Producten
Scopolamine butylbromide is wereldwijd verkrijgbaar in de vorm van drageeszetpillen, en als oplossing voor injectie. Het is sinds 1952 in de handel verkrijgbaar in Duitsland en in veel landen (Buscopan, Boehringer Ingelheim) in de vorm van de dragees en zetpillen, zelfs zonder recept van een arts. In sommige landen een combinatie met de pijnstiller paracetamol wordt ook verkocht (Duitsland: Buscopan plus).
Structuur en eigenschappen
Scopolamine butylbromide of -butylscopolamine (C.17H22BrNO4 - 3 uur2O Mr = 438.3 g / mol) bestaat als een wit poeder of in de vorm van kleurloze kristallen. Het is gemakkelijk oplosbaar in water. Scopolamine butylbromide is een -butylderivaat van scopolamine, een tropaanalkaloïde dat van nature voorkomt in solanaceous planten zoals verdovingsmiddel.
Effecten
Scopolamine-butylbromide (ATC A03BB01) is anticholinerge en krampstillend voor de gladde spieren van de spijsverteringskanaalurogenitale tractus en galwegen. Het bindt met een hoge affiniteit aan muscarinereceptoren en blokkeert de effecten van acetylcholine en het parasympathische zenuwstelsel (muscarinereceptorantagonist). Scopolamine-butylbromide is, in tegenstelling tot scopolamine, een quaternair stikstof verbinding, wat zich vertaalt in veranderde farmacokinetische eigenschappen. Vanwege zijn positieve lading wordt het slecht geabsorbeerd, is het laag biobeschikbaarheid, en voert niet het hersenen Als gevolg hiervan is het risico op systemische en centrale anticholinerge bijwerkingen laag. Dit geldt echter alleen voor oraal en rectaal administratie en niet voor parenterale toediening. De klinische werkzaamheid is onderzocht in tal van oudere en moderne klinische onderzoeken.
Indicaties
Spasmen en motiliteitsstoornissen van de spijsverteringskanaalgalwegen en urinewegen, gladde spieren, menstruele krampen, als oplossing voor injectie ook bij diagnostische procedures (bijv. röntgenfoto's, endoscopieën) en voor spasmen van weke delen tijdens de bevalling. Scopolamine-butylbromide wordt off-label gebruikt bij andere indicaties (voor een overzicht, zie Tytgat, 2007, 2008).
Dosering
Volgens de bijsluiter. De gebruikelijke enkele mondelinge dosis voor volwassenen en schoolkinderen is 10 tot 20 mg, en de maximale dagelijkse dosis is 100 mg.
Misbruik
Omdat overdosering leidt tot verhoogde anticholinerge effecten, kan scopolamine-butylbromide theoretisch worden misbruikt als een verdovend en hallucinogeen, zoals een nachtschade drugs Volgens studies treden er echter geen centrale effecten op, zelfs niet dagelijks dosis van 600 mg (60 tablets van elk 10 mg), daarom lijkt scopolamine-butylbromide ongeschikt als een verdovend We weten niet of het de bloed-hersenen barrière op een zeer hoge hoogte dosis. Vanwege de volksgezondheid risico's, wordt een overdosis sterk afgeraden.
Contra-indicaties
Scopolamine-butylbromide is gecontra-indiceerd bij overgevoeligheid, myasthenia gravisen megacolon. Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt in nauwe hoeken glaucoma, darm- en urinewegobstructie, goedaardige prostaatvergroting met urineretentiehartritmestoornissen en snelle hartslag (tachycardie), en mag niet met parenteraal worden gebruikt administratie. Raadpleeg het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.
Interacties
Omdat scopolamine-butylbromide anticholinerge is, kan het de bijwerkingen van andere anticholinergica, zoals antidepressiva, neurolepticaof antihistaminica. metoclopramide kan de effecten van scopolamine-butylbromide verzachten. Interacties zijn verder mogelijk met beta-agonisten en digoxine.
Bijwerkingen
Vaak mogelijk bijwerkingen met oraal of rectaal administratie omvatten lokale spijsverteringsbijwerkingen zoals droog mond, constipatie, diarree en urineretentie en snelle pols (tachycardie Af en toe, huid reacties kunnen optreden. Overgevoeligheidsreacties daarentegen, 피로, hoofdpijn, ernstige allergische reacties, moeilijkheden ademhalingen zweetafscheidingsstoornissen zijn zeldzaam tot zeer zeldzaam. Hoewel is gemeld dat systemische en centrale anticholinerge bijwerkingen zeldzaam zijn, moet hiermee rekening worden gehouden bij de beoordeling van patiënten. Meer bijwerkingen optreden bij injectie omdat de stof direct in de bloedbaan komt. echter, de bloed-hersenen barrière wordt toch niet overschreden.
