Producten
Progestogenen zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van tablets, capsules, transdermale pleisters en gels, vaginale ringen, injectables en vaginale preparaten, onder andere. Ze zijn opgenomen in hormonale anticonceptiva, enerzijds in mono- en anderzijds in combinatiepreparaten.
Structuur en eigenschappen
Progestines zijn steroïden hormonen De hoofdsubstantie is het vrouwelijk geslachtshormoon progesteron. in drugs, progestagenen zijn vaak aanwezig als esters. Synthetische derivaten worden ook wel progestagenen genoemd. Ze zijn bijvoorbeeld structureel afgeleid van progesteron, testosteron en spironolacton.
Effecten
Progestines (ATC G03D) hebben anticonceptie-eigenschappen. De effecten zijn voornamelijk te wijten aan remming van ovulatie Bovendien verhogen ze ook de viscositeit van baarmoederhalsslijm. Progesteron veroorzaakt de omzetting van een proliferatief in een secretoire baarmoederslijmvlies in de vrouwelijke cyclus. Het handhaaft zwangerschap Progestines kunnen verschillende deeleffecten hebben. Dit geldt anders voor verschillende agents:
- Antimineralocorticoïde
- Androgeen of antiandrogeen
- Glucocorticoïde
- oestrogeen
De progestogene effecten zijn te wijten aan binding aan intracellulaire progesteronreceptoren. Ze werken samen met DNA en bevorderen de eiwitexpressie. Bovendien bestaan er membraan-progesteronreceptoren. De afgifte van progesteron uit het corpus luteum wordt gereguleerd door de hypothalamus en anterieure hypofyse met luteïniserend hormoon (LH).
Indicaties
Indicaties voor gebruik van progestagenen (selectie):
- Voor hormonaal anticonceptiemiddel.
- Voor noodgevallen anticonceptiemiddel ("Morning-afterpil").
- Voor hormoonvervangende therapie tijdens menopauze of na een ovariëctomie.
- Aandoeningen van de vrouwelijke cyclus, bloedingsstoornissen.
- Ovulatie aandoeningen en aandoeningen van vruchtbaarheid.
- Pijn in het borstgebied van de vrouw als gevolg van een lokaal tekort aan progesteron zonder veranderingen in het borstweefsel.
- Premenstrueel syndroom.
- Endometriose.
- Menstruatiepijn (dysmenorroe).
- In het kader van kunstmatige bevruchting.
Off-label gebruik:
- Ter voorkoming van vroeggeboorte tijdens zwangerschap.
- Voor geslachtsveranderende operaties bij mannen.
Dosering
Volgens de SmPC. Progestines worden peroraal, transdermaal, intramusculair, vaginaal en topisch toegediend. Voor sommige indicaties is combinatie met een oestrogeen vereist.
Actieve Ingrediënten
- Chloormadinonacetaat (bijv. Belara).
- Cyproteronacetaat (bijv. Androcur, Diane-35).
- desogestrel (Cerazette, generieke geneesmiddelen).
- dienogest (bijv. Qlaira)
- Drospirenon (Yasmin, Yasminelle, generieke geneesmiddelen).
- Dydrogesteron (Duphaston)
- Etonogestrel (Implanon, NuvaRing)
- gestodeen (hormonaal anticonceptiva, bijv. Gynera).
- Levonorgestrel (algemeen, "Morning-afterpil").
- Medroxyprogesteronacetaat (injectie van drie maanden).
- Nomegestrolacetaat (Zoely)
- Norethisteron (Primolut)
- Norgestimate (uit de handel)
- Norgestrel (Cyclacur)
- Norelgestromin (Evra)
- Progesteron (bijv. Utrogestan, Progestogel).
- Ulipristalacetaat (ellaOne, "morning after pil").
Contra-indicaties
Contra-indicaties zijn onder meer (selectie):
- overgevoeligheid
- Borstkanker of andere voor geslachtshormonen gevoelige maligniteiten
- Onverklaarbare vaginale bloedingen
- Levertumoren
- Ernstige leverziekte
- Acute veneuze trombo-embolische voorvallen
- Zwangerschap (afhankelijk van het product)
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Sommige progestinen, zoals progesteron, zijn substraten van CYP450 en vatbaar voor interacties met CYP-inductoren of -remmers.
Bijwerkingen
Het volgende is een lijst van mogelijke bijwerkingen van progestogenen. Ze kunnen verschillen afhankelijk van het actieprofiel:
- Gewichtstoename
- Stemmingswisselingen, depressieve stemming, verminderd libido.
- Hoofdpijn, duizeligheid
- Misselijkheid, braken, buikpijn
- Acne
- Onregelmatige bloeding, amenorroe
- Leverfunctiestoornis
- Pijn op de borst
