Estradiol

Producten

Estradiol is in de handel verkrijgbaar in onder meer tablet-, transdermale pleister-, transdermale gel-, vaginale ring- en vaginale tabletvormen. Het wordt ook gecombineerd met progestagenen.

Structuur en eigenschappen

Estradiol (C.18H24O2, Mr =Mr = 272.4 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Synthetisch oestradiol is bio-identiek met menselijk 17β-oestradiol. In geneesmiddelen is het vaak aanwezig als estradiolhemihydraat (estradiol - 0.5 H2O). De pro-drug estradiolvaleraat wordt ook vaak gebruikt, die beter is absorptie en wordt in het lichaam gemetaboliseerd tot estradiol en valeriaanzuur. Estradiol onderscheidt zich van andere steroïden door de aromatische ring en wordt ook wel E2 genoemd vanwege de twee hydroxygroepen (-diol).

Effecten

Estradiol (ATC G03CA03) vervangt het natuurlijke vrouwelijke geslachtshormoon in het lichaam. Het is effectief tegen de klachten die ontstaan ​​als gevolg van oestrogeentekort en voorkomt de ontwikkeling van osteoporose. De meervoudige metabole effecten zijn gebaseerd op binding aan intracellulaire oestrogeenreceptoren. Estradiol is onderhevig aan uitgesproken first-pass metabolisme en heeft daarom een ​​lage orale biobeschikbaarheid van slechts ongeveer vijf procent! First-pass metabolisme wordt omzeild tijdens transdermale toediening. Estradiol, voornamelijk geproduceerd door de eierstokken, is het belangrijkste en krachtigste natuurlijke oestrogeen.

Indicaties

Dosering

Volgens de professionele informatie. De tablets worden gewoonlijk eenmaal per dag op hetzelfde tijdstip ingenomen. Bij vrouwen met een intact baarmoedermoet ook een progestageen worden toegediend. De transdermale pleisters hoeven, afhankelijk van het product, minder vaak te worden aangebracht, zoals slechts één of twee keer per week.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Borstkanker
  • Oestrogeenafhankelijke neoplasmata, endometrium kanker.
  • Vaginale bloeding is niet opgehelderd
  • Ernstige leverziekte
  • Trombo-embolische aandoeningen
  • Stollingsstoornissen, tromboflebitis
  • Porfyrie
  • Zwangerschap en borstvoeding

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Oestradiol wordt voornamelijk gebiotransformeerd door CYP3A4 en het overeenkomstige geneesmiddel interacties met CYP-remmers en inductoren zijn mogelijk.

Bijwerkingen

De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen bij systemisch gebruik zijn:

  • vaginale bloeden
  • Buikpijn, misselijkheid
  • Gevoelige borsten, vergroting van de borsten, borst pijn.
  • Depressie
  • Gewichtstoename
  • Hoofdpijn, duizeligheid
  • Krampen in de benen
  • Zwelling
  • Reacties op de toedieningsplaats

Zeer zelden, ernstige bijwerkingen zoals eierstokkanker, lever tumoren en ernstige cardiovasculaire aandoeningen kunnen optreden, vooral bij langdurige therapie.