Producten
Drospirenon is in de handel verkrijgbaar als een vaste combinatie met ethinyl estradiol For anticonceptiemiddel in de vorm van filmomhuld tablets (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generieke geneesmiddelen, auto-generieke geneesmiddelen). Drospirenon wordt ook gebruikt in combinatie met estradiol voor hormoonvervangende therapie (Angeliq). De originelen Yasmin, Yasminelle en YAZ van Bayer zullen in december 2021 in veel landen van de markt gaan. Er zijn alternatieven beschikbaar.
Structuur en eigenschappen
Drospirenon (C.24H30O3, Mr = 366.5 g / mol) een progestageen en een analoog van de aldosteronantagonist spironolacton. Het zijn spiroverbindingen waarin een paar ringen aan slechts één atoom is verbonden en het zijn lactonen, dwz cyclische esters.
Effecten
Drospirenon (ATC G03AA12) heeft progestogene, antiandrogene en antimineralocorticoïde eigenschappen. De combinatie met ethinyloestradiol remt ovulatie, verandert cervicale afscheidingen, verslechtert de omstandigheden voor eicelimplantatie en heeft dus een anticonceptie-effect.
Indicaties
- Drospirenon wordt gebruikt in combinatie met ethinyl estradiol voor oraal anticonceptiemiddel.
- In combinatie met estradiol wordt het gebruikt voor hormoonvervangende therapie en osteoporose preventie en vertraging bij postmenopauzale vrouwen.
Contra-indicaties
Tijdens het gebruik moeten tal van voorzorgsmaatregelen in acht worden genomen. Volledige details zijn te vinden in de bijsluiter voor geneesmiddelen.
Interacties
Ethinylestradiol wordt gemetaboliseerd door CYP3A4 en andere routes. Daarom kunnen inductoren van CYP3A4 het anticonceptieve effect verminderen. Dergelijke inductoren omvatten anti-epileptica, rifampicine, Sint-janskruid, en sommige hiv-medicijnen. Vanwege zijn antimineralocorticoïde werking kan drospirenon theoretisch leiden tot hyperkaliëmie. Daarom is voorzichtigheid geboden bij gelijktijdig gebruik van kalium, sartanen, ACE-remmers, kaliumsparende diureticarenine-remmers en aldosteron-antagonisten. antibiotica kan de enterohepatische circulatie of oestrogenen en de werkzaamheid van orale anticonceptiva.
Bijwerkingen
De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen in combinatie met ethinylestradiol omvatten gevoelige borsten, borsten pijndepressieve toestanden, veranderde stemming, gastro-intestinaal ongemak, misselijkheid, gewichtstoename, huid uitslag, en hoofdpijn. Orale anticonceptiva kan levensbedreigende trombo-embolische complicaties veroorzaken, zoals veneus trombose en pulmonaal embolie in zeer zeldzame gevallen. Het risico is groter met drospirenon dan met oudere mensen progestines zoals levonorgestrel.
