Tolperison

Producten

Tolperison is in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulling tablets (Mijndocalm, algemeen). Het is sinds 1966 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Tolperison (C.₁₆H₂₃NEE, M._r = 245.36 g / mol) is chiraal en is aanwezig in drugs als racemaat en tolperisonhydrochloride. Het is een piperidinederivaat en een propiofenon. Tolperison heeft structurele overeenkomsten met Lidocaïne en een soortgelijk werkingsmechanisme aan de plaatselijke verdoving.

Effecten

Tolperison (ATC M03BX04) heeft centrale spierverslappende eigenschappen op dwarsgestreepte skeletspieren. Het vermindert de perifere spierspanning in de hersenstam​ de moleculaire medicijndoelen zijn waarschijnlijk natrium en calcium kanalen. In tegenstelling tot andere spierverslappers zoals tizanidine (Sirdalud, generieke geneesmiddelen), tolperison is niet depressief, dus het lokt geen 피로 als een nadelig effect. Tolperison heeft een korte halfwaardetijd van 1.5 tot 2.5 uur. In veel landen en enkele Europese landen wordt het medicijn relatief vaak en op grote schaal gebruikt. Het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) heeft in 2012 echter geconcludeerd dat, hoewel de voordelen groter zijn dan de risico's, tolperison uitsluitend mag worden gebruikt voorberoerte spasticiteit​ Studies uitgevoerd in de jaren zestig en zeventig voldoen niet volledig aan de huidige eisen.

Indicaties

Aanbeveling van het Europees Geneesmiddelenbureau:

• Symptomatische behandeling van post-beroerte spasticiteit bij volwassenen.

In veel landen zijn de volgende indicaties momenteel nog geldig:

• Spierspasmen bij pijnlijke aandoeningen van de skeletspieren, vooral de wervelkolom en gewrichten bij de kofferbak.
• Kan worden gebruikt voor verhoogde skeletspierspanning bij neurologische aandoeningen zoals laesies in het piramidale kanaal.

Dosering

Volgens de professionele informatie. Volwassenen nemen gewoonlijk driemaal daags 150 mg. Het maximale dagelijkse dosis bedraagt ​​600mg. Dosis bij sommige patiëntengroepen zijn aanpassingen nodig.

Contra-indicaties

• overgevoeligheid
• myasthenia gravis
• Borstvoeding

Patiënten moeten worden geïnformeerd dat tijdens de behandeling overgevoeligheidsreacties kunnen optreden met een ernstig beloop. Als ze zich voordoen, moet de therapie worden onderbroken. Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden in de bijsluiter voor geneesmiddelen.

Interacties

Tolperison wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP2D6, en in mindere mate door andere CYP-isozymen. Overeenkomstige drug-drug interacties mogelijk.

Bijwerkingen

Incidenteel mogelijk bijwerkingen omvatten duizeligheid, verlies van evenwicht, tremor, paresthesieën, hartkloppingen, hypotensie, droog mond, misselijkheid, diarree, braken, pijn in de buik, winderigheid, zweten, netelroos, en huid blozen. In zeldzame gevallen zijn ernstige overgevoeligheidsreacties mogelijk. Deze reacties kunnen plotseling optreden, zelfs na jarenlang gebruik van het medicijn.