Producten
Irbesartan is in de handel verkrijgbaar in de vorm van een filmomhulling tablets als een monopreparatie (Aprovel, algemeen) en als vaste combinatie met hydrochloorthiazide (Co-Aprovel). Het is sinds 1997 in veel landen goedgekeurd. Generics kwamen in augustus 2012 in veel landen op de markt. Algemeen versies van de combinatie voorbedrukt met hydrochloorthiazide ging in de verkoop in 2013 en 2014.
Structuur en eigenschappen
Irbesartan (C.25H28N6O Mr = 428.5 g / mol) is een niet-peptidische remmer en geen prodrug zoals losartan of candesartancilexetil. Het is een tetrazool-, bifenyl- en diazaspiro-verbinding. Het bestaat als een wit kristallijn poeder dat vrijwel onoplosbaar is in water.
Effecten
Irbesartan (ATC C09CA04) heeft antihypertensieve en nierbeschermende effecten door selectief de fysiologische effecten van angiotensine II op de AT1-receptor op te heffen. Angiotensine II is een peptidehormoon dat rechtstreeks betrokken is bij de ontwikkeling van hypertensie. Het heeft een krachtig vasoconstrictief effect en verhoogt de afgifte van aldosteron, wat op zijn beurt een verhoogde afgifte veroorzaakt water en natrium retentie. Bijwerkingen van irbesartan omvatten kalium retentie, wat een risicofactor is voor de ontwikkeling van hyperkaliëmie.
Indicaties
Voor de behandeling van hypertensie (essentiële hypertensie) en voor de behandeling van nierziekte bij patiënten met hypertensie en type 2 suikerziekte mellitus (diabetische nefropathie).
Dosering
Volgens het medicijnlabel. Irbesartan kan eenmaal daags worden toegediend vanwege zijn lange halfwaardetijd van 11-15 uur. Het gebruikelijke dosis is 150-300 mg en de inname is onafhankelijk van maaltijden. Irbesartan kan worden gecombineerd met thiaziden (hydrochloorthiazide), calcium kanaalblokkers en bètablokkers.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Patiënten met erfelijk angio-oedeem, een voorgeschiedenis van angio-oedeem veroorzaakt door medicatie
- Ernstig verminderde leverfunctie
- Zwangerschap, vooral in het 2e en 3e trimester.
- Combinatie met aliskiren bij patiënten met suikerziekte mellitus of verminderde nierfunctie.
Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Irbesartan houdt vast kalium in het lichaam. Het risico voor hyperkaliëmie kan toenemen bij gelijktijdig gebruik van kaliumsparende diuretica, kalium zouten en zeezout, onder anderen (zie hyperkaliëmie). Irbesartan wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP2C9 en aan tetrazol geconjugeerd tot irbesartan glucuronide. Relevant interacties werden niet waargenomen in interactiestudies, maar kunnen niet volledig worden uitgesloten. Bijvoorbeeld in combinatie met fluconazol, een CYP2C9-remmer, een significante toename van biobeschikbaarheid werd waargenomen. Dit werd echter niet als klinisch relevant beschouwd. Combinatie met lithium en NSAID's wordt niet geadviseerd.
Bijwerkingen
Mogelijke bijwerkingen zijn hoofdpijn, duizeligheid, duizeligheid, vermoeidheid, indigestie, lage bloeddruk, snelle hartslag, pijn op de borst, hoesten en seksuele disfunctie. In zeldzame gevallen zijn overgevoeligheidsreacties met urticaria en angio-oedeem, hyperkaliëmie, lever- en nieraandoeningen gemeld.
Zie ook
Sartanen, renine-angiotensinesysteem, hyperkaliëmie, hydrochloorthiazide.
