Producten
Donepezil is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm en orale tabletvorm (Aricept, Aricept Evess, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1997 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Donepezil (C.24H29NEE3, Mr = 379.5 g / mol) is een piperidinederivaat en een racemaat. Het is aanwezig in drugs als donepezilhydrochloride, een wit kristallijn poeder dat is oplosbaar in water.
Effecten
Donepezil (ATC N06DA02) is indirect cholinerge, verbetert de symptomen van de ziekte, maar heeft geen effect op de progressie van dementie. De effecten zijn te wijten aan omkeerbare en selectieve remming van acetylcholinesterase in de hersenen. Dit enzym is verantwoordelijk voor de afbraak van de neurotransmitter acetylcholine in choline en azijnzuur. De remming leidt tot een verlenging van de verblijftijd en concentratie of acetylcholine. De vraag of donepezil daadwerkelijk klinisch effectief is, is controversieel in de wetenschappelijke literatuur.
Indicaties
Symptomatische behandeling van het Alzheimer-type dementie.
Dosering
Volgens de SmPC. Het medicijn wordt eenmaal daags vlak voor het slapengaan ingenomen. De dosis bereik is van 5 tot 23 mg. Als er slaapstoornissen optreden, kan het ook 's ochtends worden ingenomen. Donepezil heeft een lange halfwaardetijd van ongeveer 70 uur.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Gedecompenseerde cirrose van de lever
Volledige details van voorzorgsmaatregelen en interacties is te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Donepezil wordt voornamelijk gebiotransformeerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2D6. CYP3A4-remmers zoals ketoconazol of CYP2D6-remmers zoals kinidine zou kunnen toenemen biobeschikbaarheid, en inductoren kunnen het verminderen. Andere mogelijk interacties omvatten levodopa, anticholinergica en suxamethoniumchloride.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten diarree, misselijkheid, braken, andere spijsverteringsstoornissen, hoofdpijn, slapeloosheid, psychiatrische stoornissen, huid uitslag, pruritus, spierweefsel krampen, urine-incontinentie, 피로, pijn, voorbijgaand bewustzijnsverlies en ongevallen. In zeldzame gevallen zijn ernstige bijwerkingen mogelijk, waaronder toevallen, AV-blok, gastro-intestinale ulceratie, en hepatitis.
