Mycofenolaat

Producten

Mycofenolaat is in de handel verkrijgbaar in de vorm van een maagsapresistente filmomhulde film tablets (Myfortic). Het is sinds 2002 in veel landen goedgekeurd.

Structuur en eigenschappen

Mycofenolaat is de gedeprotoneerde vorm van mycofenolzuur (C.17H20O6, Mr = 320.3 g / mol). Het is in het medicijn aanwezig als mycofenolaat natrium, een witte kristallijne poeder dat is zeer oplosbaar in water. Mycofenolzuur wordt ook toegediend in de vorm van de prodrug mycofenolaatmofetil (CelCept, algemeen) (kijk daar). Vanwege zijn galenische werking, mycofenolaat natrium wordt alleen opgenomen in de dunne darm en is ontwikkeld voor een betere maagtolerantie. Het actieve ingrediënt is van natuurlijke oorsprong en werd oorspronkelijk geïsoleerd uit een -schimmel.

Effecten

Mycofenolaat (ATC L04AA06) heeft immunosuppressieve eigenschappen. De effecten zijn te wijten aan selectieve, niet-competitieve en reversibele remming van het enzym inosinemonofosfaatdehydrogenase (IMPDH), dat belangrijk is voor de biosynthese van guanosine. Dit remt de DNA-synthese en proliferatie van B en T-lymfocyten. Terwijl actief B en T-lymfocyten afhankelijk zijn van deze biosynthetische route, kunnen andere cellen alternatieve biochemische routes gebruiken. Dit resulteert in een zekere selectiviteit van de stof. In tegenstelling tot andere immunosuppressivawordt mycofenolzuur niet in het DNA opgenomen.

Indicaties

Ter voorkoming van transplantaatafstoting na nierinsufficiëntie transplantatie in combinatie met ciclosporine en glucocorticoïden.

Dosering

Volgens de SmPC. De behandeling wordt gestart binnen twee dagen na transplantatie. Tablets worden tweemaal daags en onafhankelijk van maaltijden ingenomen.

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid
  • Zwangerschap en borstvoeding

Mycofenolaat is een bekend teratogeen. Volledige voorzorgsmaatregelen zijn te vinden op het medicijnetiket.

Interacties

Drug-medicijn interacties zijn beschreven met andere immunosuppressiva, maagzuurremmers, sevelameer, colestyraminebuisvormig afgescheiden middelen zoals aciclovir, norfloxacine, metronidazol, rifampicine en orale anticonceptiva.

Bijwerkingen

Door immunosuppressie is het risico op infectieziekten verhoogd en worden frequente infecties waargenomen. Andere vaak voorkomende bijwerkingen zijn: diarree, constipatie, braken, bloed tel veranderingen en slaapstoornissen. Net als bij andere immunosuppressivais er een risico op ontwikkeling huid kankernoemen. De huid moet goed worden beschermd tegen UV straling.