Fenobarbital: effecten, gebruik en risico's

Fenobarbital is een medicijn dat tot de barbituraatgroep behoort. Het wordt gebruikt in epilepsie behandeling en in anesthesie voorbereiding.

Wat is fenobarbital?

Fenobarbital is een medicijn dat tot de barbituraatgroep behoort. Het wordt gebruikt in epilepsie behandeling en in anesthesie voorbereiding. Fenobarbital is een barbituraat. Barbituraten zijn drugs die hypnotiserend zijn, verdovend or kalmerend Effecten. De naam barbituraten is afgeleid van barbituurzuur, een van de actieve ingrediënten van barbituraten. Barbituraten biochemisch werken via de zogenaamde GABA-receptor. Er kan onderscheid worden gemaakt tussen kortwerkende, middellangwerkende en langwerkende barbituraten. Fenobarbital behoort tot de langwerkende barbituraten. Tot ver in de jaren zestig en zeventig werd fenobarbital nog steeds voorgeschreven als slaappil. Vanwege de aanzienlijke bijwerkingen en het hoge afhankelijkheidspotentieel, mag fenobarbital sinds 1960 niet meer als slaappil worden voorgeschreven. Tegenwoordig wordt het medicijn gebruikt om epilepsie te behandelen. De kalmerend en anticonvulsieve medicatie wordt ook gebruikt bij de bereiding van anesthesie​ Het medicijn wordt gesynthetiseerd via een condensatiereactie tussen ureum en ethyl-fenyl-malonzuur diethyl ester.

Farmacologische werking

Fenobarbital wordt bijna volledig door het lichaam opgenomen na orale toediening en na intramusculaire toediening administratie​ Maximale concentraties in de bloed worden na 6 tot 19 uur aangetroffen bij orale toediening. Met intramusculair administratie, worden de hoogste concentraties gevonden in de bloed na slechts 3 tot 5 uur. Fenobarbital werkt als slaap en kalmerend agent. Het medicijn wordt ook gebruikt tegen aanvallen. Het effect is sterk afhankelijk van de dosering. Net als de meeste andere barbituraten ontwikkelt fenobarbital zijn effect op de GABA-receptor. GABA-receptoren zijn eiwitten in zenuwcellen die de neurotransmitter gamma-aminoboterzuur. Deze zender is ook wel bekend als GABA. GABA is de belangrijkste remmende factor neurotransmitter in de mens centraal zenuwstelsel (CNS). Leuk vinden benzodiazepinesversterken barbituraten zoals fenobarbital de werking van GABA op de receptor. Ze zorgen er ook voor dat het kanaal langer open blijft nadat GABA is bevestigd. Tegelijkertijd blokkeert fenobarbital AMPA-receptoren. AMPA-receptoren zijn een subgroep van glutamaat receptoren. glutamaat is ook een belangrijk neurotransmitter​ Het heeft een prikkelende werking. De combinatie van GABA-remming en blokkering van de prikkelende werking van glutamaat is verantwoordelijk voor de kalmerende en depressieve effecten van fenobarbital. Om het medicijn een anticonvulsief effect in het lichaam te geven, een plasma concentratie van 15-25 μg / ml is vereist.

Medische toepassing en gebruik

De belangrijkste indicatie voor fenobarbital is epilepsie​ Het medicijn wordt gebruikt om grand mal, impulsieve petit mal en ook status epilepticus te behandelen. Hier wordt het echter gebruikt als injectie-oplossing. Status epilepticus is een ongewoon langdurige epileptische aanval​ Meestal is het een reeks aanvallen die in elkaar overvloeien. Status epilepticus is levensbedreigend en kan leiden tot ernstige schade. Fenobarbital wordt ook gebruikt als injectie-oplossing bij de voorbereiding op anesthesie. Het medicijn was lange tijd in circulatie als slaappil. Sinds 1992 fenobarbital-bevattend drugs zijn niet goedgekeurd als slaapopwekkende middelen.

Risico's en bijwerkingen

Fenobarbital mag niet worden ingenomen als u overgevoelig bent voor fenobarbital of voor andere barbituraten. Het gebruik van fenobarbital is ook gecontra-indiceerd bij acute patiĂ«nten alcohol, slaappil, en pijnstiller vergiftiging. Hetzelfde geldt voor vergiftiging door stimulerende middelen drugs of door depressivum psychotrope geneesmiddelen​ Fenobarbital kan ernstige bijwerkingen veroorzaken, dus het mag alleen worden gebruikt na een zeer zorgvuldige afweging van de risico's en de voordelen. Dichtbij Grensverkeer moet tijdens de behandeling met fenobarbital worden gehandhaafd. Hoofdpijn, duizeligheid en misselijkheid komen vaak voor tijdens het gebruik van het medicijn. PatiĂ«nten kunnen in de war raken en een langere reactietijd vertonen. Paradoxale toestanden van agitatie worden ook waargenomen. Een mogelijk ernstig gevolg van fenobarbital is acuut leverfalen porfyrie.Porfyrie is een stofwisselingsziekte die gepaard gaat met een verminderde afbraak van de bloed pigment heem. Het wordt gekenmerkt door een episodisch beloop met ernstig pijn in de buik en lichte intolerantiereacties. PatiĂ«nten hebben last van koliek pijn in de buik, braken, misselijkheidrode verkleuring van de urine, toevallen en psychiatrische symptomen zoals psychose. Erge, ernstige lever en nier disfunctie kan ook optreden tijdens de behandeling met fenobarbital. Erge, ernstige hart- spierschade is ook een mogelijk gevolg van gebruik. Mensen met een voorgeschiedenis van affectieve stoornissen of mensen van wie de familie lijdt aan affectieve stoornissen, hebben een hoger risico op het ontwikkelen van psychiatrische bijwerkingen. Als fenobarbital gelijktijdig wordt toegediend met andere centraal werkende geneesmiddelen, kunnen de effecten en bijwerkingen van deze geneesmiddelen toenemen. In aanvulling op alcoholomvatten deze medicijnen pijnstillers, slaappillen, allergie medicijnen, en psychotrope geneesmiddelen​ Fenobarbital veroorzaakt ook een verhoogde vorming van geneesmiddelafbrekende enzymen, zodat de afbraak van sommige medicijnen in de lever wordt versneld. Het verlies van effect heeft invloed op medicijnen zoals de schildklier hormonen, doxycycline, griseofulvine, orale anticonceptiva, lamotrigine, corticosteroĂ¯den of orale geneesmiddelen die de bloedstolling remmen. Kinderen van wie de moeder werd behandeld met fenobarbital tijdens zwangerschap vertonen verhoogde misvormingen. Het medicijn bereikt het kind via de placenta en veroorzaakt daar schade. Daarom mag fenobarbital alleen worden voorgeschreven en ingenomen tijdens zwangerschap na een zorgvuldige risico-batenanalyse. Foliumzuur Een tekort kan optreden tijdens de behandeling met fenobarbital. Dit bevordert op zijn beurt ook misvormingen van het ongeboren kind. Als de moeder fenobarbital moet innemen tijdens zwangerschap, dichtbij Grensverkeer van de ontwikkeling van het ongeboren kind met α-fetoproteĂ¯nebepaling en ultrageluid is aanbevolen. Fenobarbital heeft een hoog potentieel voor afhankelijkheid. Ontwenningsverschijnselen zijn zelfs beschreven bij pasgeborenen van wie de moeder werd behandeld met fenobarbiol.