voorkomen en te behandelen.

In de meeste gevallen wordt de aanval veroorzaakt door een allergische reactie (allergisch astma). Vanwege een genetische aanleg zijn patiënten bijzonder gevoelig voor bepaalde triggers (allergenen). Bij contact reageert het afweersysteem van het lichaam (immuunsysteem) overdreven en de longen ‘krampen’.

Chronische obstructieve longziekte (COPD) kan al dan niet geassocieerd zijn met een ontstekingsreactie. Het verschil met astma is, simpel gezegd, dat de vernauwde bronchiën bij COPD ondanks optimale therapie niet terugkeren naar hun oorspronkelijke toestand. Dit wordt daarom ‘niet-omkeerbare luchtwegobstructie’ genoemd.

Absorptie, afbraak en uitscheiding

Na opname via de mond (oraal) wordt de werkzame stof vrijwel volledig vanuit de darm in het bloed opgenomen. De afbraak vindt plaats in de lever, waarna de afbraakproducten voornamelijk via de nieren worden uitgescheiden.

Wanneer wordt theofylline gebruikt?

De indicaties voor gebruik (indicaties) van orale theofylline zijn onder meer:

  • Behandeling en preventie van aanhoudend bronchiaal astma.
  • @ Behandeling en preventie van matige tot ernstige obstructieve luchtwegaandoeningen (zoals COPD, emfyseem)

Indicaties voor intraveneuze theofylline zijn onder meer:

Hoe theofylline wordt gebruikt

Theofylline heeft een zeer smal “therapeutisch bereik”. Dit betekent dat er qua dosering slechts een zeer dunne grens is tussen ineffectiviteit en overdosering, waarbij de juiste dosering voor een optimaal effect wordt gevonden.

Het actieve ingrediënt kan ook worden gebruikt bij acute ademnood. In dit geval zijn er oplossingen beschikbaar die intraveneus worden geïnjecteerd en zo hun effect onmiddellijk kunnen ontwikkelen.

De dosering wordt voor elke persoon individueel bepaald. Optimale bloedspiegels liggen tussen 5 en 15 microgram per milliliter.

Optimaal wordt theofylline gecombineerd met andere geneesmiddelen voor ademhalingsstoornissen zoals glucocorticoïden of β2-sympathicomimetica zoals salbutamol, salmeterol of fenoterol.

Vanwege het smalle therapeutische bereik en het zwakkere effect vergeleken met geïnhaleerde geneesmiddelen, is theofylline geen eerstelijnsmiddel voor de behandeling van luchtwegaandoeningen.

Wat zijn de bijwerkingen van theofylline?

Vanwege het smalle therapeutische bereik kan theofylline gemakkelijk worden overdoseerd: de symptomen treden dan op bij bloedspiegels zo laag als 20 microgram per milliliter, en worden frequenter en ernstiger naarmate de overdosis ernstiger is.

Acute symptomen zijn onder meer misselijkheid, braken, diarree, rusteloosheid, trillingen, verhoging of verlaging van de bloeddruk, versnelde ademhaling, hartritmestoornissen, convulsies en in ernstige gevallen coma.

Als u tekenen van een overdosis opmerkt, neem dan zo snel mogelijk contact op met een arts!

Waar moet rekening mee worden gehouden bij het gebruik van theofylline?

Contra-indicaties

Geneesmiddelen die theofylline bevatten mogen niet worden gebruikt bij:

  • bekende overgevoeligheid voor theofylline of voor één van de andere bestanddelen van het medicijn
  • acuut myocardiaal infarct
  • @ bepaalde vormen van hartritmestoornissen

Interacties met andere geneesmiddelen

Theofylline kan een wisselwerking hebben met sommige andere medicijnen. Wanneer het tegelijkertijd wordt toegediend, versterkt het bijvoorbeeld de effecten van de volgende stoffen:

  • Cafeïne
  • Bètasympathicomimetica (luchtwegverwijders)
  • diuretica (diuretica)

Omgekeerd kan theofylline de effecten van de volgende middelen verzwakken:

  • Benzodiazepines (kalmerende middelen)
  • Lithium (bijvoorbeeld voor bipolaire stoornis)
  • Bètablokkers (hartmedicatie)

De volgende geneesmiddelen versterken de effecten en bijwerkingen van theofylline:

  • sommige antibiotica (zoals erytromycine, claritromycine en veel fluorochinolonen)
  • propranolol (bètablokkers)
  • cimetidine en ranitidine (geneesmiddelen tegen maagproblemen)
  • Aciclovir (middel tegen herpes)

Het gebruik van de volgende medicijnen zal de effectiviteit van theofylline verzwakken:

  • rifampicine (antibioticum tegen tuberculose)
  • Sint-Janskruid (tegen depressieve stemmingen)

Bij rokers is de afbraak van theofylline doorgaans tweemaal zo hoog als bij niet-rokers. Meestal is hiervoor een dosisaanpassing nodig.

Vanwege de vele mogelijkheden voor interactie moeten de plasmaspiegels van theofylline altijd worden gecontroleerd als er een verandering in de medicatie optreedt – d.w.z. als de patiënt een ander medicijn krijgt of stopt met een eerder gebruikt medicijn.

Verplaatsbaarheid en bediening van machines

Leeftijdsbeperkingen

Baby's jonger dan zes maanden mogen alleen medicijnen krijgen die theofylline bevatten na een strikte risico-batenanalyse door de behandelende arts.

Zwangerschap en borstvoeding

Geneesmiddelen die theofylline bevatten, kunnen ook tijdens de borstvoeding worden ingenomen. De werkzame stof gaat echter over in de moedermelk. Afhankelijk van de maternale plasmaspiegel kan dit leiden tot een accumulatie van de werkzame stof bij de zuigeling, zodat de zuigeling zorgvuldig gecontroleerd moet worden op bijwerkingen.

Het is raadzaam om de laagst mogelijke theofyllinedosering te kiezen en cafeïnehoudende dranken te vermijden tijdens zowel de zwangerschap als de borstvoeding.

Geneesmiddelen die theofylline bevatten, zijn in Duitsland, Oostenrijk en Zwitserland op recept verkrijgbaar. U kunt ze daarom alleen bij een apotheek verkrijgen op voorschrift van uw arts.

Hoe lang is theofylline al bekend?

Theofylline is al relatief lang bekend. De stof werd al in 1888 voor het eerst geïsoleerd uit theebladeren. De chemische structuur ervan werd echter pas in 1895 volledig opgehelderd.

Vertegenwoordigers van xanthines (theofylline, theobromine, cafeïne) zijn te vinden in koffiebonen, zwarte en groene thee, kolanoten en guarana.