Producten
Phenprocoumon is in de handel verkrijgbaar in tabletvorm (Marcoumar). Het is sinds 1953 in veel landen goedgekeurd. Warfarine (Coumadin) komt vaker voor in sommige landen.
Structuur en eigenschappen
Fenprocoumon (C.18H16O3, Mr = 280.32 g / mol) is een derivaat van 4-hydroxycoumarine en een racemaat. De -enantiomeer is farmacologisch actiever. Phenprocoumon bestaat als een fijn, wit, kristallijn poeder dat praktisch onoplosbaar is in water.
Effecten
Phenprocoumon (ATC B01AA04) heeft anticoagulerende eigenschappen. Het remt de vorming van bloed-stollingsfactoren waarvan de synthese afhankelijk is van vitamine K (factoren II, VII, IX en X). De effecten zijn gebaseerd op remming van de regeneratie van vitamine K in de vitamine K-epoxidecyclus. Het medicijndoelwit is vitamine K-epoxidereductasecomplex 1 (VKORC1). Er is een vertraging begin van de actie na 36 tot 72 uur. Volledige werkzaamheid wordt bereikt na vijf tot zeven dagen. Fenprocoumon heeft een lange halfwaardetijd van 160 uur (ongeveer 6.5 dagen).
Indicaties
- Voor de preventie en behandeling van trombo-embolische aandoeningen (tromboprofylaxe, trombose, emboliemyocardinfarct).
- Langdurige behandeling van een myocardinfarct wanneer er een verhoogd risico op trombo-embolische complicaties is.
Dosering
Volgens het medicijnlabel. De dosis wordt individueel en continu gecontroleerd en aangepast met de protrombinetijd (INR, Snel).
Contra-indicaties
Tijdens het gebruik moeten tal van voorzorgsmaatregelen in acht worden genomen. Volledige details zijn te vinden in de SmPC.
Interacties
Fenprocoumon wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP2C9 en CYP3A4. Talrijke andere agentia en stoffen kunnen de effecten ervan versterken of verzwakken (zie SmPC).
Bijwerkingen
Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen onder meer bloeden. Omdat deze levensbedreigend kunnen zijn, moeten de voorzorgsmaatregelen zorgvuldig worden gevolgd. Phenprocoumon heeft een smal therapeutisch bereik. Vitamine K1 (fytomenadion) wordt gebruikt als tegengif.
