Toepassingsgebieden | Aspirine

Toepassingsgebieden

Typische toepassingsgebieden voor Aspirin® zijn

• Pijn
• Hoofdpijn
• Migraine
• Fever
• Griep

Aspirine® heeft ook een bloed-verdunnende werking. De reden hiervoor is een remming van bloed bloedplaatjes of trombocyten. Deze plakken normaal gesproken aan het begin van bloed stolling en zo het eerste stolsel vormen.

Om dit te laten gebeuren, moeten ze echter worden geactiveerd door verschillende signaalstoffen. Deze omvatten de zogenaamde Thromboxan A2. Aspirine remt het enzym COX 1, dat nodig is voor de vorming van trombboxan A2.

De remming is onomkeerbaar. Trombocyten zijn niet in staat om nieuwe COX 1 te vormen, waardoor de remming langer aanhoudt. Ibuprofen or diclofenac alleen de COX remmen enzymen reversibel en worden daarom niet gebruikt voor langdurige antistolling.

Aspirine® kan ook worden gebruikt om te behandelen migraine. Het is aangetoond dat het bijzonder effectief is tegen migraine-gerelateerde hoofdpijn. Het is belangrijk om Aspirin® in een vroeg stadium van een migraine aanval.

Tijdens migraine kunnen stoornissen van het maagdarmkanaal optreden, die de opname van de werkzame stof nadelig kunnen beïnvloeden. Om deze reden moet Aspirin® met voldoende water worden ingenomen, vooral bij migraineaanvallen. Dit vergemakkelijkt waarschijnlijk de doorgang door de maag.

Aspirin® is bijzonder effectief bij milde tot matige migraineaanvallen. Bij de behandeling van hoofdpijn pijn-verlichtende werking van Aspirin® wordt voornamelijk gebruikt. De juiste dosering is hierbij belangrijk.

Hoewel te lage doses (bijv. 100 mg) niet voldoende zijn pijn verlichting, te hoge doses kunnen leiden tot sterkere bijwerkingen. Aspirin® wordt al jaren gebruikt in zijn werking tegen hoofdpijn en is daarom goed getest. Bijwerkingen treden vooral op als regelmatig hoge doses worden ingenomen.

Een inname voor de behandeling van acute hoofdpijn is daarom relatief laag in bijwerkingen. Uitzonderingen hierop zijn bijvoorbeeld overgevoeligheidsreacties. Theoretisch is Aspirin® in voldoende doses ook effectief tegen de hoofdpijn die typisch geassocieerd wordt met een kater.

Dit is zelfs in studies bewezen. Er moet echter worden opgemerkt dat zowel alcohol als aspirine® de maag voering als deze vaak wordt ingenomen. Over het algemeen mag Aspirin® als remedie tegen een kater niet profylactisch worden ingenomen, dus voor een feestje. Er is weinig te zeggen tegen eenmalig gebruik voor een zeer ernstige kater, maar regelmatig gebruik kan ernstige bijwerkingen veroorzaken.

Actie modus

De pijn-remmende werking van Aspirin® is gebaseerd op de remming van de vorming van boodschappersubstanties (zogenaamde mediatoren), die verantwoordelijk zijn voor de overdracht van de pijnprikkel van de plaats van beschadiging naar de hersenen. Hoewel pijn zelf een reactie is op weefselschade, is het uiteindelijk een gevoel dat wordt geproduceerd door de hersenen (meer precies: door de centrale zenuwstelsel, CNS, waaronder de spinal cord en de hersenen). Pijn is dus een reactie van het lichaam, die als functie heeft het lichaam van een "waarschuwingssignaal" te voorzien.

Pijn vereist behandeling als deze het normale niveau overschrijdt, te lang aanhoudt (chronische pijn, fantoompijn) of is erg ondragelijk. Vanuit medisch oogpunt is pijn het resultaat van een ontstekingsproces, dat wil zeggen de natuurlijke reactie van het lichaam op het binnendringen van pathogenen, lichaamsvreemde stoffen of de vernietiging van weefsel. De boodschappersubstanties bekend als prostaglandines, waarvan de vorming wordt geremd door Aspirin®, de onaangename symptomen veroorzaken die kenmerkend zijn voor een ontsteking in het lichaam: beschadigd weefsel wordt rood als gevolg van een verhoogde bloedstroom (hyperemie) en verwijding van de schepen (vasodilatatie).

Het weefsel zwelt op doordat enerzijds celvloeistof vrijkomt als gevolg van de celschade en anderzijds door de verhoogde permeabiliteit van de schepen (permeabiliteit), die bedoeld is om de immuuncellen die in het bloed circuleren, naar het weefsel te laten migreren. Een van de vier klassieke kenmerken van ontsteking, die al in de oudheid bekend waren, is de oververhitting van het weefsel in de buurt van het letsel. Last but not least zijn de boodschappersubstanties verantwoordelijk voor het creëren van de pijnindruk.

