Producten
Domperidon is in de handel verkrijgbaar als filmomhulling tablets, linguale tabletten en als suspensie (Motilium, generieke geneesmiddelen). Het werd in 1974 samengesteld en is sinds 1979 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Domperidon (C.22H24CIN5O2, Mr = 425.9 g / mol) bestaat als een wit poeder dat praktisch onoplosbaar is in water. Het is een benzimidazoolderivaat en heeft structurele gelijkenis met butyrfenonen zoals haloperidol, dat net als domperidon werd ontwikkeld bij Janssen.
Effecten
Domperidon (ATC A03FA03) heeft antidopaminerge eigenschappen met hoge affiniteit voor de D2-receptor en oefent anti-emetische effecten uit buiten de bloed-hersenen barrière in de chemoreceptor-triggerzone tegen misselijkheid en overgeven. dopamine remt de maagmotiliteit, bevordert verzadiging, en induceert misselijkheid en maag pijn. Door de effecten van dopamine, domperidon werkt prokinetisch, bevordert de maagmotiliteit, versnelt de maaglediging, verhoogt de lagere slokdarmsfincterdruk en bevordert de slokdarmmotiliteit.
Indicaties
Voor de behandeling van misselijkheid en overgeven.
Dosering
Volgens de professionele informatie. Het medicijn wordt meestal tot maximaal driemaal daags 15 tot 30 minuten vóór de maaltijd ingenomen. De duur van de therapie moet zo kort mogelijk worden gehouden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- prolactinoma
- Verlenging van het QT-interval en bijbehorende risicofactoren.
- Gelijktijdig gebruik van sterke CYP3A4-remmers, die het QT-interval verlengen.
- Als stimulatie van de maagmotiliteit gevaarlijk kan zijn.
- Leverfunctiestoornis
Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Domperidon wordt geïnactiveerd door CYP3A4 (intestinaal en hepatisch first-pass metabolisme), wat resulteert in een vermindering van biobeschikbaarheid. CYP3A4-remmers kunnen de plasmaconcentraties verhogen. Dit is problematisch omdat domperidon het QT-interval kan verlengen en hartritmestoornissen kan veroorzaken. Om deze reden gelijktijdig administratie met krachtige CYP3A4-remmers zoals azol antischimmelmiddelen or macroliden is gecontra-indiceerd. Anticholinergica kan het effect van domperidon verminderen. antacida en antisecretoire drugs verlaag de biobeschikbaarheid van domperidon bij gelijktijdige toediening. Domperidon kan de absorptie van andere drugs omdat het de maagmotiliteit beïnvloedt.
Bijwerkingen
Als dopamine antagonist, domperidon, zoals de neuroleptica en metoclopramide, heeft het potentieel voor tal van bijwerkingen in het midden zenuwstelsel. Deze worden in de praktijk echter niet waargenomen omdat domperidon de bloed-hersenen barrière. Het wordt ook gedeeltelijk geïnactiveerd in de lever en heeft een hoge affiniteit voor het maagdarmkanaal. Domperidon kan het QT-interval verlengen en veroorzaakt zelden hartritmestoornissen. Domperidon kan in zeldzame gevallen toenemen prolactine niveaus, leidend tot vergroting van de borstklier, borst pijn, lactatie, verstoring en afwezigheid van menstruatie. Andere veel voorkomende bijwerkingen zijn:
