Hoe estradiol werkt
Het hormoon estradiol (ook wel 17-bèta-estradiol genoemd) wordt van nature in het menselijk lichaam geproduceerd. Bij vrouwen wordt de grootste hoeveelheid geproduceerd in de eierstokken. Bij mannen, die veel lagere niveaus van estradiol in hun lichaam hebben, wordt het geproduceerd in de bijnierschors en de teelballen.
De term ‘oestrogeen’ omvat de hormonen estradiol, oestron en oestriol.
Oestrogenen zijn niet alleen van groot belang voor de vorming van vrouwelijke geslachtskenmerken (zoals eierstokken, baarmoeder, vagina en borsten), maar ook voor hun functie.
Menstruatiecyclus en hormonale schommelingen
De menstruatiecyclus, die ongeveer 28 dagen duurt, is grotendeels afhankelijk van de veranderende hormoonspiegels in het bloed van een vrouw:
De ovulatie wordt gevolgd door de luteale fase: de bloedspiegels van oestrogeen, LH en FSH nemen nu af, terwijl de concentratie van het corpus luteumhormoon (progesteron) toeneemt. Het corpus luteum wordt gevormd uit de follikel die na de ovulatie in de eierstok achterblijft. Het corpus luteumhormoon dat het produceert, bereidt het baarmoederslijmvlies verder voor op de mogelijke implantatie van de bevruchte eicel.
Estradiol voor anticonceptie
Door het gebruik van estradiol (als de “pil”) wordt de afgifte van FSH onderdrukt – de eisprong vindt niet meer plaats, waardoor bevruchting en vervolgens zwangerschap onmogelijk wordt.
Als aanpassing aan de natuurlijke hormonale schommelingen wordt de ‘pil’ slechts 21 dagen ingenomen. Daarna stopt u zeven dagen of neemt u slechts één tablet zonder actieve ingrediënten.
Estradiol voor hormoonsubstitutietherapie tijdens de menopauze
Deze omvatten stemmingswisselingen, vermoeidheid, opvliegers, vaginale droogheid en botverlies. Deze symptomen kunnen vaak worden verlicht, zo niet volledig geëlimineerd, met estradioltherapie.
In het verleden kregen vrouwen hiervoor zeer grote hoeveelheden hormonen toegediend, wat soms tot bijwerkingen als borstkanker en eierstokkanker leidde. Intussen worden lagere dosis en dus veiligere hormoonpreparaten gebruikt.
Absorptie, afbraak en uitscheiding
Het hoogste gehalte aan werkzame stoffen in het bloed wordt na ongeveer vier tot zes uur bereikt. In de lever wordt estradiol vervolgens omgezet in oestron, dat ongeveer tien keer zwakker is. Het wordt vervolgens voornamelijk via de nieren (d.w.z. met de urine) uitgescheiden.
Niet verwarren met 17-alfa-estradiol!
Het wordt echter plaatselijk op de hoofdhuid gebruikt bij haaruitval veroorzaakt door een te hoog DHT-gehalte (dihydrotestosteron, een stof die verwant is aan testosteron). Hier remt het de productie van DHT en daarmee het negatieve effect op de haargroei.
Wanneer wordt estradiol gebruikt?
De verwante werkzame stof ethinylestradiol wordt veel vaker gebruikt voor anticonceptie, omdat het een nog doelgerichter effect heeft en daarom ook in kleinere hoeveelheden kan worden ingenomen. Heel vaak worden gecombineerde tabletten bestaande uit een oestrogeen (ethinylestradiol of estradiol) en een progestageen (bijvoorbeeld norethisteron of drospirenon) gebruikt voor anticonceptie, omdat dit de anticonceptiebescherming nog veiliger maakt.
Naast tabletten zijn er andere doseringsvormen van estradiol in de handel verkrijgbaar: transdermale pleisters om op de huid te plakken, vaginale ringen, oplossingen en sprays voor aanbrengen op de huid, en gels voor plaatselijk gebruik.
Hoe estradiol wordt gebruikt
Bij hormoonsubstitutietherapie beslist de arts of estradiol continu of in cycli moet worden gebruikt. In het laatste geval is er na drie weken behandeling ook sprake van een therapievrije week. Andere vormen van estradiol voor hormoonsubstitutietherapie zijn estradiolgel en estradiolpleisters. De pleisters geven het hormoon gewoonlijk gedurende een paar dagen gelijkmatig via de huid in het lichaam af. Het hoeft daarom slechts om de drie tot vier dagen te worden vervangen.
Wat zijn de bijwerkingen van estradiol?
Bijwerkingen van estradiol bij één op de tien tot honderd behandelde mensen zijn hoofdpijn, depressie, buikpijn, misselijkheid, krampen in de benen, gewichtstoename, gevoelige borst of pijn in de borsten. In geval van pijn op de borst moet men de arts informeren – uiteindelijk zal hij/zij de dosering verlagen.
Waar moet bij het gebruik van estradiol rekening mee worden gehouden?
Contra-indicaties
Estradiol mag niet worden gebruikt bij:
- bestaande of eerdere borstkanker
- onverklaarbare bloeding in het vaginale gebied
- eerdere of bestaande trombotische ziekte (bijv. veneuze trombose)
- genetische of verworven neiging om trombose (bloedstolsels) te vormen
- recente arteriële trombo-embolische ziekte (bijvoorbeeld een hartinfarct)
- ernstige leverdisfunctie of leverziekte
- porfyrie (een groep stofwisselingsziekten waarbij sprake is van stoornissen in de vorming van de rode bloedkleurstof hemoglobine)
Interacties
Hiertoe behoren bijvoorbeeld geneesmiddelen tegen convulsies en epilepsie (fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine), het tuberculosemedicijn rifampicine, bepaalde geneesmiddelen tegen HIV (nevirapine, efavirenz) en het kruidenantidepressivum sint-janskruid.
Op dezelfde manier kan het gebruik van estradiol het risico op de vorming van bloedstolsels vergroten, waardoor een bloedvat verstopt kan raken (zoals bij longembolie). Dit geldt vooral als een vrouw rookt of andere risicofactoren heeft (hoog cholesterol, zwaarlijvigheid, enz.).
Leeftijdsbeperking
Hormoonsubstitutietherapieën worden gebruikt bij vrouwen met een afnemende hormoonproductie na de menopauze. Meestal is dit eind jaren veertig tot vijftig.
Zwangerschap en borstvoeding
De werkzame stof estradiol mag alleen worden gebruikt bij meisjes en vrouwen vanaf het begin van de menstruatie, maar niet bij zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven. Als tijdens de behandeling zwangerschap optreedt, moet de behandeling onmiddellijk worden stopgezet en moet er contact worden opgenomen met een arts.
Hoe u medicijnen kunt krijgen met estradiol
Sinds wanneer is estradiol bekend?
Steroïdehormonen, waaronder oestrogenen als estradiol, maar ook testosteron en cortison, werden al heel vroeg onderkend als belangrijke functionele dragers in het lichaam. Al in 1929 werden de eerste oestrogenen geïsoleerd en hun structuur opgehelderd door de chemicus Adolf Butenandt. In 1939 ontving hij samen met de steroïdenonderzoeker Leopold Ruzicka de Nobelprijs voor de Scheikunde.
Waardevolle chemische productieprocessen voor het actieve ingrediënt estradiol werden pas in de tweede helft van de 20e eeuw ontwikkeld.
