Producten
Mycofenolaat mofetil is in de handel verkrijgbaar in de vorm van een filmcoating tablets, capsules, als een injecteerbaar middel en als een suspensie (CellCept, generieke geneesmiddelen). Het is sinds 1995 in veel landen goedgekeurd.
Structuur en eigenschappen
Mycofenolaat mofetil (C.23H31NEE7, Mr = 433.5 g / mol) bestaat als een witte kristallijne stof poeder en is praktisch onoplosbaar in water. Het is de 2-morfolino-ethyl ester van mycofenolzuur (MPA). Mycofenolaat mofetil is een ester prodrug die snel in het lichaam wordt omgezet in het actieve mycofenolzuur. Het actieve ingrediënt is ontworpen om de biobeschikbaarheid van het zuur. De natrium zout van mycofenolzuur, mycofenolaatnatrium, is ook in de handel verkrijgbaar (Myfortic, Novartis). Het actieve ingrediënt is van natuurlijke oorsprong en werd aan het einde van de 19e eeuw oorspronkelijk uit schimmel geïsoleerd.
Effecten
Mycofenolaatmofetil (ATC L04AA06) heeft immunosuppressieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve, niet-competitieve en reversibele remming van het enzym inosinemonofosfaat dehydrogenase (IMPDH), dat belangrijk is voor de biosynthese van guanosine. Dit remt de DNA-synthese en proliferatie van B en T-lymfocyten. Terwijl actief B en T-lymfocyten afhankelijk zijn van deze biosynthetische route, kunnen andere cellen alternatieve biochemische routes gebruiken. Dit resulteert in een zekere selectiviteit van de stof. In tegenstelling tot andere immunosuppressivawordt mycofenolzuur niet in het DNA opgenomen.
Indicaties
In combinatie met ciclosporine en glucocorticoïden om transplantaatafstoting na nier-, hart- of lever transplantatie. Mycofenolaatmofetil wordt ook gebruikt voor andere indicaties maar is hiervoor niet officieel goedgekeurd door de autoriteiten (off-label).
Dosering
Volgens de SmPC. De therapie moet zo snel mogelijk daarna worden gestart transplantatie. Orale toedieningsvormen worden tweemaal daags ingenomen en bij voorkeur leeg maag.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid
- Zwangerschap en borstvoeding
- Mycofenolaatmofetil is een bekend teratogeen en er moeten passende voorzorgsmaatregelen worden overwogen.
Volledige details zijn te vinden op het medicijnetiket.
Interacties
Drug-medicijn interacties zijn beschreven met middelen die via de buis worden uitgescheiden, zoals aciclovir en ganciclovir, maagzuurremmers, sevelameer, protonpompremmers, colestyramine, rifampicine, antibiotica, en leef vaccins. Mycofenolaatmofetil ondergaat enterohepatische circulatie.
Bijwerkingen
Vanwege immunosuppressie is het risico op infectieziekten verhoogd en worden frequente infecties waargenomen. Andere veel voorkomende bijwerkingen omvatten diarree en braken. Mycofenolaatmofetil kan interfereren met bloed formatie in de beenmerg en oorzaak bloedbeeld afwijkingen zoals bloedarmoede. Net als bij andere immunosuppressivais er een risico op ontwikkeling huid kankernoemen. De huid moet goed worden beschermd tegen UV straling.
