Barbituraten

Producten

Barbituraten zijn in veel landen in de handel verkrijgbaar in tabletvorm en injecteerbare vorm. Weinig drugs zijn nog steeds beschikbaar omdat barbituraten na de introductie van benzodiazepines en andere psychotrope geneesmiddelen. Barbituraten werden het meest gebruikt in de eerste helft van de 20e eeuw. Barbituraten werden al in de 19e eeuw gesynthetiseerd. Het eerste actieve ingrediënt was barbital, gelanceerd door Bayer in 1904 (Veronal), dat werd ontwikkeld door Emil Fischer en Joseph von Mering. Fenobarbital (Luminal) werd gelanceerd in 1912, butobarbital (Neonal) in 1922 en amobarbital in 1923 (Amytal). Diverse andere agenten volgden.

Structuur en eigenschappen

Barbituraten zijn derivaten van barbituurzuur, dat formeel is afgeleid van ureum en het malonzuur. Over het algemeen hun actieve ingrediënt zouten (Bv natrium zout) zijn meer water oplosbaar.

Effecten

Barbituraten (ATC N05CA) hebben depressieve, slaapverwekkende, angststoornissen, verdovenden anticonvulsieve eigenschappen. De effecten zijn gedeeltelijk het gevolg van binding aan GABA-A-receptoren. Afhankelijk van de werkingsduur wordt onderscheid gemaakt tussen kort- en langwerkende barbituraten.

Indicaties

Medische indicaties zijn onder meer:

  • Epilepsieepileptische aandoeningen.
  • Anesthesie, narcose
  • Ontwenningsbehandeling, bijv. Fenobarbital
  • Kortdurende behandeling van slaapstoornissen
  • Rusteloosheid en opwinding
  • Koortsstuipen

Overige indicaties:

Dosering

Volgens de professionele informatie. De dosis wordt individueel aangepast. Beëindiging moet geleidelijk gebeuren.

Misbruik

Barbituraten kunnen worden misbruikt als depressieve bedwelmende middelen, voor zelfmoord en voor moord. Ze worden in sommige landen ook gebruikt voor executies. Overdosering veroorzaakt slaperigheid, coma, levensbedreigende luchtwegen Depressiehypotensie en schokken, naast andere effecten. Het is levensbedreigend en kan tot de dood leiden. Doses van slechts 2 tot 10 g kunnen dodelijk zijn. In het verleden zijn talloze sterfgevallen gemeld. De dood van Marilyn Monroe is ook in verband gebracht met een overdosis barbituraten.

Actieve Ingrediënten

  • pentobarbital (euthanasie, puur natrium zout).
  • Fenobarbital (aphenylbarbit)
  • Primidon (Mysoline)
  • Thiopental (generiek, Pentothal is off-label) is een thiobarbituraat

In veel landen niet (meer) in de handel verkrijgbaar (selectie):

  • Amobarbital (Amytal)
  • Barbexaclon (Maliasin)
  • Barbitaal (Veronal)
  • Butalbital (bijv. Cafergot PB)
  • secobarbital (Seconal, VS).

Contra-indicaties

Contra-indicaties zijn onder meer (selectie):

  • overgevoeligheid
  • Zwangerschap en borstvoeding
  • Acute intoxicatie met centraal werkende drugs of alcohol.
  • Drugsverslaving
  • Ademhalingsdepressie, ademhalingsstoornissen
  • Gelijktijdige consumptie van alcohol
  • Hepatische porfyrie
  • Ernstige nier- en leverdisfunctie
  • Ziekten van de hartspier

Zie het medicijnetiket voor volledige voorzorgsmaatregelen.

Interacties

Barbituraten zijn krachtige inductoren van verschillende CYP450-isozymen. Zo kunnen ze de effecten van anderen verminderen drugs. De effecten van centraal depressieve geneesmiddelen en alcohol kunnen worden versterkt.

Bijwerkingen

Mogelijke nadelige effecten zijn onder meer:

  • Centrale stoornissen: slaperigheid, 피로slaperigheid, vertraagde reactietijd, duizeligheid,hoofdpijn, nachtmerries, hallucinaties.
  • Paradoxale opwinding, rusteloosheid, agressiviteit en verwarring.
  • Bradycardiehypotensie, schokken.
  • Bloedbeeldstoornissen
  • Ademhalingsdepressie
  • Spijsverteringsstoornissen zoals misselijkheid, braken, constipatie.
  • Overgevoeligheidsreacties, fotosensibilisatie, huid aandoeningen.
  • Allergie
  • Leverfunctiestoornis
  • Spier- en gewrichtspijn
  • Botziekte door een effect op vitamine D metabolisme.
  • Slaapwandelen, rijden tijdens het slapen

Barbituraten kunnen leiden tot tolerantie en psychologische en fysieke afhankelijkheid, en kunnen ontwenningsverschijnselen veroorzaken als ze abrupt worden stopgezet.