De vorming van de signaalstoffen vindt plaats in immuuncellen, vooral in witte bloedcellen (de zogenaamde leukocyten, van Griekse leukos = wit). Aangetrokken en geactiveerd door vreemde lichamen of ziekteverwekkers, de witte bloedcellen geven op hun beurt zelf boodschappersubstanties af om verdere immuuncellen te activeren en deze naar de plaats van de gebeurtenis te werven. Dit fenomeen wordt chemotaxis genoemd.

Aspirin® grijpt in dit proces in door het belangrijkste enzym te remmen dat de immuuncellen nodig hebben om de boodschappersubstanties te vormen, cyclooxygenase (kortweg COX). Chemisch gezien acetylsalicylzuur in Aspirin® als het actieve ingrediënt acetyleert de cyclooxygenase, die daardoor permanent, dwz onomkeerbaar, wordt geïnactiveerd. Het is belangrijk op te merken dat dit enzym in twee verschillende vormen in het lichaam voorkomt: COX 1 is aanwezig in alle lichaamscellen en vervult daar belangrijke (levens) functies: het bevordert de vorming van slijm en alkalisch bicarbonaat, dat het gevoelige slijmvlies beschermt van de maag van het agressieve zoutzuur dat nodig is voor de spijsvertering.

ASA remt ook het enzym fosfolipase A2, dat verantwoordelijk is voor het vrijkomen van het vetzuur arachidonzuur uit fosfolipiden en een belangrijke precursor is bij de synthese van prostaglandines. Het vermindert ook direct de productie van zoutzuur. De doorbloeding bevorderende werking draagt ​​ook bij aan de bescherming van de maag slijmvlies, omdat celbeschadigende radicalen in de bloedbaan kunnen worden verwijderd.

Een verder gewenst effect van COX 1 is de bevordering van de bloedcirculatie in de nier. De prostaglandines gevormd door het enzym zijn verantwoordelijk voor alle bovengenoemde positieve effecten van COX 1. Het preventieve gebruik tegen embolie bij patiënten met een hartinfarct is gebaseerd op de aanwezigheid van COX 1 in het bloed bloedplaatjes (trombocyten): daar helpt het enzym bij het vormen van de bloedstolling die trombboxen bevordert.

Door COX 1 te remmen, wordt de stolling in het lichaam dus geremd. Een verwant enzym, cyclo-oxygenase 2, genaamd Cox 2, is alleen aanwezig in gespecialiseerde ontstekingscellen en komt alleen in actie wanneer het wordt geactiveerd door de ontstekingsboodschappers. Aspirin® staat ook bekend als een "niet-selectieve COX-remmer" omdat het geen onderscheid kan maken tussen de twee vormen van cyclo-oxygenase.

Recenter pijnstillers zijn specifiek ontwikkeld om alleen COX 2 te remmen, zodat de gewenste functie van COX 1 behouden blijft. Deze nieuwe medicijnen worden ‘Coxibe’ genoemd. Enkele voorbeelden van selectieve COX 2-remmers zijn melecoxib, dat het prototype is, maar in de praktijk niet minder bijwerkingen heeft dan conventionele analgetica, en rofecoxib (beter bekend onder de handelsnaam Vioxx.

Het medicijn werd uit voorzorg van de markt gehaald, aangezien een klinische studie een toename van bijwerkingen bij de cardiovasculair systeem. Het wordt nu als zeker beschouwd dat dit risico kan worden geminimaliseerd door gelijktijdige toediening van aspirine in lage doses of een ander bloedplaatjesaggregatieremmer. Parecoxib (handelsnaam: Dynastat) is het eerste injecteerbare COX-2-selectieve medicijn, dat daarom wordt gebruikt voor de behandeling van postoperatieve pijn.

De vorming van prostaglandines door COX-2 kan ook in de centrale plaatsvinden zenuwstelsel. De celboodschappers (niet permanent actief, maar), bijvoorbeeld gevormd door cytotoxines, bacteriële componenten of soortgelijke vreemde stoffen van immuuncellen, veroorzaken een cascade van verschillende reacties, met als eindpunt de vorming van koorts-inducerende stoffen (deze worden endogeen genoemd, dwz afkomstig van binnenuit, "pyrogenen"). De koorts-inducerende stoffen zijn de trigger voor de vorming van prostaglandine in de hersenen (voor geïnteresseerden: de formatie vindt plaats in een structuur die grenst aan de hypothalamus (regio in de hersenen) genaamd organum vasculosum laminae terminalis, of kortweg OVLT).

