Tizanidine

Producten

Tizanidine is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm en in capsulevorm met verlengde afgifte (Sirdalud, Sirdalud MR, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1983 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Tizanidine (C.9H8CIN5S, Mr = 253.7 g / mol) aanwezig in drugs als tizanidinehydrochloride, een wit kristallijn poeder dat is enigszins oplosbaar in water​ Het is een imidazoline en een benzothiodiazool en structureel verwant aan antihypertensiva zoals clonidine, wat de effecten ervan verklaart op bloed druk en hart- rate.

Effecten

Tizanidine (ATC M03BX02) heeft centrale spierverslappende en anticonvulsieve eigenschappen. Aangenomen wordt dat de effecten agonisme omvatten bij presynaptische α2-adrenoreceptoren, resulterend in remming van de afgifte van prikkelende neurotransmitters.

Indicaties

Tizanidine is goedgekeurd voor de behandeling van pijnlijke spierspasmen en spasticiteit voortvloeiende uit multiple sclerose, spinal cord letsel, of hersenen letsel.

Dosering

Volgens het medicijnlabel. Tizanidine wordt doorgaans drie tot maximaal vier keer per dag toegediend vanwege de korte halfwaardetijd van twee tot vier uur. Voor de doseringsvormen met verlengde afgifte, eenmaal daags administratie is voldoende.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Sark verminderde leverfunctie
  • Gelijktijdig gebruik met sterke CYP1A2-remmers.

Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Tizanidine wordt gebiotransformeerd en geïnactiveerd door CYP1A2 en heeft een high first-pass metabolisme​ Daarom mag het niet gelijktijdig worden toegediend met krachtige CYP1A2-remmers zoals de antidepressivum fluvoxamine of het antibioticum ciprofloxacine, omdat de plasmaspiegels anders sterk kunnen stijgen, wat kan stijgen bijwerkingen en leiden tot verlenging van het QT-interval. Antihypertensief drugs veroorzaken lage bloeddruk en trage hartslag, en centraal werkende medicijnen en alcohol kunnen de centrale nadelige effecten versterken.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen omvatten slaperigheid, 피로duizeligheid, duizeligheid, lage pols, lage bloeddruk, en droog mond​ Zelden, hallucinaties, slapeloosheid, slaapstoornissen, problemen met de spijsvertering, hoogte van lever enzymen, en spierzwakte zijn gemeld. Heel zelden, hepatitis en lever mislukking is mogelijk.