Labetalol is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om te behandelen hoge bloeddruk Het is effectief als zowel een alfa als een bètablokker. Labetalol wordt effectief gebruikt bij de behandeling van hypertensieve noodsituaties, postoperatief hypertensie, phächromozotoom-geassocieerde hypertensie en rebound-hypertensie. Gemeenschappelijk bijwerkingen omvatten hoofdpijn, indigestie, duizeligheid, misselijkheid, lethargie, verstopte neus, en erectiele dysfunctie.
Wat is labetalol?
Labetalol is een blokkerend middel van adrenerge receptoren. Het concurreert met andere catecholamines compatibel met deze sites. Labetalol heeft een ontspannend effect op vernauwde vaatspieren. Labetalolhydrochloride is een witte of crèmekleurige, kristallijne, water-oplosbaar poeder Een injectie met dit middel is een heldere, kleurloze tot lichtgele, waterige, isotone oplossing voor intraveneus gebruik. Het heeft een pH-bereik van 3.0 tot 4.5. Per ml bevat de injectie 5 mg labetalolhydrochloride. Labetalol HCL is een racemaat met de molecuulformule C19H24N2O3 * HCL en een molecuulgewicht van 364.87. Het heeft twee asymmetrische centra en bestaat als een moleculair complex van twee diastereomere paren dilevalol.
Farmacologische effecten op lichaam en organen
Labetalol is een tweevoudige alfa- en tweevoudige bètareceptorblokker. Het blokkeert de activiteit van selectieve alfa- en niet-selectieve bèta-receptoren in een enkele stof. Beta-receptoren zijn receptor moleculen aan welke boodschappers zoals epinefrine en noradrenaline dok. Deze boodschappersubstanties maken deel uit van het sympathische zenuwstelsel Dit is verantwoordelijk voor onvrijwillige fysieke toestanden van opwinding. De opwinding van betaadrenoceptoren op bloed schepen en hart- veroorzaakt een versnelling van de hartslag en een toename van bloeddruk Het effect op deze receptoren is krachtig en omkeerbaar. Labetalol is zeer selectief adrenerge voor postsynaptische alfa1-receptoren en niet-selectief voor bèta-adrenerge receptoren. Het is ongeveer even krachtig voor bèta1- en bèta2-receptoren. De verhouding tussen alfa- en bètablokkade hangt af van het feit of labetalol oraal of intraveneus wordt toegediend. Bij orale inname is de verhouding tussen alfa- en bètablokkade 1: 3; intraveneus is het 1: 7. Labetalol kan dus worden opgevat als een bètablokker met alfablokkerende activiteit. Ter vergelijking: labetalol is een zwakkere bètablokker dan bijvoorbeeld propranolol en heeft een zwakkere affiniteit voor alfa-receptoren dan fentolamine Labetalol heeft een intrinsieke sympathicomimetische activiteit. In het bijzonder is het een partiële agonist op bèta-2-receptoren in vasculaire gladde spieren. Labetalol heeft een ontspannend effect op de vasculaire gladde spieren door een combinatie van dit partiële bèta-2-agonisme met alfa-1-blokkade. Dit is vaatverwijdend en kan een vermindering van bloed druk. Gelijkwaardig aan lokale anesthetica en natrium kanaalblokkering anti-aritmica, labetalol heeft ook membraanstabiliserende activiteit. Door het verminderen natrium inname, labetalol vermindert actiepotentiaal schieten, produceren plaatselijke verdoving De fysiologische effecten van labetalol bij intraveneuze toediening kunnen niet uitsluitend worden voorspeld op basis van het receptorblokkerend effect. Het blokkeren van bèta-1-receptoren zou moeten afnemen hart- tarief. Dit geldt niet voor labetalol. Wanneer labetalol in acute situaties wordt gegeven, verlaagt het zowel de perifere vasculaire weerstand als systemisch bloed druk. Het effect op hart- snelheid, hartminuutvolume en beroerte volume blijft klein ondanks alpha1, beta1, en beta2 blokkade mechanismen. Deze effecten werden voornamelijk waargenomen bij proefpersonen die rechtop stonden.
Medisch gebruik en gebruik voor behandeling en preventie.
Labetalol vindt toepassing bij de behandeling van hypertensie Het kan alleen of in combinatie met andere worden gebruikt drugs zoals diuretica Het medicijn wordt meestal na de maaltijd toegediend. Labetalol is effectief bij de behandeling van postoperatieve noodsituaties met hypertensie hypertensie, phächromozotoom-geassocieerde hypertensie en rebound-hypertensie. Het medicijn heeft een specifieke indicatie voor de behandeling van zwangerschap-geïnduceerde hypertensie (pre-eclampsie Het wordt ook gebruikt als alternatief bij de behandeling van ernstige hypertensie wanneer het nodig is om te brengen bloeddruk zo snel mogelijk onder controle. Labetalol wordt gebruikt om te reguleren bloeddruk voor anesthesie In een klinische studie bij farmacologisch ernstige hypertensie daalde de bloeddruk bij liggende patiënten met gemiddeld 11/7 mmHG na injectie van 0.25 mg / kg. Verder injecties van 0.5 mg / kg tot een cumulatief dosis van 1.75 mg / kg verder bereikt dosis-afhankelijke verlagingen van de bloeddruk. Toegediend als een continue intraveneuze infusie, gemiddeld dosis van 136 mg gedurende een periode van twee tot drie uur, verlaagt labetalol de bloeddruk met gemiddeld 60/35 mmHg. Na stopzetting van de behandeling neemt de bloeddruk geleidelijk toe.
Risico's en bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen zijn onder meer toegenomen lever functiewaarden, congestief hartfalenlethargie, erectiele dysfunctieurinair ongemak, misselijkheid, lage bloeddrukvisuele stoornissen, verstopte neus en overgevoeligheidsreacties. In sommige gevallen treedt orthostasissyndroom op. Hierbij ervaren patiënten een snelle daling van de bloeddruk wanneer ze van een liggende of zittende positie naar een rechtopstaande positie gaan. Slaperigheid en zelfs flauwvallen kunnen voorkomen. Patiënten moeten op deze bijwerking worden gecontroleerd. Labetalol moet worden vermeden astma or chronische obstructieve longziekte, heel lage bloeddruk, ernstige hartziekte, ernstig hartfalen, en vertraagd hartslag Labetalol kan overgaan in moedermelk in kleine hoeveelheden. Moeders die borstvoeding geven, moeten hun arts hierover informeren. Inname van labetol kan de denkprestaties en reacties verslechteren. Bijkomend verbruik van alcohol kan de bloeddruk verder verlagen en bepaalde bijwerkingen van het geneesmiddel versterken. Voorafgaand aan een operatie onder anesthesieevenals oogchirurgie, de medicatie van Labetol drugs zou genoteerd moeten worden. Symptomen van overdosering zijn onder meer een afname van hartslag, duizeligheiden flauwvallen.
