Bupivacaïne is een farmacologisch middel dat behoort tot de categorie anesthetica. De drugs bupivacaïne staat voor een plaatselijke verdoving en behoort daardoor tot de zogenaamde amide type. Het actieve ingrediënt wordt onder meer als racemaat gebruikt. Bupivacaïne wordt gekenmerkt door een relatief traag begin van de actie Bovendien houdt het effect van het medicijn relatief lang aan met een duur van maximaal twaalf uur.
Wat is bupivacaïne?
Het medicijn bupivacaine wordt voornamelijk gebruikt in de context van plaatselijke verdoving evenals anesthesie van volledige lichaamsdelen. In deze context wordt het gebruikt bij geleiding anesthesie en infiltratie-anesthesie In geleiding anesthesie, zenuwkoorden worden verdoofd, terwijl in infiltratie-anesthesiewordt de werkzame stof bupivacaïne in het weefsel geïnjecteerd om plaatselijk te verlichten pijn Het medicijn bupivacaine wordt ook gebruikt in pijn therapie Bovendien wordt de werkzame stof gebruikt om de sympathische zenuw uit te schakelen, zoals pijn geassocieerd met deze zenuw kan dus worden verminderd. In tegenstelling tot de actieve ingrediënten mepivacaïne en Lidocaïneis het medicijn bupivacaïne lipofiel. Als het het bloed, Bindt 96 procent van het actieve ingrediënt aan bepaald plasma eiwitten In principe duurt het relatief lang voordat het medicijn effect heeft. De gemiddelde plasmahalfwaardetijd is ongeveer vijf en een half uur. Om deze reden kan bupivacaïne tot twaalf uur werken. Vervolgens wordt de werkzame stof uitgescheiden door de nieren.
Farmacologische werking
Het medicijn bupivacaine heeft een karakteristiek werkingsmechanisme in het menselijk organisme. Ten eerste veroorzaakt het medicijn een verandering in de permeabiliteit van celmembranen. Deze wijziging is vooral relevant voor natrium ionen. Als gevolg hiervan kunnen deze ionen niet meer de cel binnenstromen, en daarom niet actiepotentiaal kan worden gevormd. Bijgevolg is er geen pijn meer voelbaar in het betreffende gebied. Allereerst is de werkzame stof bupivacaïne een medicijn voor plaatselijke verdoving De stof blokkeert zenuwvezels in het autonome zenuwstelsel over een langere periode, waarbij de blokkade niet permanent maar omkeerbaar is. Bovendien is het actieve ingrediënt in staat om bepaalde zintuigen tijdelijk uit te schakelen zenuwen en die controlerende bewegingen. Zelfs die zenuwvezels die de activiteit van de hart-kan het medicijn bupivacaïne verdoven. Aangenomen wordt dat de werking van het medicijn bupivacaïne wordt bereikt door de kanalen voor te blokkeren natrium ionen binnen de zenuwcel muren. Dit komt omdat de instroom van deze ionen een belangrijke rol speelt bij het elektrisch omkeren van polariteit in de zenuwen, wat de geleiding van prikkels in de eerste plaats mogelijk maakt. Dicht natrium kanalen laten geen overeenkomstige ionen toe in de zenuwcel, zodat er geen elektrische spanning kan ontstaan. In de meeste gevallen komt de werkzame stof bupivacaïne voor in de vorm van bupivacaïnehydrochloride, een zout. In deze toestand bereikt het medicijn eerst de zenuwcel en oefent daar zijn effect uit. Als de omgeving erg zuur is, zoals het geval is bij ontstoken gebieden, is er geen splitsing van bupivacaïnehydrochloride in zijn twee basiscomponenten. Om deze reden is in een dergelijk geval geen analgetisch effect mogelijk.
Medische toepassing en gebruik
Het medicijn bupivacaine wordt voornamelijk gebruikt in de context van anesthesie In deze context wordt het voornamelijk gebruikt voor die anesthetische procedures die zich in de buurt van de spinal cord Deze omvatten bijvoorbeeld peridurale of spinale anesthesie Vanwege het relatief langdurige effect wordt het medicijn bupivacaïne zeer vaak gebruikt plaatselijke verdoving In de tandheelkunde wordt het daarentegen minder vaak gebruikt. Hier wordt het voornamelijk gebruikt voor zeer lange behandelingen. Bupivacaine wordt ook gebruikt bij geleiding en infiltratie-anesthesie In principe is het actieve ingrediënt geschikt voor het tijdelijke eliminatie van ernstige tot zeer ernstige pijn in verschillende delen van het lichaam.
Risico's en bijwerkingen
Het medicijn bupivacaine heeft ongewenste bijwerkingen die moeten worden overwogen voordat het middel wordt gebruikt. In principe moet worden opgemerkt dat bupivacaïne een zeer giftige stof is plaatselijke verdovingDeze toxiciteit wordt in het bijzonder problematisch bij ongecontroleerde intraveneuze injectie Mogelijke bijwerkingen en klachten van het medicijn bupivacaine zijn bijvoorbeeld duizeligheid net zoals hypotensie or hypertensie In sommige gevallen kunnen getroffen patiënten last hebben van misselijkheid en braken Ernstigere bijwerkingen zijn onder meer hartritmestoornissen or bradycardie Hartkloppingen zijn ook mogelijk tijdens het gebruik van het medicijn. In sommige gevallen ervaren patiënten convulsies. Bovendien, verstoringen van gehoor en gezichtsvermogen evenals spraakstoornissen zijn mogelijk. Overgevoeligheidsreacties op bupivacaïne worden soms ook gezien, bijvoorbeeld in diarree or astma aanvallen. In bepaalde gevallen, administratie van de werkzame stof bupivacaïne is gecontra-indiceerd. Dit omvat bijvoorbeeld een bestaande overgevoeligheid voor zogenaamde zuuramiden. Indien mogelijk mag het medicijn ook niet worden gebruikt in geval van lage bloed druk (hypotensie) of gedecompenseerd hart- mislukking. Andere contra-indicaties zijn bijvoorbeeld bloed stollingsstoornissen, hypovolemie en verhoogde intracraniale druk tijdens peridurale anesthesie.
