DOAK

Producten

Directe orale anticoagulantia (afkorting: DOAK's) zijn in de handel verkrijgbaar in de vorm van filmomhulde tablets en capsules. Ze zijn per definitie mondeling drugs. Sommige vertegenwoordigers van de overeenkomstige medicijngroepen zijn ook verkrijgbaar als infusiepreparaten. Rivaroxaban (Xarelto) en dabigatran (Pradaxa) waren de eerste actieve ingrediënten die in 2008 werden goedgekeurd. De DOAKs werden ontwikkeld als opvolgers van heparines met een laag molecuulgewicht en de vitamine K-antagonisten. Als nieuw drugszijn de DOAK's en hun tegengiffen aanzienlijk duurder dan hun voorgangers.

Structuur en eigenschappen

Factor Xa-remmers zijn ontworpen om in een L-vorm te binden aan de actieve plaats van de drug target factor Xa. Het moderne en mondelinge trombine-remmers hebben een niet-peptidestructuur.

Effecten

De DOAK's (ATC B01AF, ATC B01AE) hebben anticoagulerende en antitrombotische eigenschappen. Hun effecten zijn gebaseerd op remming van bloed stollingsfactoren. Factor Xa-remmers remmen factor Xa en trombine-remmers remmen trombine (factor II). Beide factoren staan ​​centraal bloed stolling. De middelen worden direct genoemd omdat hun effecten onafhankelijk zijn van antitrombine en ze direct interageren met stollingsfactoren (in plaats van hun synthese te remmen zoals vitamine K-antagonisten).

Indicaties

Voor de preventie en behandeling van bijvoorbeeld trombo-embolische aandoeningen diepe veneuze trombose en pulmonaal embolie.

Dosering

Volgens de SmPC. in tegenstelling tot heparines met een laag molecuulgewicht, de meeste DOAK's hoeven niet te worden geïnjecteerd, maar kunnen oraal, een of twee keer per dag worden ingenomen, afhankelijk van het medicijn. Vergeleken met vitamine K-antagonisten zoals fenprocoumon, ze hebben een voorspelbare en lineaire farmacokinetiek en een snelle begin van de actie. De dosering is eenvoudig (vast) en geen therapie Grensverkeer Is benodigd. De relatief korte werkingsduur in vergelijking met vitamine K-antagonisten kan een nadeel zijn als een of meer doses worden overgeslagen.

Ontmoet het team

Factor Xa-remmers:

  • Apixaban (Eliquis)
  • Betrixaban (Bevyxxa)
  • Edoxaban (Lixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

Trombine-remmers:

Interacties

Drug-medicijn interacties kan optreden bij middelen die invloed hebben bloed stolling.

Bijwerkingen

Het meest voorkomende potentieel bijwerkingen omvatten bloeding in verschillende organen. Antidota beschikbaar zijn onder meer andexanet alfa en idarucizumab.