Benzodiazepines

Benzodiazepine is een medicijn dat werkt in het CZS en een anxiolytisch en kalmerend effect heeft.

Effect

Stimulerende en remmende zenuwvezels en zenuwcellen leven naast elkaar in het CZS. De bijbehorende boodschappersubstanties (transmitters) hebben ook een prikkelende of remmende werking. De belangrijkste overbrenger van de remmende zenuwvezels is GABA (gamma-aminoboterzuur).

Deze stof bindt zich aan specifieke plaatsen (GABA-receptoren) van een zenuwcel en remt dus zijn activiteit. De GABA-receptoren hebben op hun beurt een bindingsplaats voor benzodiazepinen. Wanneer een benzodiazepine zich bindt aan een GABA-receptor, wordt de GABA-receptor sterker geactiveerd, waardoor het remmende effect van GABA toeneemt. Remmende vezels hebben kalmerende en angstverlichtende effecten in het menselijk lichaam, dus een benzodiazepine kan deze effecten versterken. Benzodiazepinen worden daarom ook wel GABA-receptoragonisten (enhancers) genoemd.

Actieve ingrediënten

Binnen de groep van benzodiazepinen is er een groot aantal afzonderlijke werkzame stoffen die verschillende effecten hebben en dus veel verschillende toepassingsgebieden hebben. Benzodiazepines werken ofwel als sedativa (kalmerende middelen, kalmerende middelen), anxiolytica, hypnotica (slaapopwekkers) of krampstillers (anti-epileptica). Kalmerende middelen zijn bijvoorbeeld bentazepam of lopralozam.

Anti-angstmedicijnen zijn etizolam of clotiazepam. Nitrazepam en temazepam worden gebruikt als slaapverwekkende medicijnen. Clonazolam en clonazepam zijn anticonvulsiva.

Sommige benzodiazepinen hebben niet slechts één effect, ze doen meerdere dingen tegelijk. diazepam, waarschijnlijk de bekendste benzodiazepine, heeft zowel een angstverlichtend en kalmerend effect als een krampstillend effect. De verschillende werkzame stoffen verschillen sterk in hun respectieve halfwaardetijden, dwz de tijd waarna slechts de helft van de oorspronkelijk toegediende hoeveelheid in het lichaam blijft. Ze hebben daarom allemaal een verschillende werkingsduur en het effect kan sterk variëren.

Toepassingsgebieden

Benzodiazepinen worden op bijna alle gebieden veel gebruikt, maar vooral in anesthesie om anesthesie te induceren. De kalmerende en anxiolytische effecten van deze klasse geneesmiddelen worden gebruikt om te induceren anesthesie. De anxiolytische component van benzodiazepinen speelt ook een belangrijke rol in psychotherapie bij de behandeling van angst en rusteloosheid.

Epileptische aanvallen kunnen worden afgebroken of voorkomen dankzij het anticonvulsieve effect. Benzodiazepinen hebben ook een nuttig doel als middel om in slaap te vallen of de hele nacht door te slapen. Bij spierspasmen ontspannen ze de spieren.

Doseringsvormen

Benzodiazepines zijn alleen op recept verkrijgbaar. Ze worden meestal in tabletvorm geleverd. Als tabletten worden ze voornamelijk gebruikt als sedativa of om mensen te helpen in slaap te vallen. De benzodiazepinen worden intraveneus toegediend via een intraveneuze canule of door injectie in het ziekenhuis, ter voorbereiding op een operatie of in noodgeval medicijn, bijvoorbeeld in het geval van een epileptische aanval.

Risico's

Risico's van benzodiazepinegebruik zijn onder meer bijwerkingen zoals vermoeidheid, lusteloosheid, hoofdpijnspierzwakte en slaperigheid. Er is een afname van het reactievermogen en het cognitieve vermogen, en het besturen van een voertuig of het bedienen van machines wordt niet aanbevolen bij het gebruik van benzodiazepinen. Bovendien is langdurig benzodiazepinegebruik riskant vanwege het risico op het ontwikkelen van tolerantie.

Tolerantie leidt vaak tot afhankelijkheid. Hoewel benzodiazepinen niet zo verslavend zijn als bijvoorbeeld barbituraten, moet langdurig gebruik zorgvuldig worden overwogen en met de arts worden besproken. Verslaving leidt tot ontwenningsverschijnselen zoals hoofdpijntremoren, rusteloosheid en nervositeit.

Ten slotte, als de ontwenningsverschijnselen erg sterk zijn, krampen kan ook voorkomen. Intoxicatie met benzodiazepinen is het gevolg van accidenteel of opzettelijk misbruik van het medicijn. Onbedoeld misbruik, hetzij te veel in één keer of in combinatie met alcohol, verhoogt de effecten van benzodiazepinen aanzienlijk.

Opzettelijk misbruik voor suïcidale doeleinden komt ook voor, hoewel benzodiazepinen niet geschikt zijn voor zelfmoord omdat ze geen remmend effect hebben op het ademhalingscentrum. Symptomen van benzodiazepinevergiftiging zijn onder meer bewustzijnsverlies, misselijkheid en braken. In latere stadia van vergiftiging raken patiënten volledig bewusteloos, hebben geen bescherming reflexen en reageer niet op pijn stimuli.

Therapeutische maatregelen zijn primair gericht op het beveiligen van de luchtwegen van de patiënt. Omdat alles beschermend is reflexen mislukken, kan de getroffen persoon niet meer hoesten, bijvoorbeeld. Elk braaksel wordt gewoon ingeslikt, komt in de longen en is er een risico op longontsteking.

In de kliniek worden de luchtwegen beveiligd door middel van een buis (tube) die in de luchtpijp. Als een eerste hulp maat, een stabiele laterale positie wordt aanbevolen om te beveiligen ademhaling. De luchtwegen worden open gehouden, braken en secretie kunnen zijwaarts gericht uitlopen mond.

In de kliniek volgen verdere maatregelen, zoals een maagspoeling of het gebruik van waterafvoerende medicijnen (diuretica). Een andere manier om vergiftiging met benzodiazepinen te behandelen, is door een tegengif toe te dienen. Flumazenil is zo'n tegengif.

Het is een zogenaamde benzodiazepine-antagonist (attenuator), wat betekent dat de stof de bindingsplaatsen voor benzodiazepinen aan de GABA-receptor blokkeert. Benzodiazepinen kunnen dan niet meer werken. Flumazenil wordt zeer snel door het lichaam afgebroken.

In geval van vergiftiging met hoge doses benzodiazepine, moet het antidotum regelmatig worden toegediend om succes te behalen. Flumazenil is niet geïndiceerd bij patiënten die afhankelijk zijn van benzodiazepinen. Als de benzodiazepinen zo abrupt stoppen met werken als flumazenil, zijn de ontwenningsverschijnselen ernstig. Het gebruik van flumazenil als benzodiazepine-antagonist dient daarom met voorzichtigheid te worden gebruikt en mag pas worden ondernomen als duidelijk is of de patiënt al langere tijd benzodiazepinen heeft gebruikt.