De prostaglandinen zorgen voor de temperatuur evenwicht in de hypothalamus misreguleerd: het lichaam verhoogt de gewenste standaardtemperatuur (het instelpunt), wat zich manifesteert als een koorts, dwz een toestand van verhoogde lichaamstemperatuur. Ook hier door remming van de prostaglandinesynthese heeft Aspirin® een sterk antipyretisch effect. Naast het pijnstillende, koortswerende en ontstekingsremmende effect, wordt een andere eigenschap van Aspirin® in de geneeskunde gebruikt: door cyclo-oxygenase te remmen, remt het ook de productie van een boodschappersubstantie die nodig is voor bloedstolling door bloedplaatjesaggregatie te bevorderen - tromboxaan, dat qua structuur chemisch verwant is aan prostaglandinen (zie hierboven) en behoort tot de eicosanoïden.

Het vermindert ook direct de productie van zoutzuur. Het bloedcirculatiebevorderende effect draagt ​​ook bij aan de bescherming van de maagslijmvlies, aangezien celbeschadigende radicalen in de bloedbaan kunnen worden verwijderd. Een verder gewenst effect van COX 1 is de bevordering van de bloedcirculatie in de nier.

De prostaglandinen die door het enzym worden gevormd, zijn verantwoordelijk voor alle bovengenoemde positieve effecten van COX 1. Het preventieve gebruik tegen embolie bij patiënten met een hartinfarct is gebaseerd op de aanwezigheid van COX 1 in het bloed bloedplaatjes (trombocyten): daar helpt het enzym bij de vorming van de bloedstolling die trombonen bevordert. Door COX 1 te remmen, wordt de stolling in het lichaam dus geremd.

Een verwant enzym, cyclo-oxygenase 2, genaamd Cox 2, is alleen aanwezig in gespecialiseerde ontstekingscellen en komt pas in actie wanneer het wordt geactiveerd door de ontstekingsboodschappers. Aspirin® staat ook bekend als een "niet-selectieve COX-remmer" omdat het geen onderscheid kan maken tussen de twee vormen van cyclo-oxygenase. Recenter pijnstillers zijn specifiek ontwikkeld om alleen COX 2 te remmen, zodat de gewenste functie van COX 1 behouden blijft.

Deze nieuwe medicijnen worden ‘Coxibe’ genoemd. Enkele voorbeelden van selectieve COX 2-remmers zijn melecoxib, dat het prototype is maar in de praktijk niet minder bijwerkingen heeft dan conventionele analgetica, en rofecoxib (beter bekend onder de handelsnaam Vioxx. Het medicijn werd uit voorzorg van de markt gehaald, omdat een klinische studie toonde een toename van bijwerkingen in de cardiovasculair systeem.

Het wordt nu zeker geacht dat dit risico kan worden geminimaliseerd door gelijktijdige toediening van Aspirin® in lage doses of een ander plaatjesaggregatieremmer. Parecoxib (handelsnaam: Dynastat) is het eerste injecteerbare COX-2-selectieve medicijn, dat daarom wordt gebruikt voor de behandeling van postoperatieve pijn. De vorming van prostaglandines door COX-2 kan ook in de centrale plaatsvinden zenuwstelsel.

De celboodschappers (niet permanent actief, maar), bijvoorbeeld gevormd door cytotoxinen, bacteriële componenten of soortgelijke vreemde stoffen van immuuncellen, veroorzaken een cascade van verschillende reacties, met als eindpunt de vorming van koorts-inducerende stoffen ( deze worden endogeen genoemd, dwz afkomstig van binnenuit, "pyrogenen"). De koortsopwekkende stoffen zijn de trigger voor de vorming van prostaglandine in de hersenen (voor geïnteresseerden: de vorming vindt plaats in een structuur grenzend aan de hypothalamus (regio in de hersenen) genaamd organum vasculosum laminae terminalis, of kortweg OVLT). De prostaglandinen zorgen voor de temperatuur evenwicht in de hypothalamus om verkeerd te worden gereguleerd: het lichaam verhoogt de gewenste standaardtemperatuur (het setpoint), wat zich manifesteert als koorts, dwz een toestand van verhoogde lichaamstemperatuur. Ook hier door remming van de prostaglandinesynthese heeft Aspirin® een sterk antipyretisch effect. Naast het pijnstillende, koortswerende en ontstekingsremmende effect, wordt een andere eigenschap van Aspirin® in de geneeskunde gebruikt: door cyclo-oxygenase te remmen, remt het ook de productie van een boodschappersubstantie die nodig is voor bloedstolling door bloedplaatjesaggregatie te bevorderen - tromboxaan, dat qua structuur chemisch verwant is aan prostaglandinen (zie hierboven) en behoort tot de eicosanoïden.