dronabinol

Producten

Dronabinol is een verdovingsmiddel. De Federal Office of Public Gezondheid kan een ontheffing verlenen voor beperkt medisch gebruik. Apotheken kunnen dronabinolpreparaten zelf maken op voorschrift of laten maken door middel van contractproductie. Er zijn twee bepalingen in het nieuwe formularium:

  • Olieachtige dronabinol druppels 2.5% (NRF 22.8).
  • dronabinol capsules 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (NRF 22.7)

In de praktijk worden voornamelijk de druppels gebruikt. In de VS is dronabinol in de handel verkrijgbaar in de vorm van capsules (Marinol) en als drank (Syndros). In veel landen is een cannabis orale spray werd in 2013 goedgekeurd. In lage concentraties is THC in vrij verkrijgbaar cannabidiol hennep en daarvan gemaakte preparaten, zoals tincturen.

Structuur en eigenschappen

Dronabinol is (-) - Δ9-Tetrahydrocannabinol (THC), een natuurlijk bestanddeel van de hennepplant L. Dronabinol (C21H30O2, Mr = 314.5 g / mol) is een enigszins gelige, harsachtige en kleverige olie die uithardt bij koud temperatuur. Vanwege zijn hoge lipofiliteit is het onoplosbaar in water. Triglyceriden met middellange ketens of sesamolie worden meestal gebruikt om de solutions, en een hard vet of sesamolie wordt gebruikt voor de capsules. sesamolie heeft het nadeel dat het gevoelig is voor oxidatie.

Effecten

Dronabinol (ATC A04AD10) heeft anti-emetische, eetlustopwekkende, pijnstillende, ontstekingsremmende, spierverslappende, depressieve en psychotrope eigenschappen. Het is centraal sympathicomimetisch, wat de nadelige cardiovasculaire effecten verklaart. De effecten worden toegeschreven aan binding aan cannabinoïde receptoren (CB) en beginnen na ongeveer 30 tot 60 minuten. Psychotrope effecten duren 4 tot 6 uur en stimulatie van de eetlust duurt tot 24 uur. Door zich te binden aan de CB-receptoren, remmen cannabinoïden onder meer de afgifte van neurotransmitters uit het presynaptische neuron.

Indicaties

In de Verenigde Staten is dronabinol goedgekeurd voor de behandeling van verlies van eetlust met gewichtsverlies in 에이즈 patiënten en als 2e lijns agent voor misselijkheid en overgeven geassocieerd met chemotherapie (zie ook onder nabilone). In veel landen wordt het voornamelijk gebruikt voor chronische / neuropathische middelen pijn en spasticiteit.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. De dosis wordt individueel aangepast. Dronabinol wordt meestal peroraal ingenomen. Het kan ook via inhalatie worden toegediend in de vorm van alcohol solutions, gelijkwaardig aan cannabis. De olieachtige druppels zijn reuk- en smaakloos en worden bij of na een maaltijd ingenomen op een stuk suiker of brood, op een boter cookie, of in yoghurt. Opgemerkt moet worden dat ze dat niet zijn water oplosbaar en kan daarom niet worden verdund met thee of water. Voor meer eetlust innemen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Zwangerschap en borstvoeding

Voorzichtigheid is geboden bij psychiatrische stoornissen en hart- en vaatziekten. Vanwege het verminderde reactievermogen is deelname aan het wegverkeer en het bedienen van machines niet aangegeven en bij wet verboden. Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Farmacodynamisch interacties zijn beschreven met een aantal actieve ingrediënten (zie SmPC). Centraal depressieve effecten kunnen bij gelijktijdig gebruik toenemen administratie van alcohol, sedativa, antidepressiva, analgetica, en slaappillen. Anticholinergica zou kunnen toenemen tachycardie. Dronabinol heeft een hoge first-pass metabolisme en lage biobeschikbaarheid van 10-20%. Het wordt gebiotransformeerd in de lever door CYP450 naar onder andere de actieve metaboliet 11-OH-dronabinol. Na een single dosiskunnen dronabinol en zijn metabolieten 5 weken later nog steeds in lage concentraties in urine en ontlasting worden aangetroffen.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn dosis-afhankelijk, dus ze worden voornamelijk waargenomen bij hoge doses. Ze kunnen onder meer worden toegeschreven aan de sympathicomimetische en psychotrope eigenschappen van de stof. De meest voorkomende mogelijke bijwerkingen omvatten zwakte, hartkloppingen, snelle hartslag, vasodilatatie, blozen, pijn in de buik, misselijkheid en brakenCentrale aandoeningen zoals geheugenverliesnervositeit, verwarring, paranoia, euforie, hallucinatiesslaperigheid en abnormaal denken komen ook vaak voor. De kans op afhankelijkheid wordt laag geacht voor de bovenstaande indicaties. Dronabinol kan echter verslavend zijn en bij hoge doses het onthoudingssyndroom veroorzaken, waaronder prikkelbaarheid, slaapstoornissen en rusteloosheid.