Baclofen werd oorspronkelijk ontwikkeld in de jaren 1960 om te behandelen epilepsie Het heeft een goed effect bij spastische aanvallen. Sinds 2009 wordt het ook gebruikt om te bestrijden alcoholverslaving.
Wat is baclofen?
Baclofen werd oorspronkelijk ontwikkeld in de jaren 1960 om te behandelen epilepsie Sinds 2009 wordt het ook gebruikt om te bestrijden alcoholverslaving. Baclofen - chemisch C10H12ClNO2 - behoort tot de klasse van spierverslappers Ze verlichten pathologisch verhoogde spierspanning. De werkzame stof bindt zich aan de GABA-B-receptoren en werkt daar als antagonist. Daarbij profiteert het van het feit dat het een vergelijkbare moleculaire structuur heeft als deze eiwitten Gesynthetiseerde baclofen is een reukloos, kristallijn, wit poeder met zeer armen water oplosbaarheid. De spierverslapper kan op twee manieren worden vervaardigd en is verkrijgbaar in de drugs Lioresal, Lebic en verschillende generieke geneesmiddelen. Voor mildere ziekteprocessen wordt het oraal toegediend in tabletvorm (10 mg of 25 mg). Echter, indien ernstig multiple sclerose aanwezig is, de arts dient bijvoorbeeld het medicijn toe in de spinale vloeistof (intrathecaal). Bij kinderen en adolescenten onder de 18 jaar wordt het alleen oraal toegediend. Overeenkomstige onderzoeken naar intrathecale toepassing bij deze patiëntengroep bestaan tot op heden niet. Deze route van administratie wordt ook niet gebruikt als de patiënt een beperking heeft reflexen en vertraagd circulatie van hersenvocht.
Farmacologische werking
Aanhoudende overdracht van zenuwsignalen naar andere zenuwcellen en van daaruit naar spiercellen resulteert in permanente spierspanning, wat uiteindelijk leidt tot spierspasmen. Een mogelijke oorzaak van dit overmatig gebruik van skeletspieren is een gebrek aan signaalcontrole door de hersenen en / of spinal cord Baclofen gebruikt zijn chemische structuur, die vergelijkbaar is met gamma-aminoboterzuur (GABA), door de overdracht van het zenuwsignaal tussen de spinal cord zenuwcellen. Dit voorkomt dat ze überhaupt de spier bereiken. Vanwege het spierverlagende effect is het ook dempend hersenen activiteit. Bij patiënten die baclofen gebruiken, is ook de vrijwillige spieractiviteit verminderd. Baclofen verandert lever enzymniveaus in de bloed, dus testresultaten kunnen vertekend zijn. Om deze reden moet de patiënt de behandelende arts ervan op de hoogte brengen dat hij of zij baclofen krijgt voorgeschreven. Als die getroffen zijn door lever ziekte moet het medicijn gebruiken, hun leverwaarden moet regelmatig worden gecontroleerd. Diabetici zouden hun bloed suiker niveaus vaker gecontroleerd. Patiënten die preparaten met baclofen moeten gebruiken, mogen geen voertuigen besturen en geen gereedschap en machines bedienen, omdat de werkzame stof de reactietijd vermindert.
Medische toepassing en gebruik
Van baclofen is aangetoond dat het opmerkelijk effectief is bij de behandeling van personen met multiple sclerose, spinal cord letsel, centraal zenuwstelsel aandoeningen, polio (hersenverlamming), cerebrovasculaire aandoeningen en spierspasmen veroorzaakt door een gebrekkige signaaloverdracht van het ruggenmerg en / of hersenen. in multiple sclerose patiënten die lijden aan ernstige pijnlijke spasmen, dient de arts het intrathecaal toe om de ernstige bijwerkingen van orale administratie: Indien oraal ingenomen, zou baclofen in zeer hoge doses moeten worden ingenomen, anders zou het medicijn in een te lage concentratie waar het zijn werk zou moeten doen. Patiënten met multiple sclerose krijgen een ruggenmergkatheter met een computergestuurde pomp, die wordt gebruikt om baclofen permanent aan het lichaam af te geven in een veel lagere dosering dan oraal. Het pompdepot kan worden bijgevuld via de huid indien nodig. Het medicijn richt zich op reflexbogen van het ruggenmerg door de anticonvulsieve werking van GABA-receptoren op Renshaw-cellen na te bootsen. Als baclofen oraal wordt toegediend, wordt het uiterlijk na 4 uur niet meer effectief. Het lichaam scheidt het grotendeels onveranderd uit in de urine. Zoals een klinische studie uit de jaren negentig aantoont, in alcohol-afhankelijke personen die er ook last van hebben Depressie en / of Angst stoornissen, als antagonist van de GABA-receptoren, bestrijdt het blijkbaar de hunkering die zo gevreesd wordt door stofafhankelijke individuen. diazepam, bijvoorbeeld - maar zonder dergelijke schadelijke bijwerkingen. Verdere klinische studies en innovatieve beeldvormingstechnieken ondersteunen de werkzaamheid van baclofen in alcoholafhankelijke patiënten. Anders dan in Frankrijk, waar het medicijn al meerdere jaren voor dit gebruik is goedgekeurd, kan het in Duitsland alleen off-label voor dit doel worden gebruikt. In dierstudies was baclofen ook effectief bij de behandeling Depressie en angst.
Risico's en bijwerkingen
Als u baclofen inneemt, 피로slaperigheid, duizeligheid, en misselijkheid komen heel vaak voor. Depressienachtmerries en verwarring bij oudere patiënten, hoofdpijn, tremor, wankele gang, duizeligheidslaapstoornissen, wazig zien en andere visuele stoornissen, verminderd hart- functie, laag bloed druk, braken, diarree, constipatie, sterk plassen, huid huiduitslag, spierzwakte en zweten zijn vaak waargenomen. Het mag niet worden gebruikt in geval van overgevoeligheid voor de werkzame stof, ernstig nier schade, Parkinsonhersenziekte veroorzaakt door letsel, en reumatiek Baclofen mag alleen aan zwangere vrouwen worden toegediend na een grondige risico-batenanalyse en alleen oraal, aangezien het werkzame bestanddeel in de placenta Het kan ook aanwezig zijn in moedermelk van moeders die borstvoeding geven. Hoewel er nog geen schade is opgetreden bij zuigelingen door baclofen, kan het medicijn het beste in lage doses worden gebruikt, of helemaal niet. Baclofen-medicijnen worden geleidelijk ingenomen voordat de behandeling wordt stopgezet om te voorkomen bijwerkingen zoals verwarring, waanvoorstellingen, toevallen en stoornissen concentratie Baclofen versterkt de effecten van andere antihypertensiva spierverslappers, psychotrope geneesmiddelen, analgetica, en zeker antidepressiva Bij gelijktijdige toediening kunnen wanen optreden administratie of dopamine-bevattende agenten. Om onvoorspelbare risico's te elimineren, mag het niet worden ingenomen alcohol onder alle omstandigheden.
