Fenprocoumon is het actieve ingrediënt in Marcumar. Het is een chemische stof uit de groep coumarines. Vertegenwoordigers van deze klasse stoffen hebben anticoagulerende eigenschappen, dus ze zijn belangrijk als actieve farmaceutische ingrediënten. Ze worden gebruikt als medicijn voor trombose profylaxe.
Wat is fenprocoumon?
Fenprocoumon is het actieve ingrediënt in Marcumar. Het wordt gebruikt als medicijn voor trombose profylaxe. In 1922 werd in Noord-Amerika melding gemaakt van een dood van vee als gevolg van ernstige bloedingen. Tien jaar later werd de oorzaak gevonden: verwend zoete klaver bevat dicumarol, een afbraakproduct van coumarine. Coumarine zelf is niet giftig. Alleen tijdens het rotproces of onder invloed van schimmels wordt het omgezet in een zeer krachtig derivaat of dicumarol. Verbindingen afgeleid van coumarine (coumarinederivaten) zijn qua structuur vergelijkbaar met vitamine K, die betrokken is bij de activering van verschillende stollingsfactoren. Factoren II, VII, IX en X worden in de lever gesynthetiseerd en vervolgens met behulp van vitamine K omgezet in hun stollingsvorm
Farmacologische werking
In de aanwezigheid van fenprocoumon, een coumarinederivaat, wordt de voorziening van deze stollingsfactoren geremd. De situatie lijkt op een tekort aan vitamine K.
Dit wordt een antagonistisch effect genoemd vitamine K Daarom is fenprocoumon geschikt als antistollingsmiddel. Phenprocoumon is de meest gebruikte coumarineverbinding in Duitsland en zit in de drugs Marcumar en Falithrom. Wanneer het wordt ingenomen, remt fenprocoumon de stolling en voorkomt het zo trombose Het stollingsproces is als vitaal proces optimaal in balans in het gezonde lichaam. Als dit evenwicht verstoord is, bestaat het risico dat een trombus (bloed stollen, bloedprop) blokkeert een bloedvat en dus trombose veroorzaken.
Medische toepassing en gebruik
Gebeurtenissen die trombose bevorderen, zijn onder meer vertraagd bloed stroom, zoals gebeurt bij bepaalde hart- voorwaarden of bedlegerigheid; schade aan bloedvat muren, zoals van medicijnen of letsel; en een verhoogde neiging tot stollen. Phenprocoumon wordt toegediend voor therapie bij patiënten na a hart- aanval, bij hartaandoeningen met een slechte pompfunctie, in boezemfibrilleren, na het inbrengen van kunstmatig hartkleppen en na implantatie van vaatprothesen. Geschat wordt dat in Duitsland ongeveer 300 tot 500 duizend patiënten levenslang met fenprocoumon worden behandeld. Het effect van fenprocoumon begint niet onmiddellijk na inname, maar pas na 36-72 uur. Na stopzetting van het medicijn duurt het opnieuw 36 tot 48 uur voor de bloed om zijn volledige stollingsvermogen te bereiken. Vitamine K is geschikt om fenprocoumon te neutraliseren, maar niet in geval van nood, omdat het effect te lang zou duren. De enige effectieve maatregel in een dergelijk geval is de administratie van bloed of bloedbestanddelen die vitamine K-afhankelijke stollingsfactoren. Het reactievermogen op fenprocoumon varieert van patiënt tot patiënt. Bovendien wordt het effect van fenprocoumon zowel beïnvloed door andere medicijnen als door dieet. De therapie moet daarom individueel worden aangepast en gecontroleerd door een arts. Het antistollingsniveau wordt bepaald door een laboratoriumtest. De internationale genormaliseerde ratio (INR) wordt bepaald. Gezonde mensen hebben een INR van 1. De waarde neemt toe bij gebruik van fenprocoumon en zou tussen twee en 3.5 moeten liggen, afhankelijk van het voorschrift van de arts. Er zijn nu apparaten waarmee patiënten na training thuis hun eigen waarden kunnen bepalen.
Interacties
Hoewel vitamine K is bekend dat het aanwezig is in sommige voedingsmiddelen, zoals broccoli, bloemkool, spinazie en spruitjes, het is niet nodig om ze te vermijden bij het gebruik van fenprocoumon. Kritischer zijn de medicijnen interacties Sommige verminderen het effect, zoals digitalisglycosiden (hart- preparaten), ontstekingsremmend drugs or diuretica (diuretica). Regelmatig alcohol consumptie resulteert ook in een verminderd effect. Andere factoren leiden tot een toename van het effect, zoals acetylsalicylzuur (KONT, aspirine), allopurinol (Voor jicht), verschillende pijnstillers of breed spectrum antibiotica In ieder geval moeten de bijsluiters worden bestudeerd en de intake moet worden afgestemd met de behandelende arts.
Risico's en bijwerkingen
De bijwerking die het gevolg is van het werkingsmechanisme en dus de meest voorkomende bijwerking tijdens therapie met fenprocoumon is een verhoogde neiging tot bloeden. Het kan zich vaak uiten in de vorm van meer blauwe plekken (blauwe plekken, hematomen), bloederige urine of veelvuldig bloeden uit de neus- or tandvlees Minder vaak treedt bloeding op in het maagdarmkanaal. In geïsoleerde gevallen kunnen netelroos (urticaria), eczeemof omkeerbaar haaruitval zijn beschreven als bijwerkingen. Phenprocoumon mag niet worden ingenomen als er al een toename is bloedingsneiging or zwangerschap. Bovendien, beroerte (apoplexie), onbehandeld hypertensie, erge, ernstige lever ziekte en een verhoogde neiging tot vallen vanwege het risico op uitgebreide blauwe plekken worden als contra-indicaties beschouwd.
